Аминазин (синоними: хлорпромазин, торазин, ларгактил, мегафен) е лекарство, широко използвано в психиатрията, принадлежащо към групата на невролептиците, което има антиеметични, невролептични, антихистаминови и хипотермични ефекти.

Активна съставка: хлорпромазин (хлорпромазин)

Формуляр за издаване: драже; инжекция; филмирани таблетки

Фармакологични ефекти

Аминазинът се класифицира като леко типично антипсихотично лекарство и в миналото често се използва при лечението на остри и хронични психози, включително шизофрения и манийни фази на биполярно разстройство, както и предизвикани от амфетамин психози. Леките антипсихотици имат повече антихолинергични странични ефекти като сухота в устата, седация и запек и имат по-ниска честота на екстрапирамидни странични ефекти, докато по-силните антипсихотици като халоперидол имат профил на обратен ефект..

Рецептите на аминазин се използват и при порфирия и като част от режим на тетанус. Все още се препоръчва за краткотрайно лечение на тежка тревожност и психотична агресия. Следващият набор от симптоми, които определят употребата на хлорпромазин, са: постоянни и тежки хълцания, неумолимо гадене и рефлекс в устата, кондициониране на анестезия и други приложения. В допълнение, клиничната картина на делириум при пациенти със СПИН се елиминира ефективно с ниски дози хлорпромазин..

Аминазин понякога се използва извън етикета за лечение на тежки мигрени, обикновено като част от палиативни грижи, когато се използва в малки дози. В допълнение, малките дози от лекарството са ефективни за намаляване на симптомите на гадене при опиоидни пациенти, подложени на интензивна ракова терапия..

Аминазинът е най-ефективното лекарство срещу протозойни церебрални патологии. Редица проучвания в тази област доведоха до следния извод: хлорпромазинът има най-добрата терапевтична активност срещу птиците нонглерия, както in vitro, така и in vivo. По този начин хлорпромазинът може да бъде по-полезен терапевтичен агент при лечението на първичен амебен менингоенцефалит от амфотерицин В.

В Германия хлорпромазин все още носи индикации за безсъние, силен сърбеж и ефективно успокояване. Лекарството се използва и по време на отнемане на хероин под лекарско наблюдение.

Фармакодинамика на хлорпромазин

Аминазинът е много ефективен антагонист на D2-допаминовите рецептори и подобни рецептори като D3 и D5. За разлика от повечето други лекарства от този клас, той също има висок афинитет към D1 структури. Блокирането на тези рецептори причинява намалено свързване на невротрансмитера в предния мозък, което има широк спектър от различни ефекти. Под действието на хлорпромазин допаминът не е в състояние да се свърже с рецептора, което причинява феномен на обратна връзка - настъпва рефлекторна стимулация на допаминергичните неврони, за да се освободи повече допамин. По този начин, след първата доза от лекарството, пациентите ще получат повишаване на активността поради допаминергична нервна активност. Известно време след употребата на лекарството, производството на допамин значително намалява, което успоредно потиска производството на допамин. През този период нервната активност намалява значително.

В допълнение, хлорпромазин действа като антагонист на различни постсинаптични рецептори:

• подтипове допаминови рецептори D1, D2, D3 и D4, което отчита неговото разширено антипсихотично свойство на продуктивни и непродуктивни симптоми. Освен това дефицитът на допамин в мезолимбичната система определя антипсихотичния ефект, докато при блокадата на нигростриаталната система това води до екстрапирамидни нарушения;
• серотонинови рецептори 5-НТ-1 и 5-НТ-2, с изразени анксиолитични и антиагресивни свойства, както и отслабване на екстрапирамидни странични ефекти, но този ефект води до наддаване на тегло и еякулативна дисфункция;
• хистаминови рецептори - Н-1 рецептори, които отчитат седация, антиеметични ефекти, замаяност, наддаване на тегло;
• върху α1 и α2 адренергични рецептори - симпатолитични свойства, понижаване на кръвното налягане, рефлекторна тахикардия, замаяност, седация, хиперсаливация и полиурия, както и сексуална дисфункция. Явленията на псевдопаркинсонизъм рядко се изразяват;
• върху М1 и М2 мускариновите ацетилхолинови рецептори, което се изразява в проява на антихолинергични симптоми като сухота в устата, замъглено зрение, запек, затруднено или невъзможност за уриниране, синусова тахикардия, електрокардиографски промени и загуба на паметта. Антихолинергичното действие може да намали екстрапирамидните странични ефекти.

Цялостната антипсихотична ефикасност на хлорпромазин се основава на способността му да блокира допаминовите рецептори. Това заключение се основава на допаминовата хипотеза, която гласи, че психопатологичните състояния като шизофрения и биполярно разстройство са резултат от прекомерна допаминова активност. В допълнение, психомоторните стимуланти като кокаин повишават нивата на допамин, като по този начин допринасят за появата на психотични симптоми, ако се приемат в излишък..

В допълнение към ефекта върху невротрансмитерите на допамин, серотонин, адреналин, норепинефрин и ацетилхолин, антипсихотичните лекарства от серията хлорпромазин могат да причинят глутаматергични ефекти. Този механизъм включва директния ефект на хлорпромазин върху глутаматните рецептори в централната нервна система.

Допълнителен ефект на хлорпромазин се дължи на антагонизма на лекарството към Н1 рецептори, провокиращи антиалергични ефекти, Н2 рецептори, които потискат производството на стомашен сок и някои 5-НТ рецептори - различни антиалергични и стомашно-чревни ефекти.

Въз основа на промените в клиничните признаци, като основен показател за ефективността на терапията с хлорпромазин, лекарят трябва да прецени необходимостта от продължаване на лечението с лекарството. Оттеглянето на хлорпромазин не трябва да се прави внезапно поради сериозен синдром на отнемане - редовни дългосрочни симптоми като повишена възбуда, безсъние, тревожност, болки в стомаха, световъртеж, гадене и повръщане. За предпочитане е дозата на хлорпромазин да се намалява постепенно.

Странични ефекти на хлорпромазин

Както вече беше отбелязано, хлорпромазинът има доста широк спектър от странични ефекти, което се дължи на неговия ефект върху много регулаторни процеси в организма..

Нежелани реакции, които са много чести:

• изразени признаци на общо инхибиране,
• повишена сънливост,
• екстрапирамидни симптоми,
• качване на тегло,
• ортостатична хипотония,
• суха уста,
• запек.

Странични ефекти, произтичащи от обща тенденция:

• ЕКГ промени,
• асоцииран дерматит,
• фоточувствителност,
• кошери,
• макулопапулозни образувания по кожата и външните лигавици,
• петехиална или оточна реакция,
• хиперпролактинемия,
• нарушение на терморегулацията,
• хипергликемия,
• други хипоталамусни нарушения,
• замъглено зрение,
• объркване,
• мидриаза,
• хипотония на дебелото черво с чести преходи към атонични явления,
• подчертано вълнение и повишено безпокойство - в някои случаи,
• болезненост на мястото на инжектиране с възможно развитие на абсцес.

Нежелани реакции, които се появяват рядко:

• миоза,
• забавено уриниране и уриниране,
• запушване на носа,
• гадене,
• чревна обструкция, често паралитична,
• аритмия,
• пигментация на кожата,
• глюкозурия,
• хипогликемия.

Странични ефекти, които се появяват рядко:

• агранулоцитоза,
• хемолитична анемия,
• апластична анемия,
• хипертонични кризи,
• тромбоцитопенична пурпура,
• ексфолиативен дерматит,
• токсична епидермална некролиза,
• системен лупус еритематозус,
• синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон,
• забавено отделяне на вода от тялото - подуване,
• холестатична жълтеница,
• дистрофично увреждане на черния дроб,
• невролептичен злокачествен синдром,
• Миастения гравис.

