Антидепресантите са лекарства, които са активни срещу депресивни състояния. Депресията е психично разстройство, характеризиращо се с понижено настроение, отслабване на двигателната активност, интелектуален дефицит, погрешна оценка на нечия „аз“ в заобикалящата действителност, соматовегетативни нарушения.

Най-вероятната причина за депресия е биохимичната теория, според която има намаляване на нивото на невротрансмитерите - биогенни вещества в мозъка, както и намалена чувствителност на рецепторите към тези вещества.

Всички лекарства от тази група са разделени на няколко класа, но сега - за историята.

История на откриването на антидепресанти

От древни времена човечеството е подходило към въпроса за лечението на депресията с различни теории и хипотези. Древният Рим е бил известен със своя древногръцки лечител на име Соран от Ефес, който е предлагал литиеви соли за лечение на психични разстройства, включително депресия.

В хода на научния и медицинския прогрес някои учени са прибягнали до различни лекарства, които са били използвани срещу войната срещу депресията - от канабис, опиум и барбитурати до амфетамин. Последният от тях обаче се използва за лечение на апатични и летаргични депресии, които са придружени от ступор и отказ от ядене..

Първият антидепресант е синтезиран в лабораториите на компанията Geigy през 1948 година. Това лекарство беше Имипрамин. След това се провеждат клинични проучвания, но те започват да го произвеждат едва през 1954 г., когато е получен аминазин. Оттогава са открити много антидепресанти, за чиято класификация ще говорим по-нататък..

Вълшебни хапчета - техните групи

Всички антидепресанти са разделени на 2 големи групи:

1. Тимиретици - лекарства със стимулиращ ефект, които се използват за лечение на депресивни състояния с признаци на депресия и депресия.
2. Тимолептиците са лекарства със седативни свойства. Лечение на депресия с преобладаващо възбудителни процеси.

Освен това антидепресантите се разделят според техния механизъм на действие.

• блокират изземването на серотонин - Flunisan, Sertralin, Fluvoxamine;
• блокират изземването на норепинефрин - мапротелин, ребоксетин.

• безразборно (инхибират моноаминооксидаза А и В) - Трансамин;
• селективен (инхибира моноаминооксидаза А) - Autorix.

Антидепресанти от други фармакологични групи - Коаксил, Миртазапин.

Механизмът на действие на антидепресантите

Накратко, антидепресантите могат да коригират някои от процесите в мозъка. Човешкият мозък се състои от колосален брой нервни клетки, наречени неврони. Невронът се състои от тяло (сома) и процеси - аксони и дендрити. Чрез тези процеси се осъществява връзката на невроните помежду си.

Трябва да се изясни, че те комуникират помежду си чрез синапс (синаптична цепнатина), който се намира между тях. Информацията от един неврон на друг се предава с помощта на биохимично вещество - медиатор. В момента са известни около 30 различни медиатори, но следната триада е свързана с депресия: серотонин, норепинефрин, допамин. Регулирайки концентрацията си, антидепресантите коригират нарушената мозъчна функция поради депресия.

Механизмът на действие се различава в зависимост от групата на антидепресантите:

1. Инхибиторите на поглъщане на невроните (безразборно действие) блокират повторното поемане на невротрансмитери - серотонин и норепинефрин.
2. Инхибитори на усвояването на невроналния серотонин: Те инхибират изземването на серотонина, увеличавайки неговата концентрация в синаптичната цепнатина. Отличителна черта на тази група е липсата на m-антихолинергична активност. Има само лек ефект върху α-адренергичните рецептори. Поради тази причина тези антидепресанти имат малко или никакви странични ефекти..
3. Инхибитори на поглъщането на неврален норепинефрин: инхибират обратното поемане на норепинефрин.
4. Инхибитори на моноаминооксидазата: Моноаминоксидазата е ензим, който разрушава структурата на невротрансмитерите, в резултат на което те се инактивират. Моноаминоксидазата съществува в две форми: МАО-А и МАО-В. МАО-А действа върху серотонина и норепинефрина, МАО-В действа върху допамина. МАО инхибиторите блокират действието на този ензим, като по този начин увеличават концентрацията на медиатори. МАО-А инхибиторите са по-често избирани като лекарства по избор при лечението на депресия..

Съвременна класификация на антидепресантите

Трициклични антидепресанти

Трицикличната група лекарства блокира транспортната система на пресинаптичните окончания. Изхождайки от това, такива средства осигуряват нарушение на поглъщането на неврони от невротрансмитери. Този ефект позволява по-дълъг престой на изброените медиатори в синапса, като по този начин осигурява по-дълго действие на медиаторите върху постсинаптичните рецептори..

