Внимание! Това лекарство може да има особено нежелано взаимодействие с алкохола! Повече информация.

Показания за употреба

Депресия (особено при тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органично увреждане на мозъка, отнемане на алкохол), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабет и др. периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника.

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Доза от

Драже, капсули, разтвор за интрамускулно приложение, таблетки, филмирани таблетки

Противопоказания

Свръхчувствителност, употреба заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди започване на лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация с хипнотици, аналгетични и психоактивни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежка AV и блокада на интравентрикуларен пакет ( Hisa, AV блок II степен), период на лактация, детска възраст (до 6 години - орални форми, до 12 години с i / m и i / v). С повишено внимание. Хроничен алкохолизъм, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза, инхибиране на хемопоезата на костния мозък, CVS заболявания (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, ХСН, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), инсулт, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (риск от паралитична чревна обструкция),, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, шизофрения (възможно активиране на психоза), епилепсия, бременност (особено през първия триместър), старост.

Как да използвате: дозировка и курс на лечение

Вътре, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица). Началната доза за възрастни е 25-50 mg през нощта, след това дозата се увеличава в рамките на 5-6 дни до 150-200 mg / ден в 3 разделени дози (максималната част от дозата се приема през нощта). Ако не настъпи подобрение в рамките на 2 седмици, дневната доза се увеличава до 300 mg. Когато признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и терапията продължава поне 3 месеца. В напреднала възраст, с леки нарушения, се предписва в доза 30-100 mg / ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект те преминават към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

In / m или / in (инжектира се бавно) в доза от 20-40 mg 4 пъти на ден, като постепенно се замества с перорално приложение. Продължителност на лечението - не повече от 6-8 месеца.

С нощно енуреза при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, 11-16 години - 25-50 mg / ден.

Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден частично, в юношеството - 10 mg 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 100 mg / ден).

За профилактика на мигрена, с хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg / ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

фармакологичен ефект

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Той също така има някои аналгетични (централен генезис), H2-хистамин блокиращи и антисеротонинови ефекти, помага да се елиминира нощното напикаване и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради висок афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитет към Н1-хистаминовите рецептори и алфа-адренергично блокиращо действие. Той има свойствата на антиаритмично лекарство от подгрупа Ia, подобно на хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (в случай на предозиране може да причини тежка интравентрикуларна блокада).

Механизмът на антидепресантното действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и / или серотонин в централната нервна система (намаляване на тяхната реабсорбция). Натрупването на тези невротрансмитери се случва в резултат на инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичното и серотонинергичното предаване, възстановява баланса на тези системи, нарушени в депресивни състояния. Намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви при тревожно-депресивни състояния.

Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да блокират Н2-хистаминовите рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да имат седативен и m-антихолинергичен ефект (в случай на язва на стомаха и дванадесетопръстника, той облекчава болката, помага за ускоряване на зарастването на язвата).

Ефикасността при нощно напикаване очевидно се дължи на антихолинергичната активност, водеща до повишен капацитет на разтягане на пикочния мехур, директна бета-адренергична стимулация, алфа-адренергична агонистична активност, придружена от повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемане на серотонин.

Има централен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нерва е неясен (може да бъде подобен на този при депресия). Ясен ефект на лекарството е показан за булимия при пациенти както без депресия, така и в нейно присъствие, докато намаление на булимията може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Странични ефекти

Антихолинергични ефекти: замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване, делириум или халюцинации, запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране намаляване на изпотяването.

От нервната система: сънливост, астения, припадък, безпокойство, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, възбуда, двигателно безпокойство, мания, хипомания, агресивност, увреждане на паметта, обезличаване, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, „кошмари“, прозяване, астения; активиране на симптомите на психоза; главоболие, миоклонус; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и засилване на епилептичните припадъци; ЕЕГ промени.

От CVS: тахикардия, сърцебиене, световъртеж, ортостатична хипотония, неспецифични промени в ЕКГ (S-T интервал или Т вълна) при пациенти без сърдечни заболявания; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блок на снопа).