Странични ефекти, честотата на които не е добре разбрана:

• левкопения,
• еозинофилия,
• панцитопения,
• приапизъм,
• непрозрачност на роговицата,
• нарушения на дихателния ритъм,
• камерна тахикардия,
• QT интервал за удължаване,
• предсърдно мъждене,
• хипертермия,
• галакторея,
• уголемяване на млечните жлези и при двата пола,
• фалшиво положителни тестове за бременност,
• алергична реакция,
• мозъчен оток,
• уринарна инконтиненция,
• нарушения на кървенето,
• кошмари,
• анормална концентрация на протеини в цереброспиналната течност,
• дисфория,
• кататонични атаки,
• тесноъгълна глаукома,
• оптична невропатия,
• пигментирани ретинопатии,
• аменорея,
• безплодие
• тардивна дискинезия.

Противопоказания за употребата на хлорпромазин

Абсолютните противопоказания включват:

• хемодинамични нарушения,
• депресия на централната нервна система,
• кома,
• интоксикация с наркотици,
• потискане на функционалността на костния мозък, както чрез терапевтични ефекти, така и от патологии на трети страни,
• феохромоцитом,
• чернодробна недостатъчност в острата фаза.

Относителни противопоказания за употребата на хлорпромазин:

• епилепсия,
• болестта на Паркинсон,
• Миастения гравис,
• хипопаратиреоидизъм,
• хипертрофия на простатата,
• много рядко удължаването на QT интервала може да повиши риска от потенциално фатални аритмии.

Показания за употреба

По отношение на химичните и физиологичните ефекти, хлорпромазинът е допаминов антагонист от типичен антипсихотичен клас лекарства, които имат допълнителни антиадренергични, антисеротонергични, антихолинергични и антихистаминергични свойства; той се използва широко при лечението на шизофрения. Лекарството е синтезирано за първи път на 11 декември 1951 година. По това време това е първото лекарство, разработено за специфично антипсихотично действие, служещо като прототип за клас лекарства от групата на фенотиазините, включително редица допълнителни компоненти. Въвеждането на хлорпромазин в медицинската практика на нивото от средата на 20-ти век е описано като единственото ефективно лекарство в историята на психиатричните грижи, което подобрява прогнозата на пациентите в психиатричните клиники..

Аминазинът има ефект върху различни рецептори на централната нервна система, което обяснява такъв широк терапевтичен ефект. Това също определя причинно-следствената връзка на широк спектър от неговите странични ефекти: неговите антихолинергични свойства причиняват запек, а хипотонията, антидопаминергичните - могат да причинят екстрапирамидни симптоми като акатизия и дистония. Освен това е възможна късна необратима дискинезия..

Аминазинът е включен в списъка на Световната здравна организация като основни лекарства като едно от най-важните лекарства, използвани в основната здравна система.

Аминазин е лекарство, използвано само в рамките на психиатричната помощ, в други терапевтични режими лекарството рядко участва. Таблетките с хлорпромазин, както и другите дозирани форми, не се отпускат без рецепта. Основният регистър на заболяванията, за които хлорпромазин е лекарство от първа линия:

• въздържане на фона на характерни делирични симптоми,
• психози, причинени от честа и редовна консумация на алкохол,
• фобийни прояви на фона на ранните етапи на тревожни разстройства,
• дисфункция на съня - безсъние,
• Болест на Мениер,
• неукротимо повръщане при бременни жени на фона на обща токсикоза,
• общи признаци на тревожност и повишена възбуда.

Аминазин: какво е, състав, приложение и последици

Антипсихотичните лекарства са психотропни лекарства, които се използват за лечение на психотични разстройства. Особено трябва да се отбележи, че традиционното наименование на такива лекарства е антипсихотици. Тези лекарства могат ефективно да лекуват симптоми като заблуди, илюзии, халюцинации, разстройства на мисленето, психотична възбуда, разстройство на поведението и т.н. Само опитен лекар може да предпише такива лекарства. Най-популярното антипсихотично лекарство е лекарството "Аминазин".

Описание на лекарството

Хлорпромазинът е диметиламиново производно на фенотиазин. Въпреки факта, че точният механизъм на терапевтичните ефекти на хлорпромазин е неизвестен, основното му действие е невролептичният ефект, водещ до намаляване на психотичните симптоми. Хлорпромазин има седативен и антиеметичен ефект. Блокира алфа-адренергичните рецептори и проявява слаб антихолинергичен ефект. Хлорпромазинът е допаминов антагонист и стимулира освобождаването на пролактин. Хлорпромазин блокира серотониновите рецептори и има леки антихистаминови свойства. Той потиска центъра на терморегулацията, което нарушава устойчивостта на тялото към привеждане в съответствие на телесната температура с околната температура.

Аминазин се произвежда под формата на таблетки, разтвор в ампули за инжекции, хапчета, преди това също се произвежда под формата на прах. Активната съставка е хлорпромазин. Във всяка форма на освобождаване, лекарството има седативен, седативен ефект, понижава кръвното налягане, а също така има подчертан антиеметичен ефект.

Най-често Аминазин се използва за облекчаване на психотични състояния, включително тези, причинени от прекомерен прием на алкохол. Активното вещество не се абсорбира твърде добре в стомашно-чревния тракт, но бързо се разпределя с интравенозни или интрамускулни инжекции. По-голямата част от хлорпромазин се разгражда в чернодробните клетки, а останалата част бавно се екскретира през бъбреците и червата.

специални инструкции

Терапията с лекарството изисква контрол върху пулса, кръвното налягане, работата на чернодробната, бъбречната система. За да се предотврати рязък спад на кръвното налягане след интравенозни и интрамускулни инжекции, пациентът се поставя на диван за 1,5-2 часа.

С оглед на факта, че лекарството може да причини фотосенсибилизация, препоръчително е да се избягват ултравиолетовите лъчи и радиацията. Не е разрешено приемането на етанол по време на терапевтичния период. Необходимо е напълно да се елиминира вероятността от получаване на хлорпромазин върху лигавиците, кожата. Лекарството засяга шофирането.

Аминазин може да се комбинира с аналгетици за синдром на персистираща болка, както и с транквиланти и хипнотици за безсъние. Аминазин засилва ефекта от използването на хипнотици, болкоуспокояващи и местни анестетици.

Състав

Съдържа активното вещество хлорпромазин хидрохлорид.

Дражето съдържа 50 или 100 mg от това вещество. Спомагателни елементи: слънчогледово масло, талк, желатин, захароза, восък, нишестен сироп, титанов диоксид, железен оксид.

Разтворът съдържа 25 mg хлорпромазин на ml.

Таблетките съдържат 25, 50 или 100 mg активна съставка под формата на хидрохлорид. Спомагателните елементи са: магнезиев стеарат, целулоза, коповидон, нишесте, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий.

Начини за използване на аминазин

Дозировката на лекарството се предписва от лекаря индивидуално за всеки пациент. Ако агентът е под формата на таблетки или хапчета, тогава се препоръчва на възрастните да приемат 10-100 mg наведнъж, докато дневната доза е от 25 до 600 mg.

За деца (на възраст 1-5 години) Аминазин е показан в обем от 500 mcg на килограм тегло на всеки 4-6 часа, за деца над 5 години - една трета или половината от дозата за възрастни.

Когато се използва лекарството под формата на инжекции, началната доза за възрастни е 25-50 mg. Интрамускулно или интравенозно приложение на деца над 1 година предполага 250-300 mcg на килограм телесно тегло на инжекция.

Показания за употреба

Кога лекарите предписват хлорпромазин на пациенти? Показанията за употреба на лекарствен продукт могат да варират. Основните са:

• Повишена психомоторна възбуда.
• Параноя.
• Нервни разстройства при хора с депресия.
• Халюцинации.
• Биполярно разстройство.
• Индуцирана от алкохол нервна система.
• Епилепсия.
• Болка, включително фантомни прояви.
• С постоянно повръщане, включително след химиотерапия.
• Сърбеж.
• Болест на Мениер.
• Тетанус.
• Като лекарство за премедикация.

Това е основният списък от заболявания, за които се използва хлорпромазин. Индикациите, както виждаме, са сериозни. Приемът на лекарството без предписване на лекуващия лекар и определяне на дозата е строго забранено.

Противопоказания и предпазни мерки

Абсолютни противопоказания за лечение с аминазин:

• продължителна депресия;
• глаукома;
• артериална хипотония;
• тежки чернодробни патологии;
• бъбречна недостатъчност;
• заболявания на сърдечно-съдовата система в стадия на декомпенсация;
• тромбоемболия.