Лекарствата от тази група имат α-адренергично блокиране и m-антихолинергична активност - те причиняват следните нежелани реакции:

• сухота в устата;
• нарушение на акомодационната функция на окото;
• атония на пикочния мехур;
• понижаване на кръвното налягане.

Обхват на приложение

Рационално използване на антидепресанти за профилактика и лечение на депресия, невроза, панически състояния, енуреза, обсесивно-компулсивно разстройство, синдром на хронична болка, шизоафективно разстройство, дистимия, генерализирано тревожно разстройство, нарушение на съня.

Има доказателства за ефективното използване на антидепресанти като адювантна фармакотерапия за ранна еякулация, булимия и тютюнопушене..

Странични ефекти

Тъй като тези антидепресанти имат различни химически структури и механизми на действие, страничните ефекти могат да варират. Но всички антидепресанти имат следните общи симптоми, когато се приемат: халюцинации, възбуда, безсъние, развитие на маниакален синдром.

Тимолептиците причиняват психомоторна летаргия, сънливост и летаргия, намалена концентрация. Тимеретиците могат да доведат до психопродуктивни симптоми (психоза) и повишена тревожност.

Най-честите нежелани реакции на трицикличните антидепресанти включват:

• запек;
• мидриаза;
• задържане на урина;
• чревна атония;
• нарушение на акта на преглъщане;
• тахикардия;
• нарушени когнитивни функции (нарушена памет и процеси на обучение).

При по-възрастни пациенти може да възникне делириум - объркване, дезориентация, безпокойство, зрителни халюцинации. В допълнение се увеличава рискът от наддаване на тегло, развитието на ортостатична хипотония, неврологични разстройства (тремор, атаксия, дизартрия, миоклонично потрепване на мускулите, екстрапирамидни разстройства)..

При продължителна употреба - кардиотоксичен ефект (нарушения на сърдечната проводимост, аритмии, исхемични нарушения), намалено либидо.

При прием на селективни инхибитори на поглъщане на невронален серотонин са възможни следните реакции: гастроентерологичен - диспептичен синдром: коремна болка, диспепсия, запек, повръщане и гадене. Повишена тревожност, безсъние, замаяност, повишена умора, треперене, нарушено либидо, загуба на мотивация и емоционална тъпота.

Селективните инхибитори на обратното поемане на норадреналин причиняват странични ефекти като: безсъние, сухота в устата, световъртеж, запек, атония на пикочния мехур, раздразнителност и агресивност.

Транквиланти и антидепресанти: каква е разликата?

Транквилизаторите (анксиолитиците) са вещества, които премахват безпокойството, страха и вътрешното емоционално напрежение. Механизмът на действие е свързан с увеличаване и увеличаване на GABAergic инхибирането. GABA е хранително вещество, което играе инхибираща роля в мозъка.

Предписва се като терапия за отделни пристъпи на тревожност, безсъние, епилепсия, както и невротични и подобни на невроза състояния.

Следователно може да се заключи, че транквилантите и антидепресантите имат различни механизми на действие и се различават значително един от друг. Транквилизаторите не са в състояние да лекуват депресивни разстройства, така че тяхното назначаване и употреба е нерационално..

Сила на "магически хапчета"

В зависимост от тежестта на заболяването и ефекта от приложението могат да се разграничат няколко групи лекарства..

Силни антидепресанти - ефективно използвани при лечението на тежка депресия:

1. Имипрамин - има изразени антидепресантни и седативни свойства. Началото на терапевтичния ефект се наблюдава след 2-3 седмици. Странични ефекти: тахикардия, запек, дисфункция на урината и сухота в устата.
2. Мапротилин, Амитриптилин - подобно на Имипрамин.
3. Пароксетин - висока антидепресантна активност и анксиолитично действие. Приема се веднъж дневно. Терапевтичният ефект се развива в рамките на 1-4 седмици след началото на приложението.

Леки антидепресанти - предписват се в случаи на умерена до лека депресия:

1. Доксепин - подобрява настроението, премахва апатията и депресията. Положителният ефект от терапията се наблюдава след 2-3 седмици от приема на лекарството.
2. Миансерин - има антидепресантни, седативни и хипнотични свойства.
3. Тианептин - облекчава двигателната изостаналост, подобрява настроението, повишава общия тонус на тялото. Води до изчезване на соматични оплаквания, причинени от тревожност. Поради наличието на балансирано действие, той е показан при тревожност и инхибирани депресии.