От страна на храносмилателната система: гадене, рядко - хепатит (включително чернодробна дисфункция и холестатична жълтеница), киселини, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени във вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намалено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неподходяща секреция на ADH.

От страна на хематопоетичните органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж по кожата, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полякиурия, хипопротеинемия.

Симптоми на отнемане: с внезапно отнемане след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отнемане след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с лекарството не е установена: лупус-подобен синдром (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), чернодробна дисфункция, агевзия.

Локални реакции при IV приложение: тромбофлебит, лимфангит, усещане за парене, алергични кожни реакции Предозиране. Симптоми От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на CVS: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардиална проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти, шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други: депресия на дишането, задух, цианоза, повръщане, пирексия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Лечение: за перорално приложение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични епилептични припадъци) - въвеждането на инхибитори на холинестеразата (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишения риск от гърчове); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано наблюдение на функциите на CVS (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа и по-късно), антиконвулсантна терапия, механична вентилация и други реанимационни мерки. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане то може да намалее още повече); по време на периода на лечение - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза и затова се препоръчва проследяване на кръвната картина, особено с повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и тонзилит), с продължителна терапия - контрол на функциите на CVS и черния дроб. При възрастни хора и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ могат да се появят клинично незначителни промени (изглаждане на Т-вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Парентерално приложение е възможно само в болнична обстановка, под наблюдението на лекар, при спазване на леглото през първите дни от терапията.

Трябва да се внимава при рязко преместване в изправено положение от "легнало" или "седнало" положение.

По време на периода на лечение, употребата на етанол трябва да бъде изключена.

Предписва се не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

При внезапно прекратяване на приема след продължително лечение е възможно да се развие синдром на отнемане.

Лекарството в дози над 150 mg / ден намалява прага на припадъчна активност (трябва да се вземе предвид рискът от епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличието на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, например мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), по време на периода на отказ от етанол или отнемане на лекарства с антиконвулсантни свойства, като бензодиазепини).

Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да продължат, докато се постигне значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да се посочи комбинация с лекарства от групата на бензодиазепините или невролептичните лекарства и постоянен медицински контрол (възлагане на упълномощени лица на съхранението и издаването на лекарства).

При пациенти с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза по време на терапията могат да се развият манийни или хипоманиакални състояния (необходимо е да се намали дозата или да се отмени лекарството и да се предпише антипсихотично лекарство). След спиране на тези състояния, ако е показано, лечението с ниски дози може да бъде възобновено.

Поради възможните кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, получаващи препарати на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само под строг медицински контрол..

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след прекратяване на лечението те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична обструкция на червата, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, които трябва да останат в леглото.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема лекарството.

Поради антихолинергичния ефект е възможно да се намали сълзенето и относителното увеличение на количеството слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епител на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на честотата на зъбния кариес. Нуждата от рибофлавин може да се увеличи.

Проучванията върху репродукцията при животни показват неблагоприятен ефект върху плода и няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Той преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се с задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, хипотония или хипертония, тремор или спастични явления), лекарството постепенно се анулира поне 7 седмици преди очакваното раждане.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Той преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се с задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или намалено кръвно налягане, треперене или спастични явления), лекарството постепенно се анулира поне 7 седмици преди очакваното раждане.

Взаимодействие

При комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително повишаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект.

Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.

Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур).

Когато се използва заедно с антихистаминови лекарства, клонидин - увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на лекарството и индиректните антикоагуланти (кумарин или производни на индадион) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последните.

Лекарството може да увеличи депресията, причинена от GCS.

Когато се комбинира с антиконвулсанти, е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се намали прагът на припадъчна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последните.

Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза увеличават риска от развитие на агранулоцитоза.

Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават T1 / 2, увеличават риска от развитие на токсични ефекти на лекарството (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомни чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмената концентрация и намаляване на ефективността на лекарството.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмената концентрация на лекарството (може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин с 50%).

Когато се комбинират с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини - взаимно засилване на успокоителните и централните антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага на припадъчна активност); фенотиазините освен това могат да увеличат риска от злокачествен невролептичен синдром.