Лекарството може да влоши симптомите на депресия и поради това не се предписва за лечение на това състояние. В случай на язва на стомаха и дванадесетопръстника, не трябва да приемате Аминазин на таблетки, но интравенозното приложение не е противопоказано.

Странични ефекти

Симптомите на страничните ефекти на това лекарство са както следва:

• Сънливост.
• Силна сухота в устата, жажда.
• Повишена сърдечна честота.
• Хипертония.
• Тежки затруднения при уриниране.
• Оток на Квинке.
• Мускулни и цервикални крампи (те могат да доведат до дихателен дистрес).
• Тремор.
• Хиперкинеза.
• Диария.
• Холестатична жълтеница.
• Тежки кръвни нарушения - анемия, левкопения, агранулоцитоза.
• Еректилна дисфункция при мъжете.
• Тежки менструални нарушения при жените.

Понякога пациентите са били фатални поради тежки сърдечни нарушения.

Приложение по време на бременност и кърмене

Ако е необходимо да се използва хлорпромазин по време на бременност, продължителността на лечението трябва да бъде ограничена и в края на бременността, ако е възможно, дозата трябва да се намали. Трябва да се има предвид, че хлорпромазин удължава раждането.

Хлорпромазин и неговите метаболити преминават през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата.

Клиничните проучвания показват, че хлорпромазин може да има тератогенни ефекти. При употребата на хлорпромазин във високи дози по време на бременност при новородени, в някои случаи се наблюдават храносмилателни разстройства, свързани с атропиноподобно действие, екстрапирамиден синдром.

Ветеринарна употреба

Аминазин не е регистриран за употреба върху животни, но може да бъде законово предписан от ветеринарни лекари да го направи. Основната му употреба е като антиеметик при котки и кучета и за намаляване на гаденето при животни, които са твърде малки за други често срещани антиеметици. Понякога се използва и като анестезия и мускулен релаксант при свине, говеда и дребни преживни животни. Аминазин обикновено е противопоказан за употреба при коне поради високи нива на атаксия и променено мислене. Употребата му в хранителни животни е забранена в ЕС в съответствие с Регламент 37/2010 на Съвета.

Свързани записи:

1. Колко време отнема на тялото да се възстанови от антибиотиците?В съвременния свят всеки знае какво представляват антибиотиците. Лечебно е.
2. Междупрешленна херния: как правилно да се лекуваНормалното функциониране на гръбначния стълб може да бъде сериозно затруднено от опасна патология - междупрешленната.
3. Афобазоловото лекарство за паническа атака - наистина помага?Много хора със съдова дистония са склонни към пристъпи на паника. Припадъци.
4. Халоперидол: какво е лекарството и за какво се използваХалоперидолът е лекарство от категорията антипсихотици, което се използва широко.

Автор: Левио Меши

Лекар с 36 години опит. Медицински блогър Левио Меши. Постоянен преглед на горещи теми в психиатрията, психотерапията, зависимостите. Хирургия, онкология и терапия. Разговори с водещи лекари. Прегледи на клиники и техните лекари. Полезни материали за самолечение и решаване на здравословни проблеми. Вижте всички записи от Левио Меши

Аминазин

Цени в онлайн аптеките:

Аминазин е първият синтезиран невролептик от групата на антипсихотиците, който се появява през 1950 година.

Предлага се под формата на таблетки и дражета (0,025 g), разтвор за интрамускулно (5 ml ампули 0,5% разтвор) и интравенозни (2 ml 2,5% разтвор) инжекции.

Международното наименование на лекарството е хлорпромазин. Аминазин е лекарство, което е включено в списъка на жизненоважни лекарства.

Фармакологично действие на аминазин

Според инструкциите, аминазин се отнася до лекарства, които инхибират функциите на централната нервна система. Лекарството, като типичен антипсихотик, не предизвиква хипнотичен ефект, при условие че се използват препоръчаните дози. Въпреки факта, че всяка година разнообразието от лекарства в тази група нараства непрекъснато, Aminazin се използва широко в медицинската практика навсякъде..

Една от основните заслуги на Аминазин е седативният ефект, който се състои в успокояващ ефект върху централната нервна система. Ако дозата на лекарството се увеличи, тогава общата седация ще се увеличи, докато мускулно-скелетните рефлекси и двигателната активност ще бъдат намалени. Скелетните мускули също ще се отпуснат. Под въздействието на аминазин, който намалява реактивността на пациента до различни дразнители, съзнанието е напълно запазено, тоест човекът не губи контрол над това, което се случва наоколо. Ако лекарството се използва заедно с антиконвулсанти, тогава ефектът от последните ще се увеличи значително.

Характеристика на лекарството е неговият ефект върху емоционалното състояние на човек, както и антипсихотичен ефект. Действието на Аминазин е насочено към премахване на психомоторната възбуда, намаляване или напълно премахване на страховете, напрежението и безпокойството, отслабване или премахване на халюцинации и заблуди при хора, страдащи от психози и неврози.

Също така действието на аминазин има блокиращ характер - насочено е към допаминергични (участващи в изграждането на двигателна координация и модулация на невроендокринните сигнали) и адренергични (реагиращи на норепинефрин и адреналин) рецептори.

Според инструкциите, аминазин в една или друга степен елиминира ефектите на адреналина и адреномиметичните вещества. Но тази способност на лекарството не се отнася до елиминиране на хипергликемичния ефект на адреналина, който увеличава нивата на кръвната захар..

Способността на лекарствата да блокират холинергичните рецептори, способни да преобразуват контакта си с ацетилхолин в мускулни контракции, нервни импулси и други специални ефекти, е сравнително слаба..

Според инструкциите, аминазин може също така да успокои хълцането и да елиминира рефлекса. В допълнение, лекарството намалява телесната температура по време на изкуствено охлаждане на тялото (хипотермичен ефект на аминазин). В някои случаи лекарствата засягат центровете на терморегулация, докато телесната температура може да се повиши.

Също така, лекарството произвежда умерен антихистаминов и противовъзпалителен ефект, намалява съдовата пропускливост, намалява активността на кинините и хиалуронидазата. Ако пациентът приема хипнотици, местни анестетици или болкоуспокояващи, тогава Аминазин засилва ефекта им.

Показания за употребата на аминазин

Инструкциите за Aminazin показват, че показанията за приемане на лекарството са както следва:

• халюцинаторно-параноидни и параноидни състояния от хроничен тип;
• шизофрения;
• психотични разстройства при пациенти с епилепсия;
• маниакална възбуда при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
• неврози и психични заболявания, придружени от страхове, безсъние, напрежение и вълнение;
• възбудена депресия при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
• повръщане при бременни жени;
• сърбящи дерматози;
• Болест на Мениер;
• неврологични заболявания, които са придружени от повишаване на мускулния тонус.

Също така, аминазин често се предписва при лечението на химиотерапевтични средства и при лъчетерапия..

При силен и постоянен синдром на болка, аминазин може да се комбинира с аналгетици, както и с хипнотици и транквиланти.

Начини за използване на аминазин

Дозировката на лекарството се предписва от лекаря индивидуално за всеки пациент. Ако агентът е под формата на таблетки или хапчета, тогава се препоръчва на възрастните да приемат 10-100 mg наведнъж, докато дневната доза е от 25 до 600 mg.

За деца (на възраст 1-5 години) Аминазин е показан в обем от 500 mcg на килограм тегло на всеки 4-6 часа, за деца над 5 години - една трета или половината от дозата за възрастни.

Когато се използва лекарството под формата на инжекции, началната доза за възрастни е 25-50 mg. Интрамускулно или интравенозно приложение на деца над 1 година предполага 250-300 mcg на килограм телесно тегло на инжекция.

Противопоказания за употребата на аминазин

Употребата на аминазин е забранена при наличие на следните заболявания:

• прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък;
• нарушения на бъбреците, черния дроб и кръвотворните органи;
• тежки сърдечно-съдови заболявания;
• закритоъгълна глаукома;
• микседем;
• късен стадий на бронхиектазии;
• тромбоемболично заболяване;
• задържане на урина;
• мозъчна травма;
• изразена депресия на централната нервна система;
• кома.

