Цени в онлайн аптеките:
Амитриптилин е лекарство от групата на трицикличните съединения с подчертан седативен и антидепресивен ефект.
Форма на издаване и състав
Това е синтетично лекарство, чиято активна съставка е амитриптилин хидрохлорид.
Предлага се в две лекарствени форми:
- Филмирани таблетки, опаковани в 50 броя. Всяка таблетка съдържа 25 mg амитриптилин;
- Инжекционен разтвор 1% в ампули от 2 ml. 1 ml разтвор съдържа 10 mg активно вещество. Ампулите са опаковани в картонени кутии от 5 или 10 броя. В блистерна лента, опаковка 5 ампули.
Показания за употреба на амитриптилин
Лекарството се приема изключително според указанията на лекуващия лекар. Освен това трябва стриктно да се придържате към дозировката, посочена в инструкциите за амитриптилин..
Има следните показания за лечение с това лекарство:
- Тревожно-депресивни състояния и депресия от всякакъв произход;
- Булимична невроза;
- Поведенчески разстройства, смесени емоционални разстройства и фобии;
- Психогенна анорексия;
- Неврогенни болкови синдроми;
- Профилактика на мигрена;
- Детска енуреза, освен ако пациентът няма хипотоничен пикочен мехур.
За разлика от много други антидепресанти, Амитриптилин не предизвиква обостряне на продуктивни симптоми - заблуди, халюцинации и др..
Противопоказания
Забраната за употребата на амитриптилин, дори ако е посочена, са:
- Възстановяване и остър период на миокарден инфаркт;
- Тежка артериална хипертония;
- Сърдечна недостатъчност (етап на декомпенсация);
- Нарушение на проводимостта на миокарда;
- Обостряне на пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
- Остри бъбречни и чернодробни заболявания;
- Хипертрофия на простатата;
- Пилорна стеноза;
- Атония на пикочния мехур;
- Свръхчувствителност към амитриптилин;
- По време на бременност и кърмене;
- Деца под шест години.
Лечението с амитриптилин се провежда с повишено внимание при епилепсия и маниакално-депресивен синдром, шизофрения, хипертиреоидизъм, бронхиална астма, сърдечна недостатъчност и ангина пекторис, вътреочна хипертония, закритоъгълна глаукома, с инхибиране на хемопоезата, както и при лица, страдащи от алкохолизъм.
Начин на приложение и дозировка на амитриптилин
Според инструкциите, Амитриптилин се приема през устата след хранене или директно по време на хранене. Това помага да се намали дразненето на лигавицата на стомаха..
Лечението с лекарството започва с малки дози, като постепенно ги увеличава. Началната дневна доза амитриптилин е 50-75 mg, разделена на 2-3 приема. Под строгото наблюдение на лекар, дозата на лекарството се увеличава постепенно, но с не повече от 25-50 mg на ден и се довежда до 150-200 mg.
Пациенти в напреднала възраст, деца на възраст 12-18 години, както и пациенти с леки неврологични нарушения обикновено се предписват на минимална доза от 25-100 mg. Разделя се на 2-3 дози или се приема веднъж преди лягане.
При тежки депресии, които са трудни за лечение, допустимата дневна доза е 300 mg амитриптилин или повече. Увеличавайте дозата постепенно, довеждайки я до максималната поносима от организма концентрация.
Постоянен антидепресивен ефект от употребата на амитриптилин се постига приблизително 2-4 седмици след началото на лечението. След това дневната доза на лекарството се намалява бавно и постепенно. Ако признаци на депресия се появят отново, е необходимо да се върнете към ефективната дозировка. Внезапният отказ от лечение или рязкото намаляване на дозата на лекарството може да доведе до развитие на синдром на отнемане.
Когато се използва амитриптилин при деца, например за лечение на енуреза, се предписва еднократна доза от 15-25 mg, взета непосредствено преди лягане. В този случай, съгласно инструкциите, дозата не трябва да надвишава 2,5 mg / kg от теглото на детето.
Странични ефекти на амитриптилин
Нежеланите реакции при употребата на лекарството са свързани главно с неговото антихолинергично действие. Така че са възможни следните явления, които по правило преминават след адаптация към амитриптилин или намаляване на дозата:
- Замъглено зрение;
- Суха уста;
- Пареза на настаняването;
- Повишено вътреочно налягане;
- Забавяне на уринирането;
- Чревна обструкция;
- Запек;
- Повишена телесна температура.
Когато използвате амитриптилин, могат да се появят и следните нежелани реакции:
- Сърдечно-съдова система: аритмия, тахикардия, нарушения на проводимостта, сърдечна недостатъчност, припадък;
- Централна нервна система и периферна нервна система: слабост, повишена умора, главоболие, световъртеж и шум в ушите, раздразнителност, обърканост, двигателна възбуда;
- Храносмилателна система: киселини, гадене и повръщане, нарушения на вкуса, стоматит, гастралгия, диария;
- Ендокринна система: промени в либидото и потентността, уголемяване на гърдите при жени и мъже;
- Алергични реакции: уртикария, обрив, сърбеж, ангиоедем;
- Други: загуба на коса, наддаване на тегло, изпотяване, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, еозинофилия, пурпура и др..
специални инструкции
Употребата на амитриптилин в дози, надвишаващи 150 mg на ден, води до намаляване на прага на гърчове. Това трябва да се има предвид при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове..
Докато приемате лекарството, е забранено да пиете алкохол и да се занимавате с дейности, които изискват повишена концентрация на внимание.
Аналози на амитриптилин
Аналозите на лекарството са Elivel, Saroten и Saroten retard.
Условия за съхранение
Според инструкциите амитриптилинът трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при температура 10-25 ° C, недостъпно за деца.
Срокът на годност на лекарството, в зависимост от производителя и формата на освобождаване, 2-3 години.
Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Амитриптилин
Инструкции за употреба:
Амитриптилин е трицикличен антидепресант, който принадлежи към групата на безразборните инхибитори на поглъщането на невронални моноамини. Има седативни и тимоаналептични свойства.
Форма на издаване и състав
Предлага се под формата на филмирани таблетки. Всяка таблетка съдържа 28,3 mg амитриптилин хидрохлорид, както и помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, калциев стеарат, желатин, колоиден силициев диоксид, талк. Кръгли жълти таблетки са опаковани в блистери по 10 броя, всяка картонена опаковка може да съдържа 2, 5 или 10 блистера.
Показания за употреба на амитриптилин
Амитриптилин има успокояващ ефект, способността да потиска депресията и чувството на безпокойство и страх. Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Активната съставка амитриптилин хидрохлорид се свързва с кръвните протеини с 90-95%, максималната концентрация в кръвта се наблюдава 4-8 часа след приложението. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се от тялото чрез бъбреците - с 80%, останалото - с жлъчка. Напълно напуска тялото за 7-14 дни. Прониква през плацентата и кърмата. Антидепресивният ефект на амитриптилин се проявява след 2-4 седмици редовна употреба.
Лекарството трябва да се приема само след консултация с лекар, като се спазват стриктно инструкциите за амитриптилин. Абсолютно невъзможно е да предпишете сами дозировката. Показания за употребата на амитриптилин са всеки произход на депресия. Изразеният седативен ефект на лекарството помага да се излекуват много тревожно-депресивни състояния. Това лекарство не влошава продуктивните симптоми като заблуди или халюцинации, за разлика от много стимулиращи антидепресанти. Също така, амитриптилин се използва за смесени емоционални и фобийни разстройства, за нарушено поведение, булимична невроза, психогенна анорексия, хронична неврогенна болка и детска енуреза. Когато предписват амитриптилин, децата трябва да помнят, че лекарството е противопоказано на възраст под 6 години..
Противопоказания
Употребата на амитриптилин е противопоказана при пациенти, страдащи от: декомпенсирано сърдечно заболяване, нарушена сърдечна проводимост, остър или възстановителен период на миокарден инфаркт, атония на пикочния мехур, остри бъбречни и чернодробни заболявания, язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий, глаукома, кръвни заболявания, нарушена функция на пикочния мехур, хипертрофия на простатата, паралитична чревна обструкция. Не се препоръчва употребата на амитриптилин в комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата, хора със свръхчувствителност към лекарствени компоненти и жени по време на бременност или кърмене. Лекарството се предписва с повишено внимание на хора, страдащи от алкохолизъм, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза, епилепсия, ангина пекторис, шизофрения, хипертиреоидизъм, вътреочна хипертония.
Начин на приложение и дозировка на амитриптилин
Според инструкциите за амитриптилин, лекарството трябва да се приема по време или след хранене, това ще помогне да се намали вероятността от дразнене на стомашната лигавица. В началния етап на лечението се предписва малка доза, като постепенно се увеличава. Инструкциите за амитриптилин казват, че първоначалната доза не трябва да надвишава 50-75 mg. Освен това, след консултация с лекар, можете да увеличите дозата с 25-50 mg и да я доведете до максимум - 150-200 mg на ден. Минимална доза от 25-100 mg може да бъде предписана за деца след 12-годишна възраст, пациенти в напреднала възраст, пациенти с лека депресия или неврологични разстройства. В този случай амитриптилин трябва да се приема веднъж дневно преди лягане. При лечението на тежки форми на депресия максималната доза е 300 mg. Стабилен антидепресивен ефект на лекарството се наблюдава през първия месец на приложение. След постигане на желаните резултати, дозата постепенно се намалява. При рязко намаляване на дозата на лекарството може да се появи синдром на отнемане. Ако след 3-4 седмици употреба на амитриптилин пациентът не се подобри, лекарството трябва да се прекрати и да се избере друга терапия. За лечение на детска енуреза на пациентите се предписват 15-25 mg на ден, лекарството трябва да се приема наведнъж преди лягане. Дозировката не трябва да надвишава 2,5 mg амитриптилин на 1 kg от теглото на детето.
Странични ефекти на амитриптилин
Амитриптилин може да причини следните нежелани реакции: сухота в устата, високо вътреочно налягане, слабост, сънливост, запек, висока телесна температура, затруднено уриниране, запушване на червата. В редки случаи могат да се появят тахикардия, нарушаване на сърдечно-съдовата система, повишено кръвно налягане, световъртеж и алергични реакции. Дългосрочната употреба на амитриптилин може да доведе до наддаване на тегло. От стомашно-чревния тракт могат да се появят повръщане, гадене, стоматит, промени във вкуса, анорексия. От ендокринната система - гинекомастия, намалена потентност и либидо.
специални инструкции
По време на лечението с амитриптилин е строго забранено да се консумира алкохол. Също така е забранено да шофирате превозни средства, да извършвате работа, която изисква повишена концентрация на внимание. Припадъци могат да се появят при пациенти с травма или при по-възрастни пациенти с анамнеза за гърчове. Пациентите в напреднала възраст не се препоръчват да приемат лекарството в доза, по-висока от 100 mg. Лечението изисква постоянен медицински контрол. Не използвайте едновременно амитриптилин с МАО инхибитори.
Аналози на амитриптилин
Аналози на амитриптилин са амизол, амирол, триптизол, еливел.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно, сухо място при температура от 10 до 25 ° C в продължение на 2-3 години.
Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Амитриптилин Никомед - инструкции за употреба
УКАЗАНИЯ
относно употребата на лекарствен продукт за медицинска употреба
Регистрационен номер:
Търговско наименование:
Международно непатентовано име:
Доза от:
филмирани таблетки
Състав
Една филмирана таблетка от 10 mg съдържа:
активно вещество: амитриптилин хидрохлорид 11,3 mg по отношение на амитриптилин 10 mg;
помощни вещества: магнезиев стеарат 0,25 mg, повидон 0,83 mg, талк 2,25 mg, микрокристална целулоза 9,5 mg, картофено нишесте 28,2 mg, лактоза монохидрат 27,0 mg;
обвивка: пропилей гликол 0,2 mg, титанов диоксид 0,8 mg, хипромелоза 1,2 mg, талк 0,8 mg.