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - риск от развитие на сърдечни аритмии.

Естроген-съдържащите орални контрацептиви и естрогените могат да увеличат бионаличността на лекарството; антиаритмични лекарства (като хинидин) повишават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на лекарството).

Комбинираната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум.

Несъвместим с МАО инхибитори (възможно увеличаване на честотата на периоди на хиперпирексия, тежки припадъци, хипертонични кризи и смърт на пациента).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.

Подобрява ефекта върху CVS на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин (включително когато тези лекарства са част от местните анестетици) и увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, тахикардия, тежка артериална хипертония.

Когато се прилага заедно с алфа-адреностимуланти за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи.

Когато се приема заедно с хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичния ефект (включва сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-антихолинергиците и антипсихотичните лекарства (невролептици) увеличават риска от развитие на хиперпирексия (особено в горещо време).

Когато се прилага заедно с други хематоксични лекарства, е възможно увеличаване на хематотоксичността.

Условия за съхранение

На място, недостъпно за деца, сухо, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° С.

Амитриптилин

Амитриптилин: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Амитриптилин

ATX код: N06AA09

Активна съставка: амитриптилин (амитриптилин)

Производител: CJSC ALSI Pharma (Русия), LLC Ozon (Русия), LLC Sintez (Русия), Nikomed (Дания), Grindeks (Латвия)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 27 рубли.

Амитриптилин е антидепресант с подчертано седативно, антибулимично и противоязвено действие.

Форма на издаване и състав

Лекарството се освобождава под формата на разтвор и таблетки..

Таблетките са двойноизпъкнали, кръгли, жълти, покрити с филм.

Активната съставка в състава на лекарството е амитриптилин хидрохлорид. Спомагателните компоненти в таблетките са:

• Лактоза монохидрат;
• Калциев стеарат;
• Царевично нишесте;
• Колоиден силициев диоксид;
• Желатин;
• Талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин е трицикличен антидепресант, който принадлежи към групата на неселективните инхибитори на поглъщането на невронални моноамини. Характеризира се с подчертано седативно и тимоаналептично действие..

Механизмът на антидепресантното действие на лекарството се дължи на потискане на обратното поглъщане на неврони на катехоламини (допамин, норепинефрин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилин проявява свойствата на антагонист на мускариновите холинергични рецептори в периферната и централната нервна система; той също се характеризира с периферен антихистамин, свързан с Н₁-рецептори и антиадренергични ефекти. Веществото има анти-невралгичен (централен аналгетик), анти-булимичен и анти-язвен ефект, а също така помага за премахване на нощното напикаване. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Амитриптилин се абсорбира силно в организма. След перорално приложение максималната му концентрация се достига за около 4–8 часа и е равна на 0,04–0,16 μg / ml. Равновесната концентрация се определя приблизително 1-2 седмици след началото на курса на терапия. Съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма е по-малко, отколкото в тъканите. Бионаличността на веществото, независимо от начина му на приложение, варира от 33 до 62%, а неговият фармакологично активен метаболит нортриптилин варира от 46 до 70%. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Терапевтичните концентрации на амитриптилин в кръвта с доказана ефективност са 50-250 ng / ml, а същите стойности за активния метаболит на нортриптилин са 50-150 ng / ml.

Амитриптилин се свързва с плазмените протеини с 92-96%, преодолява хистохематогенните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (същото се отнася и за нортриптилин) и плацентарната бариера, и също се определя в майчиното мляко при концентрации, подобни на плазмените.

Амитриптилинът се метаболизира главно чрез хидроксилиране (за него е отговорен изоензимът CYP2D6) и деметилиране (процесът се контролира от изоензими CYP3A и CYP2D6), последвано от образуването на конюгати с глюкуронова киселина. Метаболизмът се характеризира със значителен генетичен полиморфизъм. Основният фармакологично активен метаболит е вторичен амин, нортриптилин. Метаболитите на цис- и транс-10-хидроксинортриптилин и цис- и транс-10-хидроксиамитриптилин имат профил на активност, който е почти подобен на този на нортриптилин, но ефектът им е по-слабо изразен. Амитриптилин-N-оксидът и деметилнортриптилинът се определят в кръвната плазма само в следи от концентрации и първият метаболит няма почти никаква фармакологична активност. В сравнение с амитриптилин, всички метаболити се характеризират със значително по-слабо изразен m-холинергичен блокиращ ефект. Скоростта на хидроксилиране е основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно съдържанието в кръвната плазма. Малък процент от пациентите имат генетично обусловено намаляване на скоростта на хидроксилиране.