Странични ефекти на аминазин

Лекарството може да причини следните нарушения в телесните функции:

• зрително увреждане, акатизия, дистонични екстрапирамидни реакции, нарушения на терморегулацията, паркинсонов синдром, тардивна дискинезия, конвулсии, ННС;
• тахикардия, артериална хипотония (най-често при интравенозно приложение);
• агранулоцитоза, левкопения;
• холестатична жълтеница, диспептични симптоми (при използване на лекарството под формата на хапчета или таблетки);
• Затруднено уриниране
• импотентност, гинекомастия, менструални нарушения, наддаване на тегло;
• сърбеж, кожен обрив, мултиформен еритем, ексфолиативен дерматит;
• фоточувствителност, пигментация на кожата;
• отлагане на хлорпромазин в предните очни тъкани, което може да ускори стареенето на лещите.

Особено внимателно Аминазин се предписва при следните състояния и заболявания:

• чернодробна дисфункция;
• патологични промени в кръвната картина;
• Синдром на Рейе;
• алкохолна интоксикация;
• сърдечно-съдови заболявания;
• рак на млечната жлеза;
• Болестта на Паркинсон;
• предразположение към развитие на глаукома;
• задържане на урина;
• язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника;
• епилептични припадъци;
• хронични респираторни заболявания (особено при деца);
• възраст в напреднала възраст;
• изтощение поради предишни заболявания и операции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Понякога аминазин се предписва на бременни жени, но в ограничени дози, които допълнително се намаляват през третия триместър. Трябва да се отбележи, че активното вещество на лекарството удължава раждането, това може да причини допълнителни затруднения и опасност както за майката, така и за детето..

Ако лекарството трябва да се приема по време на кърмене, препоръчително е да се спре кърменето.

Аминазин

Състав

Съдържа активното вещество хлорпромазин хидрохлорид.

Дражето съдържа 50 или 100 mg от това вещество. Спомагателни елементи: слънчогледово масло, талк, желатин, захароза, восък, нишестен сироп, титанов диоксид, железен оксид.

Разтворът съдържа 25 mg хлорпромазин на ml.

Таблетките съдържат 25, 50 или 100 mg активна съставка под формата на хидрохлорид. Спомагателните елементи са: магнезиев стеарат, целулоза, коповидон, нишесте, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий.

Формуляр за освобождаване

Драже, разтвор за i / v и i / m приложение, таблетки

фармакологичен ефект

Аминазин е антипсихотично лекарство, невролептик според фармакологичната група.

Има антиеметични, антихистаминови и антихипертензивни ефекти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активната съставка е производно на фенотиазин. Лекарството има антиеметични, седативни, антипсихотични, леки хипотермични, съдоразширяващи, локално дразнещи, умерени m-антихолинергични ефекти.

Антипсихотичният ефект се постига чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори на мезокортикалната и мезолимбичната системи. Антипсихотичният ефект се проявява в премахването на заблуди, халюцинации и други продуктивни симптоми на психоза.

Аминазин насърчава облекчаването на различни видове психомоторни възбуди, намалява тежестта на психотичния страх, агресивността. Седацията се постига чрез блокада на ретикулярни аптечни адренергични рецептори, разположени в мозъчния ствол.

Лекарството инхибира условната рефлекторна активност (особено двигателно-защитни рецептори), намалява спонтанността на двигателната активност, намалява чувствителността към екзогенни и ендогенни стимули със запазено съзнание, отпуска скелетните мускули. Предписването на високи дози причинява сънливост.

Блокадата на допамин D2 рецепторите в еметичния център в зоната на задействане, както и блокадата на блуждаещия нерв в стомашно-чревния тракт, осигуряват антиеметичен ефект. Аминазин има слаб ефект върху m-холинергичните рецептори, изразен ефект се наблюдава по отношение на алфа-адренергичните рецептори.

Лекарството е в състояние напълно да елиминира ефектите, причинени от епинефрин. Хипотермичният ефект се осигурява от блокадата на допаминовите рецептори, разположени в хипоталамуса. Лекарството увеличава сърдечната честота, понижава кръвното налягане, има изразен каталептогенен ефект, слаб антихистаминов ефект, намалява пропускливостта на капилярните стени. С блокада на допаминовите рецептори, производството на пролактин от хипофизната жлеза се увеличава. При интрамускулно приложение седацията се развива след 15 минути, при перорално приложение - след 2 часа. Толерантността към антихипертензивни и седативни ефекти се развива след 1 седмица.

Когато се приема през устата, антипсихотичният ефект се наблюдава на 4-7 дни. Най-изразеният терапевтичен ефект трае от 6 седмици до шест месеца.

Показания за употребата на аминазин

В психиатричната практика лекарството се използва при лечение на психомоторна възбуда при пациенти с шизофрения. Лекарството се предписва при хронична психоза, с хипоманиална възбуда, остри състояния на заблуждение, психопатия, безсъние, тревожност, психични заболявания, придружени от възбуда, тревожност, страх, от които често се използват хапчета.

Също така показания за употребата на Аминазин са: алкохолна психоза, упорито хълцане, "неукротимо" повръщане, гадене. При постоянна болка лекарството засилва ефекта на аналгетичните лекарства.

Лекарството се предписва при заболявания, придружени от повишен мускулен тонус: тетанус (комбинирана терапия с барбитурати), след претърпели мозъчно-съдови инциденти.

Преди това аминазин се използваше като част от "литични" смеси (за изкуствена хипотермия).

В анестезиологията се предписва лекарство за усилване на обща анестезия, за премедикация.

В дерматологичната практика лекарството се използва при сърбящи дерматози. Лекарството се предписва за лечение на остра "интермитентна" порфирия.

Противопоказания

Аминазин не се използва при кома с каквато и да е етиология, с изразено потискане на функциите на нервната система, с тежка патология на сърдечно-съдовата система, с непоносимост към активното вещество, с прогресиращи заболявания на гръбначния мозък и мозъка от системен характер, с кърмене, с язвени лезии на храносмилателния тракт.

Поради риска от развитие на хепатотоксични реакции, Аминазин се предписва с повишено внимание при алкохолизъм. При рак на гърдата, с патологични промени в кръвта, с простатна хиперплазия, с закритоъгълна глаукома, с болест на Паркинсон, микседем, епилепсия, повръщане, кахексия, синдром на Рей, лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Странични ефекти на аминазин

Помислете какви са страничните ефекти на аминазин. На първите етапи на терапията има сухота в устата, повишена сънливост, пареза на акомодацията, запек, замаяност, нарушения на апетита, тахикардия, тежка ортостатична хипотония, намалена потентност, задържане на урина, нарушения на съня, алергични реакции, фригидност, спад на кръвното налягане.

Дългосрочната терапия с хлорпромазин причинява невролептична депресия, крампи на езика, мускулите на врата, дъното на устата, екстрапирамидни разстройства, акатизия, акинето-ригидни явления, забавена реакция на стимули, психични промени, аменорея, хиперкоагулация, потискане на костномозъчния хематопоеза, холестатични нарушения на сърдечния ритъм гинекомастия, хиперплолактинемия, галакторея, пигментация на кожата, олигурия, диария, повръщане, злокачествен невролептичен синдром. При интрамускулно инжектиране могат да се образуват инфилтрати; с интравенозна инфузия - флебит.

Инструкции за употреба на аминазин (начин и дозировка)

Лекарството се приема през устата, инжектира се интрамускулно, интравенозно.

Аминазин таблетки, инструкции за употреба

Началната дневна доза в психиатричната практика е 25-100 mg (за 1-4 дози). Постепенно количеството на лекарството се увеличава на всеки 3-4 дни с 25-50 mg, докато се постигне желаният ефект. В случай на безпокойство преди операцията, лекарството се предписва 2-3 часа преди операцията. Максимално еднократно може да се консумира 300 mg, на ден - 1,5 g.

Решение

Интравенозно и интрамускулно инжектиран 2,5% разтвор.

Началната доза е 25-50 mg. Преди интрамускулно приложение, лекарственият разтвор се разрежда в 2-5 ml разтвор на прокаин (0,25-0,5%) или в 0,9% разтвор на натриев хлорид. Аминазин се прилага дълбоко мускулно. Преди хирургични интервенции в случай на тревожност, пациентите се инжектират интрамускулно с лекарството в размер на 0,55 mg на 1 kg тегло 2 часа преди предложеното хирургично лечение. За тетанус се инжектират 0,55 mg / kg интрамускулно на всеки 8 часа, скоростта на инфузия е 1 mg / 2 минути.