Една филмирана таблетка от 25 mg съдържа:
активно вещество: амитриптилин хидрохлорид 28,3 mg по отношение на амитриптилин 25 mg;
помощни вещества: магнезиев стеарат 0,5 mg, повидон 0,6 mg, талк 4,5 mg, микрокристална целулоза 18,0 mg, картофено нишесте 38,0 mg, лактоза монохидрат 40,2 mg;
обвивка: пропилей гликол 0,3 mg, титанов диоксид 0,9 mg, хипромелоза 1,4 mg, талк 0,9 mg.
Описание
Бели филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали.
Фармакотерапевтична група:
ATX код: [N06AA09]
Фармакологични свойства
Амитриптилин е трицикличен антидепресант от групата на неселективните инхибитори на обратното поемане на моноамини. Има силен тимоаналептичен и седативен ефект.
Фармакодинамика
Механизмът на антидепресантното действие на амитриптилин е свързан с увеличаване на съдържанието на норепинефрин и серотонин в синаптичната цепнатина в централната нервна система (ЦНС).
Натрупването на тези невротрансмитери се случва в резултат на инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони.
Амитриптилин е блокер на Ml- и М2-мускариновите холинергични рецептори, Н1-хистаминовите рецептори и α1-адренергичните рецептори. Според така наречената моноаминна хипотеза съществува корелация между емоционалния тонус и функцията на невротрансмитерите в мозъчните синапси..
Ясна корелация между плазмената концентрация на амитриптилин и клиничния ефект не е доказана, но изглежда се постига оптимален клиничен ефект при концентрации в диапазона от 100-260 μg / L.
Клиничното облекчение на депресията се постига по-късно след достигане на равновесна плазмена концентрация след 2-6 седмици лечение.
Освен това амитриптилинът има подобен на хинидин ефект върху инервацията на сърцето..
Фармакокинетика
Всмукване
След перорално приложение амитриптилин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма (Cmax) се достига в рамките на 2-6 часа след поглъщане.
Разпределение
Концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма при различни пациенти варира значително.
Бионаличността на амитриптилин е приблизително 50%. Амитриптилин до голяма степен (95%) се свързва с протеините в кръвната плазма. Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) след перорално приложение е 4 часа, а равновесната концентрация е около седмица след началото на лечението. Обемът на разпределение е приблизително 1085 l / kg. Както амитриптилин, така и нортриптилин преминават през плацентата и се екскретират в кърмата.
Метаболизъм
Амитриптилин се метаболизира в черния дроб и до голяма степен (около 50%) се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб. В този случай амитриптилинът претърпява N-деметилиране чрез цитохром Р450 с образуването на активен метаболит - нортриптилин. Както амитриптилинът, така и нортриптилинът също се хидроксилират в черния дроб. N-хидрокси- и 10-хидроксиметаболит амитриптилин и 10-хидроксинортриптилин също са активни. И амитриптилин, и нортриптилин са конюгирани с глюкуронова киселина и тези конюгати са неактивни.
Основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно концентрацията в кръвната плазма, е скоростта на хидроксилиране. Малка част от хората имат генетично обусловено забавено хидроксилиране. При пациенти с нарушена чернодробна функция плазменият полуживот на амитриптилин и нортриптилин се увеличава.
Оттегляне
Полуживотът (T1 / 2) от кръвната плазма е 9-46 часа за амитриптилин и 18-95 часа за нортриптилин.
Амитриптилин се екскретира главно през бъбреците и през червата под формата на метаболити. Само малка част от дозата амитриптилин се екскретира непроменена през бъбреците. При пациенти с нарушена бъбречна функция отделянето на метаболитите на амитриптилин и нортриптилин се забавя, въпреки че самият метаболизъм не се променя. Поради връзката си с кръвните протеини, амитриптилинът не се отстранява от кръвната плазма чрез диализа.
Показания за употреба
Ендогенна депресия и други депресивни разстройства.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
- използване заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди започване на лечението;
- миокарден инфаркт (включително наскоро прехвърлен);
- остра алкохолна интоксикация;
- остър делириум;
- остра интоксикация с хипнотици, аналгетици и психотропни лекарства;
- закритоъгълна глаукома;
- аритмии;
- нарушения на атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост;
- лактационен период;
- непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност и глюкозо-галактозна малабсорбция;
- хиперплазия на простатата със задържане на урина,
- хипокалиемия, брадикардия, вроден синдром на дълъг QT, както и едновременна употреба с лекарства, които водят до удължаване на QT интервала;
- пилорна стеноза, паралитична чревна обструкция;
- деца под 18 години.
Внимателно
Болести на сърдечно-съдовата система (ангина пекторис, артериална хипертония), кръвни заболявания, повишено вътреочно налягане, закритоъгълна глаукома, плоска предна камера на окото и остър ъгъл на очната камера, задържане на урина, простатна хиперплазия, пациенти с конвулсивни състояния, хипотония на пикочния мехур, хипертиреоидизъм, биполярно разстройство, шизофрения, епилепсия (амитриптилин понижава гърчовия праг), чернодробна или бъбречна дисфункция, хроничен алкохолизъм, едновременна употреба с антипсихолитици и хипнотици, старост.
Ако имате някое от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да вземете лекарството..
Приложение по време на бременност и по време на кърмене
Бременност
Проучванията при животни показват нежелани реакции при дози, няколко пъти по-високи от стандартните дози при хора.
Ограничен клиничен опит с амитриптилин по време на бременност.
Безопасността при използване на амитриптилин по време на бременност не е установена..