Плазменият полуживот на амитриптилин е 10–28 часа за амитриптилин и 16–80 часа за нортриптилин. Средно общият клирънс на активното вещество е 39,24 ± 10,18 l / h. Екскрецията на амитриптилин се извършва главно с урината и изпражненията под формата на метаболити. Приблизително 50% от приложената доза на лекарството се екскретира през бъбреците под формата на 10-хидрокси-амитриптилин и неговия конюгат с глюкуронова киселина, приблизително 27% се екскретира под формата на 10-хидрокси-нортриптилин и по-малко от 5% от амитриптилин се екскретира под формата на нортриптилин и непроменен. Лекарството се екскретира напълно от тялото в рамките на 7 дни..

При пациенти в напреднала възраст скоростта на метаболизма на амитриптилин намалява, което води до намаляване на клирънса на лекарството и увеличаване на полуживота. Чернодробните дисфункции могат да провокират забавяне на скоростта на метаболитните процеси и увеличаване на съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма. При пациенти с бъбречна дисфункция екскрецията на метаболитите на нортриптилин и амитриптилин се забавя, но метаболитните процеси са сходни. Тъй като амитриптилинът се свързва добре с протеините в кръвната плазма, неговото отстраняване от тялото чрез диализа е почти невъзможно..

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Амитриптилин се предписва за лечение на депресивни състояния от неволно, реактивно, ендогенно, лекарствено естество, както и депресии на фона на злоупотреба с алкохол, органични мозъчни лезии, придружени от нарушения на съня, възбуда, тревожност.

Показанията за употреба на амитриптилин са:

• Шизофренични психози;
• Емоционални смесени нарушения;
• Нарушения на поведението;
• Нощен енуреза (различен от този, причинен от нисък тонус на пикочния мехур);
• Нервна булимия;
• Хронична болка (мигрена, атипична болка в лицето, болка при пациенти с рак, посттравматична и диабетна невропатия, ревматична болка, постхерпетична невралгия).

Лекарството се използва и при стомашно-чревни язви, за облекчаване на главоболие и предотвратяване на мигрена..

Противопоказания

• Нарушения на миокардната проводимост;
• Тежка хипертония;
• Остри бъбречни и чернодробни заболявания;
• Атония на пикочния мехур;
• Хипертрофия на простатата;
• Паралитична чревна обструкция;
• Свръхчувствителност;
• Бременност и кърмене;
• Възраст до 6 години.

Инструкции за употреба на амитриптилин: метод и дозировка

Таблетките амитриптилин трябва да се поглъщат, без да се дъвчат.

Началната доза за възрастни е 25-50 mg, лекарството се приема през нощта. За 5-6 дни дозата се увеличава, довежда се до 150-200 mg / ден, те се консумират в 3 дози.

Инструкциите за амитриптилин показват, че дозата се увеличава до 300 mg / ден, ако след 2 седмици няма подобрение в състоянието. Когато симптомите на депресия изчезнат, дозата трябва да се намали до 50-100 mg / ден.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, по-нататъшната терапия се счита за неподходяща.

На пациенти в напреднала възраст с леки нарушения се предписват таблетки Амитриптилин в доза от 30-100 mg / ден, те се приемат през нощта. След подобряване на състоянието на пациентите се разрешава да преминат към минимална доза от 25-50 mg / ден.

Интравенозно или интрамускулно лекарството се прилага бавно в доза от 20-40 mg 4 пъти на ден. Лечението продължава 6-8 месеца.