Максимална еднократна интрамускулна инжекция от 150 mg на ден - 1 g.

Максимална единична интравенозна доза - 100 mg, на ден - 250 mg.

В педиатричната практика се използват само специални, детски форми на лекарството.

Предозиране

Предозирането се проявява чрез замъглено зрително възприятие, хиперрефлексия или арефлексия. Има и кардиотоксичен ефект под формата на шок, спад на кръвното налягане, развитие на сърдечна недостатъчност, аритмия, сърдечен арест, камерно мъждене, промени в QRS комплекса на електрокардиограмата.

Невротоксичните ефекти се проявяват чрез кома, ступор, сънливост, дезориентация, гърчове, объркване, възбуда, депресия на дишането, белодробен оток, повръщане, скованост на мускулите, хипотермия или хиперпирексия.

Изисква назначаването на ентеросорбенти, стомашна промивка. С развитието на аритмия фенитоинът се инжектира интравенозно, с образуването на сърдечна недостатъчност се препоръчва назначаването на сърдечни гликозиди. Когато кръвното налягане падне, вазопресори (фенилефрин, норепинефрин) се дават интравенозно. Диазепам е показан за развитие на гърчове. При паркинсонизъм ефективни са дифенхидрамин, дифенилтропин. В рамките на пет дни се изисква контрол върху работата на сърдечно-съдовата система, дихателната система, необходима е консултация с психотерапевт. Не е доказано, че диализата е ефективна.

Взаимодействие

Аминазин може да отслаби вазоконстрикторния ефект на ефедрина. Някои прояви на ототоксичност (изразено замайване, шум в ушите) по време на прием на ототоксични лекарства могат да бъдат маскирани по време на лечението с хлорпромазин.

Лекарството намалява тежестта на антипаркинсоновия ефект на леводопа (в резултат на блокада на допаминовите рецептори). Подобен ефект се наблюдава при прием на клонидин, амфетамин, гуанетидин.

Лекарството засилва антихолинергичния ефект на други лекарства, но в същото време има намаляване на собствения му антипсихотичен ефект. Лекарството е съвместимо с антидепресанти, антипсихотици, анксиолитици. Дългосрочната употреба на антипиретици, аналгетици не се препоръчва поради риск от хипертермия.

Рискът от развитие на злокачествен невролептичен синдром значително се увеличава при комбинирана терапия с трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, манпротилин.

Литиевите препарати, антипаркинсоновите лекарства, антиацидните лекарства пречат на абсорбцията на хлорпромазин.

Условия за продажба

Условия за съхранение

На тъмно място, защитено от деца при температура 15-25 градуса по Целзий.

Срок на годност

Не повече от 2 години.

специални инструкции

Терапията с лекарството изисква контрол върху пулса, кръвното налягане, работата на чернодробната, бъбречната система. За да се предотврати рязък спад на кръвното налягане след интравенозни и интрамускулни инжекции, пациентът се поставя на диван за 1,5-2 часа.

С оглед на факта, че лекарството може да причини фотосенсибилизация, препоръчително е да се избягват ултравиолетовите лъчи и радиацията. Не е разрешено приемането на етанол по време на терапевтичния период. Необходимо е напълно да се елиминира вероятността от получаване на хлорпромазин върху лигавиците, кожата.

Лекарството засяга шофирането.

Описано в Уикипедия като хлорпромазин.

Рецепта на латински:

Rp.: Sol. Аминазини 2,5% 1,0
Д. т. д. N 10 в усилвател.
С.

Аминазин и алкохол

Категорично е забранено употребата на лекарството заедно с алкохол.

Аналози на аминазин

Аналог е лекарството хлорпромазин хидрохлорид.

Отзиви за Аминазин

Лекарството има много мощен ефект, помага за премахване на признаците на психомоторно възбуда. Отзивите за Aminazin обаче са много различни..

Някои хора оставят мнението, че лекарството е много ефективно при шизофрения, болест на Алцхаймер, епилепсия, психоза, облекчава стреса, безпокойството. Други смятат, че наркотикът понякога е просто ужасен, казват, че провокира епилептични припадъци, треперене на ръцете, състояние на повишена сънливост и различни личностни разстройства.

Във всеки случай това лекарство трябва да се използва само под наблюдението на лекуващия лекар..

Цената на Aminazin къде да купя

Опаковка от 10 ампули от 2 ml на всеки 25 mg / ml струва около 60 рубли.

10 таблетки от 25 mg струват около 150 рубли.

Цената на аминазин в дражета е около 70 рубли за опаковка от 10 броя по 100 mg всяка.

Аминазин

Аминазин: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: аминазин

ATX код: N05AA01

Активна съставка: хлорпромазин (хлорпромазин)

Производител: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (PJSC "Valenta Pharm") (Русия), Novosibkhimpharm (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Цени в аптеките: от 120 рубли.

Аминазин е седативен антипсихотик.

Форма на издаване и състав

• филмирани таблетки: кръгла двойноизпъкнала форма, цветът на черупката за доза 25 mg е бял с жълтеникав оттенък, за доза 50 mg - кафяво-розов, за доза 100 mg - от червеникаво-кафяв до кафяв; сърцевината на почивката е бяла или почти бяла (10 бр. в блистери: 25 mg таблетки - в картонена кутия 1, 2 или 3 опаковки, 50 mg и 100 mg таблетки - в картонена кутия 1 или 3 опаковки);
• хапчета: сферични, цветът зависи от дозировката: хапчета 25 mg - бели, хапчета 50 mg - кафяво-розови с по-тъмни пръски, 100 mg хапчета - кафяви с по-тъмни пръски (10 броя в блистери, в картонена кутия 3, 5 или 10 опаковки За болници: в картонена кутия или в найлоново фолио, по 100 блистера; в полимерна кутия с пергамент / пергамент / восъчен хартиен плик: 25 mg драже - 3200 бр. ± 5%, 50 mg хапчета - 2285 бр. ± 5%, 100 mg хапчета - 1600 бр. + 5%, 18 полимерни кутии в транспортни контейнери);
• разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: безцветна или слабо оцветена прозрачна течност (1, 2, 5 или 10 ml в ампули: 10 ампули в картонена кутия с отварящ нож / ампулен скарификатор, или в блистерна лента от 5 или 10 ампули, в картонена кутия 1 или 2 блистерни опаковки с отварящ нож / ампулен скарификатор..

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Аминазин.

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: хлорпромазин хидрохлорид (по отношение на 100% хлорпромазин) - 25, 50 или 100 mg;
• помощни съставки: картофено нишесте, MCC (микрокристална целулоза), лактоза монохидрат, коповидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат;
• обвивка на таблетката 25 mg: Opadray II 85F38209 (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 40%, макрогол-3350 - 20,2%, талк - 14,8%, титанов диоксид E171 - 24,89%, оцветител железен оксид жълт E172 - 0, единадесет%);
• обвивка на таблетката 50 mg: Opadray II 85F240048 (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 40%, макрогол-3350 - 20,2%, талк - 14,8%, титанов диоксид E171 - 22,7%, оцветител железен оксид червен E172 - 1, 3%, оцветител железен оксид жълт E172 - 0,8%, оцветител железен оксид черен E172 - 0,2%);
• обвивка на таблетката 100 mg: Opadray II 85F25509 (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 40%, макрогол-3350 - 20,2%, талк - 14,8%, багрило железен оксид червено E172 - 20,2%, багрило железен оксид черно E172 - 4%, оцветител железен оксид жълт E172 - 0,8%).

• активно вещество: хлорпромазин хидрохлорид (по отношение на 100% хлорпромазин) - 25, 50 или 100 mg;
• помощни съставки: желатин, восък, талк, захароза, нишестен сироп, титанов диоксид, слънчогледово масло, багрило железен оксид червено.