Билкови природни антидепресанти:

1. Жълт кантарион - съдържа хеперицин, който има антидепресантни свойства.
2. Novo-Passit - съдържа валериана, хмел, жълт кантарион, глог, маточина. Насърчава изчезването на тревожност, напрежение и главоболие.
3. Персен - съдържа също колекция от билки мента, маточина, валериана. Има седативен ефект.
   Глог, шипки - имат успокоителни свойства.

Нашите ТОП 30: най-добрите антидепресанти

Анализирахме почти всички антидепресанти, които се предлагат в продажба в края на 2016 г., проучихме рецензиите и направихме списък с 30-те най-добри лекарства, които практически нямат странични ефекти, но в същото време са много ефективни и изпълняват добре задачите си (всеки има свои собствени):

1. Агомелатин се използва за епизоди на тежка депресия от различен произход. Ефектът настъпва след 2 седмици.
2. Adepress - провокира инхибирането на припадъка на серотонин, използва се за депресивни епизоди, ефектът настъпва след 7-14 дни.
3. Азафен - използва се за депресивни епизоди. Курс на лечение за най-малко 1,5 месеца.
4. Азона - увеличава съдържанието на серотонин, принадлежи към групата на силните антидепресанти.
5. Aleval - профилактика и лечение на депресивни състояния с различна етиология.
6. Амизол - предписва се при тревожност и възбуда, нарушения на поведението, депресивни епизоди.
7. Анафранил - стимулиране на катехоламинергично предаване. Има адренергично блокиращо и антихолинергично действие. Обхват на приложение - депресивни епизоди, обсесивни състояния и неврози.
8. Asentra е специфичен инхибитор на поглъщането на серотонин. Показан при панически разстройства, за лечение на депресия.
9. Aurorix е МАО-А инхибитор. Използва се при депресия и фобии.
10. Brintellix - антагонист на серотониновите рецептори 3, 7, 1d, агонист 1а на серотониновите рецептори, корекция на тревожни разстройства и депресивни състояния.
11. Валдоксан е стимулант на мелатониновите рецептори, в малка степен блокер на подгрупата на серотониновите рецептори. Терапии за тревожно-депресивно разстройство.
12. Велаксин е антидепресант от друга химическа група, която засилва невротрансмитерната активност.
13. Wellbutrin - използва се при не-тежка депресия.
14. Venlaxor е мощен инхибитор на обратното поемане на серотонин. Слаб β-блокер. Терапия за депресия и тревожни разстройства.
15. Хептор - освен антидепресантно действие, има антиоксидантно и хепатопротективно действие. Добре се понася.
16. Гербион Хиперикум е билков препарат, включен в групата на естествените антидепресанти. Предписва се при лека депресия и пристъпи на паника.
17. Deprex е антидепресант, който има антихистамини и се използва за лечение на смесена тревожност и депресивни разстройства.
18. Deprefault е инхибитор на поглъщането на серотонин, има слаб ефект върху допамина и норепинефрина. Няма стимулиращ и седативен ефект. Ефектът се развива 2 седмици след поглъщане.
19. Деприм - антидепресант и седативен ефект възниква поради наличието на екстракт от билката жълт кантарион. Одобрен за употреба при терапия на деца.
20. Доксепин е блокер на серотониновия Н1 рецептор. Ефектът се развива в рамките на 10-14 дни след началото на приема. Показания - тревожност, депресия, състояния на паника.
21. Zoloft - обхватът не се ограничава до депресивни епизоди. Предписва се при социални фобии, панически разстройства.
22. Ixel е широкоспектърен антидепресант, селективен блокер на поемане на серотонин.
23. Коаксил - увеличава синаптичното усвояване на серотонин. Ефектът настъпва в рамките на 21 дни.
24. Мапротилин - използва се при ендогенна, психогенна, соматогенна депресия. Механизмът на действие се основава на инхибирането на поглъщането на серотонин.
25. Miansan е стимулант на адренергичното предаване в мозъка. Предписва се при хипохондрия и депресия от различен произход.
26. Мирацитол - усилва действието на серотонина, увеличава съдържанието му в синапса. В комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата има изразени странични реакции.
27. Негрустинът е билков антидепресант. Ефективен при леки депресивни разстройства.
28. Newvelong - инхибитор на обратното поемане на серотонин и норадреналин.
29. Prodep - селективно блокира изземването на серотонин, увеличавайки неговата концентрация. Не причинява намаляване на активността на β-адренергичните рецептори. Ефективен при депресивни състояния.
30. Циталон - високо прецизен блокер на усвояването на серотонин, минимално влияе върху концентрацията на допамин и норадреналин.