Амитриптилин не се препоръчва по време на бременност, особено през първия и третия триместър, освен ако предвидените ползи за майката не надвишават потенциалните рискове за плода.
Ако лекарството се използва от бременни жени, е необходимо да се предупреди за високия риск от такова приемане на плода, особено през третия триместър на бременността. Използването на високи дози трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да доведе до неврологични нарушения при новороденото.
Има случаи на сънливост при новородени, чиито майки са използвали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност и са докладвани случаи на задържане на урина.
Кърмене
Когато се използва амитриптилин, кърменето трябва да се преустанови. Амитриптилин преминава в кърмата. Съотношението на концентрация на кърма / плазма е 0,4-1,5 при кърмаче. Възможни са нежелани реакции.
Начин на приложение и дозировка
Присвоявайте орално, без да дъвчете (веднага след хранене).
Възрастни.
Началната дневна доза е 25-50 mg, разделена на две дози или като единична доза преди лягане. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи до 200 mg.
Общият курс на лечение обикновено е 6 месеца или повече, за да се предотврати рецидив.
Възрастните хора
Възрастните хора са по-чувствителни към m-антихолинергичните блокиращи нежелани ефекти на амитриптилин. Следователно препоръчителната начална доза за тях е 25-30 mg / ден, обикновено 1 път на ден (през нощта). По-нататъшно увеличаване на дозата трябва да се извършва постепенно, през ден, достигайки, ако е необходимо, доза от 50-100 mg / ден, докато се постигне отговор (ефект). Необходим е допълнителен преглед, преди да се предпише втори курс на лечение..
Нарушена бъбречна функция
При наличие на нарушена бъбречна функция, лекарството може да се използва в обичайната доза..
Чернодробна дисфункция
При пациенти с чернодробно увреждане дозата на амитриптилин трябва да бъде намалена.
Продължителност на лечението
Антидепресантните ефекти обикновено се проявяват след 2-4 седмици.
Лечението с антидепресанти е симптоматично и следователно трябва да бъде достатъчно продължително, обикновено 6 месеца или повече, за да се предотврати повторна поява на депресия.
Отмяна
Лекарството трябва да се оттегля постепенно, за да се избегне развитието на симптоми на отнемане като главоболие, нарушения на съня, раздразнителност и общо неразположение. Тези симптоми не са признак на лекарствена зависимост..
Страничен ефект
Повече от 50% от пациентите, получаващи амитриптилин никомед, могат да имат една или повече от следните нежелани реакции. Амитриптилин може да предизвика нежелани реакции, подобни на тези, причинени от други трициклични антидепресанти.
Някои от изброените по-долу нежелани реакции, като главоболие, треперене, намалена концентрация, запек и намалено сексуално желание, също могат да бъдат симптоми на депресия и те обикновено отшумяват, когато депресията отшуми.
Честотата на нежеланите реакции е посочена като: много чести (> 1/10); често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, от сърдечно-съдовата система:
Много чести: сърцебиене и тахикардия, ортостатична хипотония.
Често: аритмия (включително аномалии на проводимостта, удължаване на QT интервала), хипотония, AV блок, блок клонове.
Нечести: повишено кръвно налягане.
Редки: инфаркт на миокарда.
От нервната система:
Много чести: седация (летаргия, склонност към сън), треперене, замаяност, главоболие.
Често: намалена концентрация, нарушен вкус, парестезия, екстрапирамидни симптоми: атаксия, акатизия, паркинсонизъм, дистонични реакции, тардивна дискинезия, бавна реч.
Нечести: припадъци.
От пикочната система:
Често: задържане на урина.
От страна на кожата:
Много чести: хиперхидроза.
Нечести: обрив, кожен васкулит, уртикария.
Редки: фоточувствителност, алопеция.
От сетивата:
Много чести: намалена зрителна острота, нарушено приспособяване (по време на лечението може да са необходими очила за четене).
Често: мидриаза.
Нечести: шум в ушите, повишено вътреочно налягане.
Редки: загуба на способност за приспособяване, влошаване на тесноъгълната глаукома.
Психично разстройство:
Много често: объркване на съзнанието (объркване при пациенти в напреднала възраст се характеризира с тревожност, нарушение на съня, затруднено запомняне, психомоторна възбуда, объркване на мисли, делириум), дезориентация.
Често: намалена концентрация.
Нечести: когнитивно увреждане, маниакален синдром, хипомания, мания, страх, безпокойство, безсъние, кошмари.
Рядко: агресивност, делириум (при възрастни), халюцинации (при пациенти с шизофрения).
Много редки: мисли за самоубийство, суицидно поведение.
От страна на хемопоетичните органи:
Редки: потискане на костния мозък, агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения.
От храносмилателната система
Много чести: сухота в устата, запек, гадене.
Често: рецесия на венците, възпаление на устната кухина, зъбен кариес, усещане за парене в устата.
Нечести: диария, повръщане, подуване на езика.
Редки: Паралитичен илеус, паротидно подуване, холестатична жълтеница, чернодробна дисфункция, хепатит.
Общи нарушения:
Често: слабост.
Нечести: подуване на лицето.
Рядко: повишена телесна температура.
От страна на метаболизма:
Много чести: повишаване на теглото повишен апетит.
Редки: намален апетит.
Много редки: синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон.
От страна на репродуктивната система:
Много чести: намалено или повишено либидо.
Често: при мъжете - импотентност, еректилна дисфункция.
Рядко: при мъжете - забавена еякулация, гинекомастия; при жените - галакторея, забавен оргазъм, загуба на способност за постигане на оргазъм.
Лабораторни показатели:
Често: промени в ЕКГ, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса.
Рядко: анормални чернодробни функционални тестове, повишена активност на алкална фосфатаза, трансаминази.
Отмяна на ефекти
Внезапното прекратяване на лечението след продължителна употреба може да причини гадене, главоболие и неразположение.