Лекарството за неврологична болка (включително хронично главоболие) и за профилактика на мигрена се приема в доза 12,5-100 mg / ден.

Деца на 6-10 години с нощно енуреза се дават по 10-20 mg от лекарството на ден, през нощта, деца на 11-16 години - 25-50 mg / ден.

За лечение на депресия при деца на възраст 6-12 години, лекарството се предписва в доза от 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден, частично.

Странични ефекти

Употребата на амитриптилин може да причини замъглено зрение, нарушено уриниране, сухота в устата, повишено вътреочно налягане, повишена телесна температура, запек, функционална чревна обструкция.

Обикновено всички тези нежелани реакции изчезват след намаляване на предписаните дози или след като пациентът свикне с лекарството..

В допълнение, по време на лечението с лекарството може да се наблюдават:

• Слабост, сънливост и умора;
• Атаксия;
• Безсъние;
• Виене на свят;
• Кошмари;
• Объркване и раздразнителност
• Тремор;
• Двигателна възбуда, халюцинации, нарушено внимание;
• Парестезия;
• Припадъци;
• Аритмия и тахикардия;
• Гадене, киселини, стоматит, повръщане, обезцветяване на езика, дискомфорт в епигастриума;
• Анорексия;
• Повишена активност на чернодробните ензими, диария, жълтеница;
• Галакторея;
• Промяна в потентността, либидото, оток на тестисите;
• Копривна треска, сърбеж, пурпура;
• Косопад;
• Подути лимфни възли.

Предозиране

При различните пациенти реакциите при предозиране на амитриптилин варират значително. При възрастни пациенти приложението на повече от 500 mg от лекарството води до умерена или тежка интоксикация. Приемът на амитриптилин в доза от 1200 mg или повече провокира смърт.

Симптомите на предозиране могат да се развият както бързо, така и внезапно, и бавно и неусетно. През първите часове се забелязват халюцинации, състояние на възбуда, възбуда или сънливост. Когато приемате високи дози амитриптилин, често се наблюдава следното:

• невропсихични симптоми: нарушаване на дихателния център, рязка депресия на централната нервна система, гърчове, намаляване на нивото на съзнание до кома;
• антихолинергични признаци: забавяне на чревната моторика, мидриаза, треска, тахикардия, суха лигавица, задържане на урина.

Тъй като симптомите на предозиране се засилват, промените в сърдечно-съдовата система също се увеличават, изразяващи се в аритмии (камерно мъждене, нарушения на сърдечния ритъм, течащи като Torsade de Pointes, камерна тахиаритмия). ЕКГ показва депресия на ST сегмента, удължаване на PR интервала, инверсия или изравняване на Т вълната, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса и интракардиална блокада на проводимост в различна степен, която може да прогресира до повишен сърдечен ритъм, по-ниско кръвно налягане, интравентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност и сърдечен арест... Съществува също така връзка между разширяването на QRS комплекса и тежестта на токсичните реакции в случай на остро предозиране. Пациентите често имат симптоми като хипокалиемия, метаболитна ацидоза, кардиогенен шок, ниско кръвно налягане, сърдечна недостатъчност. След като пациентът се събуди, отново са възможни негативни симптоми, изразяващи се в атаксия, възбуда, халюцинации, объркване.

Като терапевтична мярка е необходимо да спрете приема на амитриптилин. Препоръчва се физостигмин да се прилага в доза от 1-3 mg на всеки 1-2 часа интрамускулно или интравенозно, поддържане на водно-електролитен баланс и нормализиране на кръвното налягане, симптоматична терапия, инфузия на течности. Необходимо е също така да се наблюдава сърдечно-съдовата дейност, извършвана с помощта на ЕКГ в продължение на 5 дни, тъй като рецидив на остро състояние може да настъпи след 48 часа или по-късно. Ефективността на стомашната промивка, принудителната диуреза и хемодиализата се счита за ниска.

специални инструкции

Антидепресантният ефект на лекарството се развива 14-28 дни след началото на употребата.