Състав на 1 ml разтвор:

• активно вещество: хлорпромазин хидрохлорид (по отношение на 100% хлорпромазин) - 25 mg;
• помощни съставки: натриев дисулфит, натриев сулфит безводен, натриев хлорид, аскорбинова киселина, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на аминазин - хлорпромазин, е невролептик, принадлежи към групата на алифатни производни на фенотиазин, има антипсихотична ефективност.

Хлорпромазинът има подчертан антипсихотичен и седативен ефект, намалява двигателната активност, удължава и усилва ефекта на аналгетици, хипнотици, местни анестетици, антиконвулсанти и алкохол. Причинява екстрапирамидни нарушения, стимулира секрецията на пролактин от хипофизната жлеза.

Антипсихотичният ефект на веществото е свързан с блокирането на постсинаптичните допаминергични рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната системи в мозъка. Той се проявява в премахването на такива продуктивни симптоми на психоза като заблуди и халюцинации. Аминазинът инхибира психотичния страх и агресивност, облекчава различни видове психомоторна възбуда.

Седацията се дължи на блокадата на адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Най-важното качество на хлорпромазин (в сравнение с други фенотиазини) е тежестта на седативния ефект, който при запазено съзнание се проявява чрез отслабване на условната рефлексна активност (главно двигателно-защитни рефлекси), намаляване на спонтанната двигателна активност, отпускане на скелетните мускули и намаляване на чувствителността към ендо- и екзогенни стимули.

Антиеметичното действие се осигурява от блокадата на допамин D₂-рецептори в задействащата зона на центъра за повръщане. В допълнение, аминазин успокоява хълцането, а хипотермичният му ефект се осигурява чрез блокиране на допаминовите рецептори в хипоталамуса и има изразен алфа-адренергичен блокиращ ефект с лек ефект върху холинергичните рецептори. Намалява или елиминира повишаването на кръвното налягане (кръвното налягане) и други ефекти, причинени от епинефрин, с изключение на хипергликемичния, а също така има силен каталептогенен ефект.

Аминазин инхибира интероцептивните рефлекси, намалява пропускливостта на капилярите, има слаба антихистаминова и локална дразнеща ефективност. Под въздействието на лекарството кръвното налягане намалява и често може да се развие тахикардия.

Седация настъпва 15 минути след i / m приложение на аминазин.

Фармакокинетика

Хлорпромазин не се абсорбира напълно след перорално приложение. ° С_макс (максимална плазмена концентрация) се отбелязва след 2–4 часа.В резултат на i / m приложение веществото се абсорбира добре и бързо, времето за достигане на C_макс е 1-2 часа.

Свързва се с плазмените протеини на ниво над 90%, когато се приема през устата, от 90 до 99%, когато се прилага интрамускулно.

Хлорпромазинът бързо се екскретира от кръвоносната система и се натрупва неравномерно в различни органи. Той преминава добре през кръвно-мозъчната бариера, докато концентрацията на веществото в мозъка надвишава плазмената концентрация. Няма пряка връзка между плазмената концентрация на хлорпромазин / метаболити и терапевтичния ефект на лекарството..

Хлорпромазинът се метаболизира екстензивно по време на първото преминаване през черния дроб (предсистемно елиминиране), претърпявайки 30% окисление, 30% хидроксилиране и 20% деметилиране. Оксидираните хидроксилирани метаболити имат фармакологична активност, те се инактивират чрез свързване с глюкуронова киселина или при по-нататъшно окисление, за да образуват неактивни сулфоксиди.

Веществото се екскретира с урината и жлъчката. Среден полуживот (T_1/2) - 30 часа.За 24 часа около 20% от приетата доза се екскретира, 1-6% се екскретира непроменена с урината. След спиране на терапията, следи от метаболити на хлорпромазин в урината могат да бъдат открити дори след 12 месеца или повече..

В резултат на високата степен на свързване с протеините, хлорпромазинът практически не подлежи на хемодиализа.

Показания за употреба

Филмираните таблетки аминазин се препоръчват за лечение на психотични състояния (особено параноични), включително мания, хипомания и шизофрения. Като спомагателен краткосрочен курс тази лекарствена форма се предписва за лечение на тревожно психомоторно възбуждане, насилствено и / или опасно импулсивно поведение..

Използва се аминазин под формата на хапчета и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение:

• психиатрична практика: за лечение на различни видове психотични състояния и психомоторна възбуда при шизофрения, маниакална възбуда и маниакално-депресивна психоза, както и други психични заболявания от различен произход, придружени от тревожност, страх, възбуда, безсъние; в случай на разстройства на настроението поради психопатии, психотични разстройства при пациенти с органични разстройства на централната нервна система (централна нервна система) и епилепсия; за облекчаване на симптомите на отнемане при алкохолизъм / злоупотреба с вещества;
• терапевтична, неврологична и хирургична практика: за повишаване на ефективността на аналгетиците при упорита болка, за успокояване на хълцане, при заболявания, в резултат на което поради мозъчно-съдова катастрофа и др., мускулният тонус се повишава. Парентералният аминазин се използва също за облекчаване на психомоторната възбуда и като антиеметично средство (включително по време на операция), в анестезиологията (като част от литични смеси) за понижаване на телесната температура.

За да се избегнат усложнения парентерално, Aminazin трябва да се използва стриктно според указанията на лекар!

Противопоказания

Абсолютни противопоказания за всички форми на освобождаване на аминазин:

• инхибиране на централната нервна система, включително поради интоксикация с наркотици;
• кома с различна етиология;
• инхибиране на функцията на хемопоезата на костния мозък;
• бременност, кърмене;
• детска възраст: за таблетки - до 12 години, за хапчета - до 3 години, за разтвор - до 6 месеца;
• индивидуална свръхчувствителност към някакви компоненти.

Таблетките аминазин съдържат лактоза, поради което в тази дозирана форма лекарството е противопоказано при пациенти с непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Допълнителни абсолютни противопоказания за лекарството под формата на хапчета:

• заболявания на черния дроб, бъбреците, хемопоетичните органи, водещи до нарушаване на техните функции;
• черепно-мозъчна травма;
• прогресивни системни заболявания на мозъка / гръбначния мозък;
• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
• сърдечни заболявания в стадия на декомпенсация (миокардна дистрофия, сърдечни дефекти, ревматични сърдечни заболявания и др.);
• заболявания с риск от тромбоемболични усложнения;
• тежка артериална хипотония;
• закритоъгълна глаукома (поради риск от повишено вътреочно налягане);
• бронхиектазии (BEB) в стадия на декомпенсация;
• микседем;
• хиперплазия на простатата.

Допълнителни абсолютни противопоказания за аминазин под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение:

• хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) в стадия на декомпенсация;
• черепно-мозъчна травма;
• артериална хипотония;
• прогресивни системни заболявания на мозъка / гръбначния мозък.

С повишено внимание всички лекарствени форми на аминазин се предписват на пациенти с активен алкохолизъм (поради повишен риск от развитие на хепатотоксични реакции), болест на Паркинсон, рак на гърдата, епилепсия, хронични заболявания, придружени от дихателна недостатъчност (особено в детска възраст), кахексия, синдром на Рейе, повръщане (тъй като антиеметичният ефект на фенотиазините може да маскира повръщането, причинено от предозиране на други лекарства) и в напреднала възраст.

Допълнителни относителни противопоказания за аминазин под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: закритоъгълна глаукома, хематопоетични нарушения (патологични аномалии на кръвната картина), чернодробна / бъбречна недостатъчност, простатна хиперплазия с клинични прояви, заболявания с повишен риск от тромбоемболични усложнения, синдром на Рей анамнеза (повишен риск от развитие на хепатотоксичност в детска и юношеска възраст), микседем.

Аминазин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Това лекарство може да се приема през устата, интрамускулно или интравенозно..

Аминазин се предписва по следната схема: възрастни 3-4 пъти на ден, 10-100 mg, докато дневната доза не трябва да надвишава 600 mg.

Деца над 5 години могат да използват 1 / 3-1 / 2 от дозата за възрастни.

За деца на възраст 1-5 години се изчислява единична доза чрез умножаване на 500 mcg от лекарството по теглото на детето, трябва да се приема на всеки 4-6 часа.

По-точен режим на дозиране на аминазин се определя от лекуващия лекар в зависимост от показанията.