Постепенното отнемане на лекарството е свързано с преходни симптоми като раздразнителност, възбуда и нарушени сънища и сън през първите две седмици на намаляване на дозата.
Рядко изолирани случаи на мания или хипомания се наблюдават в рамките на 2-7 дни след спиране на продължителното лечение с трициклични антидепресанти.
Предозиране
Симптоми
Симптомите на предозиране с амитршгилин могат да се развият бавно или да се появят внезапно. През първите два часа се наблюдават сънливост или психомоторна възбуда, халюцинации и симптоми, свързани с антихолинергичното действие на лекарството: мидриаза, тахикардия, задържане на урина, сухи лигавици, отслабване на чревната подвижност, конвулсии, повишена температура. В бъдеще са възможни рязка депресия на функциите на централната нервна система, нарушено съзнание, прогресиране до кома и дихателна недостатъчност..
Сърдечни симптоми: аритмия (камерна тахиаритмия, трептене и камерно мъждене). На ЕКГ характерни промени са удължаване на PR интервала, разширяване на QRS комплекса, удължаване на QT интервала, изравняване или обръщане на Т вълната, депресия на ST сегмента и различна степен на интракардиален проводим блок, което може да причини сърдечен арест. Може да се развие сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, кардиогенен шок, метаболитна ацидоза и хипокалиемия, объркване, възбуда, халюцинации и атаксия.
Ефект върху централната нервна система (ЦНС): депресия на централната нервна система, силен глад за сън, конвулсии, кома.
Ефекти върху дихателната система: дихателна недостатъчност.
Ефект върху психичната сфера: психомоторна възбуда, халюцинации.
Ефект върху съдовата система: хипотония.
М-антихолинергични ефекти: сухота в устата, нарушена акомодация, задържане на урина, мускулни крампи.
Лечение:
Лечение - симптоматично и поддържащо.
Прекратяване на терапията с амитриптилин, стомашна промивка, дори ако е минало известно време след приема на лекарството, приемане на активен въглен. Дори в привидно неусложнени случаи, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван. Трябва да се следи нивото на съзнание, сърдечната честота, кръвното налягане и дишането. Трябва често да се проверяват нивата на електролит в кръвта и газовете. За да се предотврати спирането на дишането, е необходимо да се осигури проходимост на дихателните пътища и изкуствена вентилация. Наблюдението на ЕКГ трябва да продължи 3-5 дни. С разширяването на QRS комплекса, сърдечна недостатъчност и камерни аритмии може да бъде ефективно да се измести рН на кръвта към алкалната страна (предписване на разтвор на натриев бикарбонат или провеждане на хипервентилация) с бързо въвеждане на хипертоничен разтвор на натриев хлорид (100-200 mmol Na +). При камерни аритмии е възможно да се използват традиционни антиаритмични лекарства, например 50-100 mg лидокаин (1-1,5 mg / kg) интравенозно с допълнителна инфузия със скорост 1-3 mg / min.
Използвайте кардиоверсия и дефибрилация, ако е необходимо.
Циркулаторната недостатъчност се коригира с помощта на разтвори, заместващи плазмата, а при тежки случаи се влива добутамин (отначало - 2-3 μg / kg / min с допълнително увеличаване на дозата в зависимост от ефекта).
Възбудата и припадъците могат да бъдат контролирани с диазепам.
При метаболитна ацидоза трябва да се започне стандартна терапия.
Диализата е неефективна, тъй като концентрацията на амитриптилин в кръвта е ниска.
Реакциите на предозиране варират значително при различните пациенти..
При възрастни се развива умерена или тежка интоксикация при прием на амитриптилин в доза над 500 mg, при прием на доза от около 1000 mg е възможен летален изход.
Взаимодействие с други лекарствени продукти
Амитриптилин усилва депресията на централната нервна система със следните лекарства: невролептици, успокоителни и хипнотици, антиконвулсанти, централни и наркотични аналгетици, средства за обща анестезия, алкохол.
Трицикличните антидепресанти, включително амитриптилин, се метаболизират от чернодробния цитохром P450 изоензим CYP2D6. Този изоензим при хората има няколко изоформи.
Изоензимът CYP2D6 може да се инхибира от различни психотропни лекарства, например антипсихотици, инхибитори на обратното поемане на серотонин (с изключение на циталопрам, много слаб инхибитор), β-блокери и антиаритмици от последно поколение (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, есмолол амиодарон).
Тези лекарства могат да инхибират метаболизма на трицикличните антидепресанти и значително да повишат концентрацията им в кръвната плазма. В допълнение, изоензимите CYP2C19 и CYP3A участват в метаболизма на амитриптилин..
Противопоказани комбинации:
Употребата на амитриптилин заедно с МАО инхибитори е противопоказана поради риска от развитие на серотонинов синдром, включително миоклонус, спазми с възбуда, делириум и кома.
Употребата на амитриптилин може да започне 2 седмици след отмяната на необратимия, неселективен МАО инхибитор и един ден след отмяната на обратимия инхибитор моклобемид.
Използването на МАО инхибитори може да започне 2 седмици след прекратяване на приема на амитриптилин. Във всеки случай, както МАО инхибиторът, така и амитриптилинът трябва да започват с ниски дози, като постепенно ги увеличават в зависимост от ефекта.
Не се препоръчват комбинации
Симпатомиметици: амитриптилин усилва ефекта върху сърдечно-съдовата система на епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, допамин и фенилефедрин, използвани например за местна или обща анестезия или като капки за нос.
Адренергични блокери: при едновременната употреба на амитриптилин с клонидин и метилдопа, хипотензивният ефект на последния може да бъде отслабен.
М-антихолинергици: амитриптилин може да засили ефекта на такива лекарства (например, производни на фенотиазин, антипаркинсонови лекарства, блокери
Н1-хистаминови рецептори, атропин, бипериден) на органите на зрението, централната нервна система, червата и пикочния мехур.