Има по нещо за всеки

Антидепресантите често не са евтини, ние сме съставили списък с най-евтините от тях по отношение на увеличението на цените, в началото на които са най-евтините лекарства, а в края са по-скъпи:

• Най-известният антидепресант е най-евтиният и най-евтиният (може би толкова популярен) Флуоксетин 10 mg 20 капсули - 35 рубли;
• Амитриптилин 25 mg 50 таблетки - 51 рубли;
• Пиразидол 25 mg 50 таблетки - 160 рубли;
• Азафен 25 mg 50 таблетки - 204 рубли;
• Деприм 60 mg 30 таблетки - 219 рубли;
• Пароксетин 20 mg 30 таблетки - 358 рубли;
• Мелипрамин 25 mg 50 таблетки - 361 рубли;
• Adepress 20 mg 30 tab - 551 рубли;
• Velaxin 37,5 mg 28 таба - 680 рубли;
• Паксил 20 mg 30 таблетки - 725 рубли;
• Reksetin 20 mg 30 tab - 781 рубли;
• Велаксин 75 mg 28 таблетки - 880 рубли;
• Stimuloton 50 mg 30 tab - 897 рубли;
• Ципрамил 20 mg 15 таблетки - 899 рубли;
• Venlaxor 75 mg 30 таблетки - 901 рубли.

Истината отвъд теорията винаги

За да разберете цялата идея за съвременните, дори най-добрите антидепресанти, за да разберете какви са техните ползи и вреди, трябва също така да проучите отзивите на хората, които трябваше да ги приемат. Очевидно в приемането им няма нищо добро.

Опитах се да се боря с депресията с антидепресанти. Отказах се, защото резултатът е потискащ. Потърсих куп информация за тях, прочетох много сайтове. Навсякъде има противоречива информация, но където и да чета, те пишат, че в тях няма нищо добро. Аз самият изпитвах треперене, симптоми на отнемане, разширени зеници. Изплаших се, реших, че нямам нужда от тях.

Алина, 20

Съпругата приема Paxil една година след раждането. Тя каза, че здравословното състояние остава същото лошо. Отказах се, но синдромът на отнемане започна - сълзи се лееха, имаше оттегляне, ръката ми посегна към хапчетата. След това той говори отрицателно за антидепресантите. Не съм опитвал.

Леня, 38 г.

И антидепресантите ми помогнаха, лекарството Neurofulol, продавано без рецепта, помогна. Добре помогна за депресивни епизоди. Настройва централната нервна система за безпроблемна работа. По същото време се чувствах чудесно. Сега нямам нужда от такива лекарства, но го препоръчвам, ако трябва да купите нещо без рецепта. Ако имате нужда от по-силен, тогава посетете лекар.

Валерчик, посетител на уебсайта на Невродок

Преди три години започна депресията, докато бягах по клиники да посещавам лекари, тя се влошаваше. Нямаше апетит, загуби интерес към живота, няма сън, паметта се влоши. Посетих психиатър, той ми предписа Стимулатон. Почувствах ефекта след 3 месеца прием, спрях да мисля за болестта. Видях около 10 месеца. Помогна ми.

Карина, 27 г.

Важно е да запомните, че антидепресантите не са безвредни и трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да ги използвате. Той ще може да избере правилното лекарство и дозировката му.

Трябва много внимателно да следите психичното си здраве и да се свързвате своевременно със специализирани институции, за да не влошите ситуацията, а да се отървете от болестта навреме.

Антидепресанти (тимоаналептици). Основни терапевтични ефекти на антидепресантите

Основни терапевтични ефекти на антидепресантите.

Тимоаналептиците включват лекарства, чийто основен клиничен ефект е премахване или отслабване на депресията. Антидепресантите не причиняват повишаване на настроението при здрави хора.

Наред с водещия антидепресивен ефект, тимоаналептиците имат и други клинични действия..

Един от тях се характеризира с психостимулиращи, активиращи свойства. Други имат седативен, инхибиторен ефект. Трети други не проявяват нито отделни стимулиращи, нито успокояващи свойства. Много антидепресанти имат анти-тревожно, анти-фобийно и анти-обсесивно действие.

Показания за употреба. Основните индикации за назначаването на антидепресанти са депресия с различна дълбочина (психотична, непсихотична), с различни клинични характеристики и всякаква етиология (ендогенна, екзогенна органична, соматична, интоксикационна, психогенна). В допълнение, тимоаналептиците се използват при тревожност и обсесивно-фобийни разстройства, отнемане на алкохол и наркотици, нервна анорексия и булимия, психосоматични разстройства, синдром на хронична болка, заболявания на стомашно-чревния тракт. "Малки" (леки) антидепресанти и мощни антидепресанти в ниски дози често се предписват при различни форми на неврози и други непсихотични разстройства. Антидепресантът и други клинични ефекти на тимоновите лептици се появяват бавно. Следователно оценката на тяхната ефективност в повечето случаи е възможна след 3-4 седмици от началото на лечението..