Странични ефекти

• ЦНС: екстрапирамидни разстройства - акатизия, тремор, хиперкинеза, дистонични реакции, акинетично-твърд синдром (амиостатичен симптомен комплекс), автономни разстройства, симптоми на медикаментозен паркинсонизъм (мускулна ригидност, хипокинезия, постурална нестабилност), ранна пароксизмална дискинезия на езика шия, дъно на устата и окулогични кризи, а при продължителна терапия - късна или тардивна дискинезия; невролептичен злокачествен синдром (НМС), чиито симптоми могат да бъдат хипертермия, мускулна ригидност, психични разстройства, соматични разстройства, причинени от функционални разстройства на вегетативната нервна система; виене на свят, сънливост, нарушения на съня, психично безразличие, забавена реакция на външни дразнители, лабилност на настроението, тревожност, възбуда, безсъние, невролептична депресия;
• сърдечно-съдова система: тахикардия, ортостатична хипотония, сърдечни аритмии (камерни аритмии, включително тези от типа „пируващ“, рискът от които е по-висок при пациенти с начална брадикардия, хипокалиемия, удължен QT интервал, сърдечни заболявания в анамнезата, при възрастни хора) възраст и докато приемате аминазин с трициклични антидепресанти), промени в Т и U вълните, удължаване на QT интервала, венозна тромбоемболия (включително белодробна тромбоемболия и дълбока венозна тромбоза);
• дихателна система: назална конгестия, респираторна депресия;
• Стомашно-чревен тракт (стомашно-чревен тракт): гадене / повръщане, диария, сухота в устата, запек или илеус, анорексия;
• хепатобилиарна система: холестатична жълтеница, увреждане на черния дроб, главно холестатична, хепатоцелуларна или смесена (появата на жълтеница изисква премахването на хлорпромазин);
• пикочно-половата система: дизурия, олигурия, импотентност, фригидност, аменорея, олигоменорея, приапизъм;
• ендокринна система: галакторея, хиперпролактинемия, гинекомастия;
• органи на хематопоеза: повишено съсирване на кръвта, лимфопения, анемия, левкопения, агранулоцитоза (препоръчва се контрол на кръвната картина);
• сетивни органи: помътняване на роговицата и лещата, нарушения на акомодацията;
• кожа: фоточувствителност, пигментация, меланоза;
• имунна система: реакции на свръхчувствителност от лигавиците и кожата, оток на лицето, ангиоедем, уртикария, бронхоспазъм, анафилактични реакции, СЛЕ (системен лупус еритематозус);
• други ефекти: хипергликемия, хиперхолестеролемия, фекално запушване, тежка чревна непроходимост, мегаколон; освен това, производни на фенотиазин могат да причинят непоносимост към глюкоза;
• локални реакции: интрамускулно инжектиране - инфилтрати; IV въведение - флебит; контакт с разтвора върху кожата и лигавиците - дразнене.

Предозиране

Симптомите на предозиране с хлорпромазин могат да бъдат: арефлексия / хиперрефлексия, зрително увреждане, сухота в устата, мидриаза, хиперпирексия (хипотермия), повръщане, скованост на мускулите, респираторна депресия, белодробен оток. Кардиотоксични ефекти - сърдечна недостатъчност, аритмия, спад на кръвното налягане, промяна в QRS вълната, шок, тахикардия, камерно мъждене, сърдечен арест. Невротоксични ефекти - възбуда, гърчове, объркване, дезориентация, сънливост, ступор или кома.

В случай на прием на високи дози аминазин, стомахът трябва да се измие и да се вземе активен въглен. Необходимо е да се избягва предизвикването на повръщане, тъй като поради предозиране, нарушения на съзнанието и дистонични реакции от мускулите на врата и главата е възможна аспирация на повръщане.

Освен това (при парентерално предозиране - незабавно) се препоръчва симптоматична терапия:

• колаптоидно състояние: парентерално приложение на кофеин, кордиамин, мезатон;
• инхибиране на централната нервна система без инхибиране на функцията на дихателния център: парентерално приложение в умерени дози первитин, фенамин, кофеин-натриев бензоат (аналептиците са противопоказани при пациенти с депресия на дихателния център);
• неврологични усложнения: намаляване на дозата на хлорпромазин, използването на трихексифенидил;
• невролептична депресия: употребата на антидепресанти и психостимуланти;
• аритмии: приложение на интравенозен фенитоин в доза 9-11 mg / kg;
• сърдечна недостатъчност: сърдечни гликозиди;
• подчертано намаляване на кръвното налягане: въвеждането на интравенозни течности или вазопресорни лекарства (норепинефрин, фенилефрин). Трябва да се избягва употребата на а- и β-адренергични агонисти, например епинефрин, тъй като това може да доведе до парадоксално намаляване на кръвното налягане поради блокада на а-адренергичните рецептори от хлорпромазин;
• конвулсии: диазепам. Трябва да се избягва употребата на барбитурати, тъй като това може да доведе до последваща депресия на централната нервна система и депресия на дишането;
• паркинсонизъм: употребата на дифенилтропин, дифенхидрамин;
• хипертермия, която е един от симптомите на НМС: парентерално приложение на дантролен.

В допълнение, в продължение на най-малко пет дни е необходимо да се наблюдава активността на централната нервна система, сърдечно-съдовата система, дихателната функция, да се измерва телесната температура, препоръчва се също да се консултирате с психиатър. Диализата за отстраняване на хлорпромазин е неефективна.

специални инструкции

По време на терапията с аминазин е необходимо редовно проследяване на пулса, кръвното налягане, чернодробната / бъбречната функция и кръвната картина. Пълна кръвна картина в началото на лечението трябва да се извършва ежеседмично, след това веднъж на 3-4 месеца. С намаляване на броя на левкоцитите до 3-3,5 × 10 9 / l и броя на неутрофилите до 1,5-2 × 10 9 / l, тези показатели трябва да се наблюдават два пъти седмично и когато се диагностицират левкоцитоза и гранулоцитопения, курсът на лечение трябва да бъде прекъснат.

Преди да започне да приема лекарството, лекарят трябва да предупреди пациентите, че ако се появят признаци на инфекциозни заболявания, като треска, възпалено гърло и т.н., трябва незабавно да информирате специалиста за това.

Хлорпромазин не се препоръчва да се комбинира с прием на алкохол, тъй като хлорпромазин влошава депресиращия ефект на етанола върху централната нервна система.

Необходимо е постепенно спиране на приема на аминазин, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.

При пациенти с феохромоцитом хлорпромазин може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на концентрацията на катехоламини в кръвта.

Аминазин може да провокира фотосенсибилизация, така че пациентите трябва да избягват ултравиолетовото лъчение.

Процедурата за парентерално приложение на разтвора се извършва при легнал пациент, за да се избегне рязък спад на кръвното налягане след приложение на лекарството. След приключване на процедурата пациентът трябва да остане в легнало положение поне 1,5–2 часа, тъй като при рязък преход във вертикално положение може да се развие ортостатичен колапс.

Необходимо е да се изключи възможността разтворът да попадне върху кожата и лигавиците.

Аминазин се отнася до лекарства, които имат инхибиторен ефект върху централната нервна система; когато се използват препоръчаните дози, те не предизвикват хипнотичен ефект.

Увеличаването на дозата на аминазин причинява не само увеличаване на общата седация, но и инхибиране на двигателно-защитните рефлекси, намаляване на двигателната активност и до известна степен отпускане на скелетните мускули.

Въпреки факта, че след прием на аминазин във високи дози, реактивността към външни и вътрешни стимули намалява, съзнанието остава.

Аминазин може да се комбинира с аналгетици за синдром на персистираща болка, както и с транквиланти и хипнотици за безсъние. Аминазин засилва ефекта от използването на хипнотици, болкоуспокояващи и местни анестетици.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение с аминазин се препоръчва да се въздържате от извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Хлорпромазин преминава през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата по време на кърмене и удължава раждането. В хода на експериментите с животни беше разкрито, че хлорпромазинът е способен да причини патологии на развитието в ембриофеталния период. Има данни за потенциалния риск от развитие при новородени, чиито майки са приемали аминазин през третия триместър на бременността, екстрапирамидни нарушения и синдром на отнемане. Поради употребата на високи дози хлорпромазин по време на бременността, в някои случаи при новородени са отбелязани храносмилателни разстройства, които са свързани с атропиноподобния ефект на лекарството.