Трябва да се избягва едновременната употреба на тези лекарства поради риск от развитие, включително чревна обструкция и силно повишаване на телесната температура.
Лекарства, които могат да удължат QT интервала, включително антиаритмици (напр. Хинидин), блокери на Н1-хистаминовите рецептори (напр. Терфенадин), някои антипсихотици (особено пимозид и сертиндол), анестетици (изофлуран, дроперидол), хлорален хидрат и соталол. Тези лекарства, когато се използват с амитриптилин, могат да увеличат риска от камерни аритмии..
Противогъбични лекарства като флуконазол и тербинафин повишават серумните концентрации на амитриптилин и свързаната с тях токсичност. Възможни случаи на синкоп и камерно мъждене и трептене.
Литиеви соли (литиев карбонат)
Литиевите соли взаимодействат с амитриптилин по неизвестен механизъм; това взаимодействие може да увеличи токсичността на лития: треперене, тонично-клонични гърчове, затруднено запомняне, объркано мислене, халюцинации, злокачествен невролептичен синдром.
Комбинации, изискващи повишено внимание
Депресанти на ЦНС: амитриптилин може да увеличи инхибирането на функциите на ЦНС, причинено от други психодепресанти, например алкохол, сънотворни, успокоителни и силни аналгетици.
Барбитуратите и други индуктори на микрозомални чернодробни ензими - ензимни индуктори, например рифампицин и карбамазепин, могат да увеличат метаболизма на амитриптилин и да намалят неговата концентрация в кръвната плазма със съответно отслабване на антидепресантния ефект.
Циметидин, метилфенидат и блокери на "бавни" калциеви канали повишават концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма, което може да бъде придружено от повишена токсичност.
Амитриптилин и антипсихотици могат взаимно да си инхибират метаболизма. Това може да доведе до намаляване на прага на гърчове и развитие на гърчове. Когато се използват заедно, може да се наложи коригиране на дозата на тези лекарства.
Избягвайте едновременната употреба на амитриптилин, антипсихотици и хипнотици (дроперидол). Трябва да бъдете изключително внимателни, когато се приемат заедно..
Сукралфатът отслабва абсорбцията на амитриптилин и може да отслаби антидепресантния ефект.
При едновременната употреба на валпроева киселина, клирънсът на амитриптилин от кръвната плазма намалява, което може да доведе до повишаване на концентрацията на амитриптилин и неговия метаболит, нортриптилин. Когато амитриптилин и валпроева киселина се използват заедно, трябва да се проследяват серумните концентрации на амитриптилин и нортриптилин. Може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин.
Когато амитриптилин се използва заедно с фенитоин, метаболизмът на последния се инхибира и рискът от неговите токсични ефекти се увеличава (атаксия, хиперрефлексия, нистагъм, тремор). В началото на употребата на амитриптилин при пациенти, получаващи фенитоин, трябва да се следи концентрацията на последния в кръвната плазма поради повишения риск от инхибиране на метаболизма му. В същото време трябва да се наблюдава терапевтичният ефект на амитриптилин, тъй като може да се наложи увеличаване на дозата му.
Препаратите от жълт кантарион намаляват AUC 0-12 часа и максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с около 20% поради активирането на чернодробния метаболизъм на амитриптилин от изоензима CYP3A4.
Тази комбинация може да се използва за корекция на дозата на амитриптилин в зависимост от резултатите от измерването на концентрацията му в кръвната плазма.
специални инструкции
Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (АН) (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане може да намалее още повече).
Трябва да се внимава при рязко преместване в изправено положение от "легнало" или "седнало" положение.
Епидемиологичните проучвания, които се провеждат главно при пациенти на възраст 50 и повече години, показват повишен риск от фрактури на костите с използване на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин и трициклични антидепресанти. Механизмът на действие, който увеличава този риск, е неизвестен..
По време на периода на лечение, в някои случаи може да се развие агранулоцитоза или хипокалиемия, в това отношение се препоръчва да се контролира периферната кръв, особено с повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и тонзилит; с продължителна терапия - контрол на функциите на сърдечно-съдовата система (CVS) и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечно-съдови заболявания трябва да се следи сърдечната честота, кръвното налягане и електрокардиограмата (ЕКГ). На ЕКГ могат да се появят клинично незначителни промени (изглаждане на Т-вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).
Трябва да се внимава, когато се използва амитриптилин при пациенти, получаващи инхибитори или индуктори на цитохром P450 ZA4.
По време на периода на лечение, в някои случаи може да се развие мидриаза, тахикардия, задържане на урина, сухи лигавици, намалена двигателна функция на червата..
Възможни са конвулсии, треска. В бъдеще са възможни рязка депресия на функциите на централната нервна система, нарушено съзнание, прогресиране до кома и дихателна недостатъчност..
По време на периода на лечение трябва да изключите употребата на алкохолни напитки..
Анулирането на амитриптилин трябва да бъде постепенно, тъй като при внезапно спиране след продължително лечение, особено във високи дози, е възможно развитието на синдром на отнемане.
Поради m-антихолинергичното действие на амитриптилин е възможна атака на повишено вътреочно налягане, както и намаляване на лакримацията и относително увеличение на количеството слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епител на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.
Описан е случай на летална аритмия, настъпила 56 часа след предозиране на амитриптилин.
Пациентите със самоубийство остават с риск от самоубийство по време на лечението до значително подобрение на симптомите на депресия.
Тъй като ефектът на амитриптилин се проявява за 2-4 седмици, пациентите със самоубийство се нуждаят от внимателно наблюдение, докато състоянието се подобри..
Пациентите, които преди това са имали суицидни явления или са имали изразени мисли за самоубийство, или които са се опитали да се самоубият преди или по време на лечението, изискват постоянен медицински контрол. Съхранението и разпространението на лекарства за тях трябва да се извършва от упълномощени лица.