Съгласно инструкциите, продуктът трябва да се приема с повишено внимание, когато:

• Бронхиална астма;
• Маниакално-депресивна психоза;
• Алкохолизъм;
• Епилепсия;
• Инхибиране на хемопоетичната функция на костния мозък;
• Хипертиреоидизъм;
• Ангина пекторис;
• Сърдечна недостатъчност;
• Вътреочна хипертония;
• Глаукома със затворен ъгъл;
• Шизофрения.

По време на периода на лечение с амитриптилин е забранено шофирането и работа с потенциално опасни механизми, изискващи висока концентрация на внимание, както и употребата на алкохол.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не се препоръчва употребата на амитриптилин при бременни жени. Ако лекарството се предписва по време на бременност, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциално високите рискове за плода, особено през третия триместър на бременността. Приемът на трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да причини развитието на неврологични нарушения при новороденото. Има случаи на сънливост при новородени, чиито майки са приемали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, а някои деца имат случаи на задържане на урина.

Амитриптилинът се определя в кърмата. Съотношението на неговите концентрации в кърмата и кръвната плазма е 0,4–1,5 при кърмените деца. По време на лечението с лекарството е необходимо да се спре кърменето. Ако това не е възможно по някаква причина, трябва да се извършва внимателно проследяване на състоянието на детето, особено през първите 4 седмици от живота. Децата, чиито майки отказват да спрат лактацията, могат да получат нежелани странични ефекти.

Педиатрична употреба

При деца, юноши и млади пациенти (под 24-годишна възраст), страдащи от депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и могат да провокират суицидно поведение. Ето защо, когато се предписва амитриптилин, се препоръчва внимателно претегляне на потенциалните ползи от лечението и риска от самоубийство..

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст Амитриптилин може да доведе до развитие на наркотични психози, главно през нощта. След прекратяване на лечението, тези явления изчезват в рамките на няколко дни..

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на амитриптилин и МАО инхибитори може да провокира серотонинов синдром, придружен от хипертермия, възбуда, миоклонус, тремор, объркване.

Амитриптилин може да засили ефекта на фенилпропаноламин, епинефрин, норепинефрин, фенилефрин, ефедрин и изопреналин върху функционирането на сърдечно-съдовата система. В тази връзка не се препоръчва да се предписват деконгестанти, анестетици и други лекарства, съдържащи тези вещества, заедно с амитриптилин..

Лекарството може да отслаби антихипертензивния ефект на метилдопа, гуанетидин, клонидин, резерпин и бетанидин, което може да изисква корекция на дозировката им.

Когато амитриптилин се комбинира с антихистамини, понякога се наблюдава увеличаване на потискащия ефект върху централната нервна система, а при лекарства, провокиращи екстрапирамидни реакции, увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти.

Едновременният прием на амитриптилин и някои антипсихотици (особено сертиндол и пимозид, както и соталол, халофантрин и цизаприд), антихистамини (терфенадин и астемизол) и лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмици, например, хинидин) увеличава риска от диагностициране на вентрикуларни камерни. Противогъбичните средства (тербинафин, флуконазол) повишават серумната концентрация на амитриптилин, като по този начин засилват неговите токсични свойства. Също така са докладвани прояви като припадък и развитие на пароксизми, характерни за камерна тахикардия (Torsade de Pointes)..

Барбитуратите и други ензимни индуктори, по-специално карбамазепин и рифампицин, са в състояние да засилят метаболизма на амитриптилин, което води до намаляване на концентрацията му в кръвта и намаляване на ефективността на последния.

Когато се комбинира с блокери на калциевите канали, метилфенидат и циметидин, инхибиране на метаболитните процеси, характерни за амитриптилин, повишаване на нивото му в кръвната плазма и поява на токсични реакции.

При едновременната употреба на амитриптилин и антипсихотици трябва да се има предвид, че тези лекарства взаимно потискат метаболизма на другия, като спомагат за намаляване на прага на конвулсивна готовност.

Когато се предписва амитриптилин заедно с индиректни антикоагуланти (производни на индандион или кумарин), антикоагулантният ефект на последния може да се увеличи.