Във връзка с горното, предписването на аминазин по време на бременност е противопоказано. Кърменето трябва да се прекрати по време на лечението.

Педиатрична употреба

Ако е необходимо да се използва хлорпромазин в педиатрията, препоръчително е да се използват специални лекарствени форми, предназначени за деца.

Препоръчителна доза за деца: приема се перорално или се прилага парентерално (IM) при 550 mcg / kg или 15 mg на 1 m 2 телесна повърхност, ако е необходимо, на всеки 6-8 часа.

Корекция на дозата и възрастови ограничения в зависимост от формата на освобождаване:

• филмирани таблетки: може да се използва на възраст над 12 години; с телесно тегло на детето не повече от 46 kg, дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 75 mg;
• драже: разрешено да се използва на възраст над 3 години. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава: за деца на 3-5 години с телесно тегло не повече от 23 kg - 40 mg; за деца на възраст 5–12 години с телесно тегло 23–46 кг - 75 mg;
• разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: може да се използва на възраст над 6 месеца. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава: за деца от 6 месеца до 5 години с телесно тегло не повече от 23 kg - 40 mg; за деца на 5-12 години с телесно тегло 23-46 кг - 75 mg.

При педиатрични пациенти, особено при лечение на остри заболявания, употребата на фенотиазини увеличава вероятността от развитие на екстрапирамидни симптоми.

С нарушена бъбречна функция

Dragee Aminazine е противопоказан да се приема в случай на нарушена бъбречна функция.

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение се предписва с повишено внимание на пациенти с бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Всички дозирани форми на лекарството се предписват с повишено внимание в случай на повишен риск от развитие на хепатотоксични реакции (например при пациенти с активен алкохолизъм).

Dragee Aminazine е противопоказан да се приема в случай на чернодробна дисфункция.

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение се предписва с повишено внимание на пациенти с чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

Употребата на фенотиазини при пациенти в напреднала възраст увеличава риска от прекомерни хипотензивни и седативни ефекти.

Максималната дневна доза аминазин за пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти не трябва да надвишава 300 mg.

Лекарствени взаимодействия

• лекарства, които потискат функцията на централната нервна система (наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, съдържащи етанол лекарства и алкохолни напитки, транквиланти и др.): могат да увеличат депресията на централната нервна система и депресията на дишането;
• барбитурати: може да намали серумния хлорпромазин;
• аналгетици и антипиретици: при продължителна комбинирана употреба може да се развие хипертермия (нежелана комбинация);
• трициклични антидепресанти, мапротилин, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО): увеличават вероятността от злокачествен невролептичен синдром;
• епинефрин, други симпатомиметици, антиепилептични лекарства: фенотиазиновите производни са техните антагонисти, могат да понижат прага на гърчове;
• антитиреоидни лекарства: в комбинация с хлорпромазин, те увеличават риска от агранулоцитоза;
• лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции: честотата и тежестта на екстрапирамидните патологии могат да се увеличат;
• анестетици, бавни блокери на калциевите канали, други антихипертензивни лекарства, тразодон: производни на фенотиазин повишават тяхната хипотензивна ефикасност;
• невронални блокери (гуанетидин), амфетамини, клонидин: хлорпромазин инхибира терапевтичния им ефект;
• инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ): може да се появи тежка ортостатична хипотония;
• β-блокери: хлорпромазин увеличава риска от артериална хипотония, включително ортостатична, поради сумирането на намаляването на сърдечния дебит, причинено от β-блокерите и съдоразширяващия ефект на хлорпромазин; рискът от развитие на тардивна дискинезия, необратима ретинопатия се увеличава;
• антиаритмични лекарства от Ia и III класове, β-блокери, някои блокери на калциевите канали, дигиталисови лекарства, пилокарпин, антихолинестеразни лекарства: когато се комбинира с хлорпромазин, е възможно да се развие брадикардия и да се увеличи рискът от развитие на сърдечна камерна тахикардия (включително аритмии като "пируета" "); ако тази комбинация е необходима, се препоръчва ЕКГ мониториране;
• нитрати: хлорпромазин засилва съдоразширяващия ефект, увеличавайки риска от ортостатична хипотония;
• тиазидни диуретици: хипонатриемията може да се увеличи;
• бромокриптин: хлорпромазин повишава плазмената концентрация на пролактин, като пречи на действието на бромокриптин;
• трициклични антидепресанти, атропин, Н₁-хистаминови блокери, антипаркинсонови антихолинергични (антимускаринови) спазмолитици, фенотиазинови антипсихотици, дизопирамид, клозапин, други лекарства с антихолинергично действие: възможно е да се увеличат антихолинергичните странични реакции като задържане на урина, сухота в устата, запек и др. ;
• ефедрин: вазоконстрикторният му ефект може да намалее;
• епинефрин: възможно извращение на действието му с понижаване на кръвното налягане; в случай на предозиране не се разрешава употребата на епинефрин;
• леводопа: хлорпромазин блокира допаминовите рецептори, като по този начин намалява неговия антипаркинсонов ефект;
• прохлорперазин (химически свързан с хлорпромазин): когато се използва едновременно, може да причини продължителна загуба на съзнание;
• антиациди и антипаркинсонови лекарства: могат да инхибират абсорбцията на хлорпромазин; не трябва да приемате антиациди 2 часа преди и 2 часа след Aminazin;
• литиеви соли: в комбинация с хлорпромазин намаляват неговата абсорбция, увеличава се бъбречната екскреция на литий, увеличава се рискът от екстрапирамидни усложнения;
• ототоксични лекарства (например антибиотици): хлорпромазин може да маскира някои признаци на ототоксичност (виене на свят, шум в ушите);
• други хепатотоксични лекарства: увеличават риска от развитие на индуцирано от лекарства увреждане на черния дроб;
• лекарства, които инхибират еритропоезата: рискът от миелосупресия се увеличава;
• антималарийни лекарства: увеличават плазмената концентрация на хлорпромазин в кръвта и риска от развитие на неговите токсични ефекти;
• циметидин: може да промени (повиши / намали) нивото на хлорпромазин в кръвната плазма;
• хипогликемични лекарства: хлорпромазин във високи дози (от 100 mg на ден) инхибира техния хипогликемичен ефект, като намалява секрецията на инсулин и повишава нивата на глюкоза в кръвта;
• други антихолинергични лекарства: може да усили умерената антихолинергична активност на хлорпромазин или хлорпромазинът може да увеличи антихолинергичния ефект на други лекарства, докато собственият му антихолинергичен ефект може да намалее.

Аналози

Аналози на аминазин са аминазин-фереин, хлорпромазин хидрохлорид.

Условия за съхранение

Да се ​​пази извън обсега на деца. Съхранявайте таблетките и разтвора на тъмно място. Температура на съхранение: таблетки и хапчета - не по-висока от 25 ° С, разтвор - 5-25 ° С.

Срок на годност: таблетки - 2 години, хапчета - 5 години, разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Аминазин

Пациентите препоръчват да се съхранява аминазин в домашната аптечка, тъй като поради разнообразния си терапевтичен ефект, той може да се използва както за намаляване на силно повишено кръвно налягане и облекчаване на мускулната хипертония, така и като успокояващо средство с психомоторно възбуждане. В допълнение, лекарството е ефективно за успокояване на продължително хълцане и като антиеметично средство може да бъде полезно при възстановяване след симптоми на отнемане..

В повечето отзиви за аминазин пациентите подчертават неговата висока ефективност и добра поносимост, при условие че се спазват всички препоръки на лекаря относно режима на дозиране. Умерената цена на лекарството също се счита за безспорно предимство..

Цената на Aminazin в аптеките

Приблизителни цени на аминазин:

• таблетки / дражета (10 бр. в опаковка): при доза от 25 mg - 135–160 рубли, при доза от 50 mg - 204–248 рубли, при доза от 100 mg - 276–310 рубли;
• разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (25 mg / ml, 2 ml в ампула, 10 ампули в опаковка) - 159-190 рубли.