Амитриптилин (подобно на други антидепресанти) може сам да увеличи честотата на самоубийства при хора под 24-годишна възраст, поради което при предписване на амитриптилин при млади хора (под 24 години) рискът от самоубийство и ползите от тяхната употреба трябва да бъдат свързани.
При пациенти с маниакално-депресивен синдром лечението с амитриптилин може да провокира маниакална фаза. Ако се появят маниакални симптоми, амитриптилин трябва да бъде отменен..
Пациентите, получаващи три / тетрациклични антидепресанти, местни и общи анестетици, могат да имат повишен риск от аритмии и спад на кръвното налягане.
Ако е възможно, амитриптилин трябва да се прекрати преди операцията. В случай на спешни операции анестезиологът трябва да бъде информиран за приема на амитриптилин.
Амитриптилин Никомед може да повлияе ефекта на инсулина и промяната в концентрацията на глюкоза след хранене. Това може да изисква корекция на хипогликемичната терапия при пациенти с диабет..
Депресията може да повлияе и на метаболизма на глюкозата.
Едновременната употреба на други m-антихолинергици може да засили m-антихолинергичния ефект на амитриптилин.
Пациентите трябва да информират своя зъболекар за приемането на амитриптилин. Сухотата в устата може да доведе до промени в устната лигавица, възпаление, усещане за парене и зъбен кариес.
Препоръчва се редовен преглед при зъболекар.
Въздействие върху способността за шофиране на превозни средства и движещи се машини
По време на периода на лечение с амитриптилин не се препоръчва шофиране на превозни средства и движещи се механизми..
Формуляр за освобождаване
Филмирани таблетки 10 mg и 25 mg.
50 таблетки във флакон от тъмно стъкло, запечатан с винтова капачка от полипропилен, под която е монтирано уплътнение с откъсващ пръстен, осигуряващ контрол на първото отваряне.
Една бутилка, заедно с инструкции за употреба, се поставят в картонена кутия.
Условия за съхранение
При температури от 15 до 25 ° С.
Да се пази извън обсега на деца.
Срок на годност
5 години.
Не използвайте след изтичане срока на годност.
Амитриптилин
Внимание! Това лекарство може да има особено нежелано взаимодействие с алкохола! Повече информация.
Показания за употреба
Депресия (особено при тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органично увреждане на мозъка, отнемане на алкохол), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабет и др. периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника.
Възможни аналози (заместители)
Активна съставка, група
Доза от
Драже, капсули, разтвор за интрамускулно приложение, таблетки, филмирани таблетки
Противопоказания
Свръхчувствителност, употреба заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди започване на лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация с хипнотици, аналгетични и психоактивни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежка AV и блокада на интравентрикуларен пакет ( Hisa, AV блок II степен), период на лактация, детска възраст (до 6 години - орални форми, до 12 години с i / m и i / v). С повишено внимание. Хроничен алкохолизъм, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза, инхибиране на хемопоезата на костния мозък, CVS заболявания (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, ХСН, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), инсулт, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (риск от паралитична чревна обструкция),, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, шизофрения (възможно активиране на психоза), епилепсия, бременност (особено през първия триместър), старост.
Как да използвате: дозировка и курс на лечение
Вътре, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица). Началната доза за възрастни е 25-50 mg през нощта, след това дозата се увеличава в рамките на 5-6 дни до 150-200 mg / ден в 3 разделени дози (максималната част от дозата се приема през нощта). Ако не настъпи подобрение в рамките на 2 седмици, дневната доза се увеличава до 300 mg. Когато признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и терапията продължава поне 3 месеца. В напреднала възраст, с леки нарушения, се предписва в доза 30-100 mg / ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект те преминават към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.
In / m или / in (инжектира се бавно) в доза от 20-40 mg 4 пъти на ден, като постепенно се замества с перорално приложение. Продължителност на лечението - не повече от 6-8 месеца.
С нощно енуреза при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, 11-16 години - 25-50 mg / ден.
Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден частично, в юношеството - 10 mg 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 100 mg / ден).
За профилактика на мигрена, с хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg / ден (максималната част от дозата се приема през нощта).
фармакологичен ефект
Антидепресант (трицикличен антидепресант). Той също така има някои аналгетични (централен генезис), H2-хистамин блокиращи и антисеротонинови ефекти, помага да се елиминира нощното напикаване и намалява апетита.
Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради висок афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитет към Н1-хистаминовите рецептори и алфа-адренергично блокиращо действие. Той има свойствата на антиаритмично лекарство от подгрупа Ia, подобно на хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (в случай на предозиране може да причини тежка интравентрикуларна блокада).
Механизмът на антидепресантното действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и / или серотонин в централната нервна система (намаляване на тяхната реабсорбция). Натрупването на тези невротрансмитери се случва в резултат на инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичното и серотонинергичното предаване, възстановява баланса на тези системи, нарушени в депресивни състояния. Намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви при тревожно-депресивни състояния.
Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да блокират Н2-хистаминовите рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да имат седативен и m-антихолинергичен ефект (в случай на язва на стомаха и дванадесетопръстника, той облекчава болката, помага за ускоряване на зарастването на язвата).
Ефикасността при нощно напикаване очевидно се дължи на антихолинергичната активност, водеща до повишен капацитет на разтягане на пикочния мехур, директна бета-адренергична стимулация, алфа-адренергична агонистична активност, придружена от повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемане на серотонин.
Има централен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.
Механизмът на действие при булимия нерва е неясен (може да бъде подобен на този при депресия). Ясен ефект на лекарството е показан за булимия при пациенти както без депресия, така и в нейно присъствие, докато намаление на булимията може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.
По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.
Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.
Странични ефекти
Антихолинергични ефекти: замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване, делириум или халюцинации, запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране намаляване на изпотяването.