Амитриптилин е в състояние да влоши хода на депресия, провокирана от глюкокортикостероидни лекарства. Едновременното приложение с антиконвулсанти може да засили депресиращия ефект върху централната нервна система, да намали прага на припадъчна активност (когато се приема във високи дози) и да доведе до отслабване на ефекта от лечението с последната.

Комбинацията от амитриптилин с лекарства за лечение на тиреотоксикоза увеличава риска от агранулоцитоза. При пациенти с хиперфункция на щитовидната жлеза или при пациенти, приемащи лекарства за щитовидната жлеза, рискът от аритмии се увеличава, поради което се препоръчва да се внимава при използването на амитриптилин при тази категория пациенти.

Флувоксамин и флуоксетин могат да увеличат плазменото съдържание на амитриптилин, което може да наложи намаляване на дозата на последния. Когато този трицикличен антидепресант се предписва заедно с бензодиазепини, фенотиазини и антихолинергици, понякога има взаимно увеличаване на централните антихолинергични и седативни ефекти и увеличаване на риска от развитие на епилептични припадъци поради намаляване на прага на гърчовете.

Естрогените и естроген-съдържащите орални контрацептиви могат да увеличат бионаличността на амитриптилин. Препоръчва се намаляване на дозата на амитриптилин или естроген, за да се поддържа ефикасността или да се намали токсичността. Също така в някои случаи те прибягват до отнемане на наркотици..

Комбинацията от амитриптилин с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата може да увеличи риска от развитие на психотични разстройства и объркване. Когато лекарството се предписва заедно с фенитоин, метаболитните процеси на последния се инхибират, което понякога води до увеличаване на неговия токсичен ефект, придружен от тремор, атаксия, нистагъм и хиперрефлексия. В началото на лечението с амитриптилин при пациенти, приемащи фенитоин, е необходимо да се контролира съдържанието на последния в кръвната плазма поради повишения риск от потискане на метаболизма му. Също така трябва да се извършва постоянно наблюдение на тежестта на терапевтичния ефект на амитриптилин, тъй като може да се наложи дозата му да се коригира нагоре.

Препаратите на Hypericum perforatum намаляват максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с приблизително 20%, което се дължи на активирането на метаболизма на това вещество, което се извършва в черния дроб с помощта на изоензима CYP3A4. Това явление увеличава риска от развитие на серотонинов синдром, във връзка с което може да се наложи коригиране на дозата на амитриптилин в съответствие с резултатите от определянето на концентрацията му в кръвната плазма.

Комбинацията от амитриптилин и валпроева киселина спомага за намаляване на клирънса на амитриптилин от кръвната плазма, което може да увеличи съдържанието на амитриптилин и неговия метаболит нортриптилин. В този случай се препоръчва постоянно да се следи нивото на нортриптилин и амитриптилин в кръвната плазма, за да се намали дозата на последния, ако е необходимо..

Приемът на високи дози амитриптилин и литиеви препарати за повече от 6 месеца може да провокира развитието на сърдечно-съдови усложнения и гърчове. Също така в този случай понякога се определят признаци на невротоксично действие, а именно: дезорганизация на мисленето, треперене, лоша концентрация, увреждане на паметта. Това е възможно дори при назначаване на амитриптилин в средни дози и нормална концентрация на литиеви йони в кръвта..

Аналози

Аналози на амитриптилин са: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гринддекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.

Срок на годност 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за амитриптилин

Лекарите обикновено оставят положителни отзиви за амитриптилин, като го смятат за добър антидепресант. Много пациенти обаче се оплакват от голям брой нежелани реакции по време на лечението (сухота в устата, апатия, сънливост). Пристрастяването към лекарството също понякога се развива. Амитриптилин трябва да се използва само според указанията на специалист. Има съобщения и за наркотичния ефект на лекарството.

Цената на амитриптилин в аптеките

Приблизителната цена за амитриптилин под формата на таблетки с доза от 10 mg е 24-33 рубли, а с доза от 25 mg - 20-56 рубли (опаковката съдържа 50 броя). Цената на лекарството под формата на разтвор варира от 42 до 47 рубли (опаковката съдържа 10 ампули).