От нервната система: сънливост, астения, припадък, безпокойство, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, възбуда, двигателно безпокойство, мания, хипомания, агресивност, увреждане на паметта, обезличаване, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, „кошмари“, прозяване, астения; активиране на симптомите на психоза; главоболие, миоклонус; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и засилване на епилептичните припадъци; ЕЕГ промени.
От CVS: тахикардия, сърцебиене, световъртеж, ортостатична хипотония, неспецифични промени в ЕКГ (S-T интервал или Т вълна) при пациенти без сърдечни заболявания; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блок на снопа).
От страна на храносмилателната система: гадене, рядко - хепатит (включително чернодробна дисфункция и холестатична жълтеница), киселини, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени във вкуса, диария, потъмняване на езика.
От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намалено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неподходяща секреция на ADH.
От страна на хематопоетичните органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж по кожата, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.
Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полякиурия, хипопротеинемия.
Симптоми на отнемане: с внезапно отнемане след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отнемане след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.
Връзката с лекарството не е установена: лупус-подобен синдром (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), чернодробна дисфункция, агевзия.
Локални реакции при IV приложение: тромбофлебит, лимфангит, усещане за парене, алергични кожни реакции Предозиране. Симптоми От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.
От страна на CVS: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардиална проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти, шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.
Други: депресия на дишането, задух, цианоза, повръщане, пирексия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.
Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.
Лечение: за перорално приложение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични епилептични припадъци) - въвеждането на инхибитори на холинестеразата (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишения риск от гърчове); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано наблюдение на функциите на CVS (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа и по-късно), антиконвулсантна терапия, механична вентилация и други реанимационни мерки. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.
специални инструкции
Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане то може да намалее още повече); по време на периода на лечение - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза и затова се препоръчва проследяване на кръвната картина, особено с повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и тонзилит), с продължителна терапия - контрол на функциите на CVS и черния дроб. При възрастни хора и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ могат да се появят клинично незначителни промени (изглаждане на Т-вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).
Парентерално приложение е възможно само в болнична обстановка, под наблюдението на лекар, при спазване на леглото през първите дни от терапията.
Трябва да се внимава при рязко преместване в изправено положение от "легнало" или "седнало" положение.
По време на периода на лечение, употребата на етанол трябва да бъде изключена.
Предписва се не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.
При внезапно прекратяване на приема след продължително лечение е възможно да се развие синдром на отнемане.
Лекарството в дози над 150 mg / ден намалява прага на припадъчна активност (трябва да се вземе предвид рискът от епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличието на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, например мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), по време на периода на отказ от етанол или отнемане на лекарства с антиконвулсантни свойства, като бензодиазепини).
Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да продължат, докато се постигне значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да се посочи комбинация с лекарства от групата на бензодиазепините или невролептичните лекарства и постоянен медицински контрол (възлагане на упълномощени лица на съхранението и издаването на лекарства).
При пациенти с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза по време на терапията могат да се развият манийни или хипоманиакални състояния (необходимо е да се намали дозата или да се отмени лекарството и да се предпише антипсихотично лекарство). След спиране на тези състояния, ако е показано, лечението с ниски дози може да бъде възобновено.
Поради възможните кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, получаващи препарати на щитовидната жлеза.
В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само под строг медицински контрол..
При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след прекратяване на лечението те изчезват в рамките на няколко дни).
Може да причини паралитична обструкция на червата, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, които трябва да останат в леглото.
Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема лекарството.
Поради антихолинергичния ефект е възможно да се намали сълзенето и относителното увеличение на количеството слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епител на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.
При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на честотата на зъбния кариес. Нуждата от рибофлавин може да се увеличи.
Проучванията върху репродукцията при животни показват неблагоприятен ефект върху плода и няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Той преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета.
За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се с задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, хипотония или хипертония, тремор или спастични явления), лекарството постепенно се анулира поне 7 седмици преди очакваното раждане.
Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.
По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Той преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се с задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или намалено кръвно налягане, треперене или спастични явления), лекарството постепенно се анулира поне 7 седмици преди очакваното раждане.
Взаимодействие
При комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително повишаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект.
Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.
Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур).
Когато се използва заедно с антихистаминови лекарства, клонидин - увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.
При едновременната употреба на лекарството и индиректните антикоагуланти (кумарин или производни на индадион) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последните.
Лекарството може да увеличи депресията, причинена от GCS.
Когато се комбинира с антиконвулсанти, е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се намали прагът на припадъчна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последните.
Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза увеличават риска от развитие на агранулоцитоза.
Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.
Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават T1 / 2, увеличават риска от развитие на токсични ефекти на лекарството (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомни чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмената концентрация и намаляване на ефективността на лекарството.
Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмената концентрация на лекарството (може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин с 50%).
Когато се комбинират с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини - взаимно засилване на успокоителните и централните антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага на припадъчна активност); фенотиазините освен това могат да увеличат риска от злокачествен невролептичен синдром.
При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - риск от развитие на сърдечни аритмии.
Естроген-съдържащите орални контрацептиви и естрогените могат да увеличат бионаличността на лекарството; антиаритмични лекарства (като хинидин) повишават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на лекарството).
Комбинираната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум.
Несъвместим с МАО инхибитори (възможно увеличаване на честотата на периоди на хиперпирексия, тежки припадъци, хипертонични кризи и смърт на пациента).
Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.
Подобрява ефекта върху CVS на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин (включително когато тези лекарства са част от местните анестетици) и увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, тахикардия, тежка артериална хипертония.
Когато се прилага заедно с алфа-адреностимуланти за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи.
Когато се приема заедно с хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичния ефект (включва сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система).
М-антихолинергиците и антипсихотичните лекарства (невролептици) увеличават риска от развитие на хиперпирексия (особено в горещо време).
Когато се прилага заедно с други хематоксични лекарства, е възможно увеличаване на хематотоксичността.
Условия за съхранение
На място, недостъпно за деца, сухо, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° С.