Странични ефекти и усложнения. По-често нежелани реакции и усложнения възникват при използване на значителни дози трициклични антидепресанти (имипрамин, амитриптилин, кломи-

Глава 13. Лечение, рехабилитация и основите на психопрофилактиката 147

прамина). Тези лекарства имат подчертана антихолинергична активност. Използването им може да бъде придружено от атаки на тахикардия, екстрасистоли, колебания в кръвното налягане, сухи лигавици. Трициклиците са противопоказани при тежки сърдечно-съдови заболявания, глаукома, атония на червата и пикочния мехур, аденом на простатата.

По-добре се понасят селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (параксетин, флуоксетин, флувоксамин, сертралин, циталопрам). Страничният им ефект се изразява по-често в диспепсия. В редки случаи е възможно да се развие серогонинов синдром под формата на комплекс от диспептични и неврологични (тремор, акатизия, миоклонични прояви, дизартрия) нарушения. Понякога с екстремна степен на тежест на серотониновия синдром се развиват объркване, хипертермия и сърдечно-съдови нарушения. Проявите на серотон и нов синдром в повечето случаи изчезват през следващите 3-4 дни.

Механизмите на действие на тимоаналептиците при депресия са различни..

Появата на самите депресии се обяснява преди всичко с отслабването на синаптичното предаване на нервните импулси поради недостатъчна активност на норадренергичната, серотонинергичната и до известна степен допаминергичната системи на мозъка..

Антидепресивният ефект на трицикличните тимоаналептици е свързан с повишаване под тяхно влияние на съдържанието на норепинефрин и отчасти серотонин в междусинаптичните пространства и подобряване на синаптичното предаване в резултат. Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (пароксетин, флуоксетин, флувоксамин, сертралин, циталопрам) имат антидепресивен ефект, увеличавайки съдържанието на този невротрансмитер в междусинаптичните цепнатини. Обратимите инхибитори на моноамин нооксидазата (моклобемид), блокирайки я, също допринасят за натрупването на активни моноамини в централните мозъчни структури и в резултат стимулират предаването на нервно възбуждане.

Систематика на антидепресантите и клинични характеристики на лекарствата. Според характеристиките на клиничното действие антидепресантите разграничават натриевите групи: 1) антидепресанти със стимулиращи свойства; 2) антидепресанти със седативен ефект; 3) балансирани антидепресанти.

Антидепресанти със стимулиращи свойства

Тези лекарства, имащи положителен ефект върху симптомите на депресия, едновременно активират и дезинхибират пациентите. В същото време антидепресантните стимуланти могат да увеличат халюцинаторно-заблуждаващи разстройства, безпокойство, суицидни тенденции и да причинят дисомия, когато се прилагат вечер. Приема се сутрин и следобед.

148 Част II. Обща психопатология

Имипрамин (мелипрамин). Един от най-мощните антидепресанти. Използва се при меланхолия, адинамична, апатична депресия, понякога с фобии и мании, в малки дози през нощта за енуреза при деца. Предписва се през устата, интрамускулно, интравенозно. При интравенозно накапване стимулиращият ефект се изравнява.

Дневната доза е 75-300 mg.

Флуоксетин (Prozac, Prodep). Показанията са същите като при ими-прамин. Когато се използва това лекарство, се изисква внимателно проследяване на психичното състояние на пациента поради възможността за увеличаване на суицидните тенденции. Обикновено се дава веднъж на ден (сутрин).

Стандартната дневна доза е 20 mg. Понякога се увеличава до 60 mg.

Моклобемид (Aurorix) се използва при депресия и социални фобии.

Дневната доза е 300-600 mg.

Седативни антидепресанти

Тимоаналептиците от тази група съчетават антидепресант и общ успокояващ ефект. Те имат анти-тревожен ефект, премахват двигателното безпокойство, дезинхибиране и задълбочават нощния сън. В същото време те често причиняват летаргия, сънливост през деня, забавят скоростта на умствените и двигателните реакции, особено през първите дни и седмици от приема.

Амитриптилин (саротен, саротен ретард, триптизол) е широко използван седативен антидепресант. Силата на тимоно-лептичното действие не отстъпва на имипрамин. Използва се при тревожна, възбудена, хипохондрична депресия. Прилага се орално и парентерално.

Дневна доза - 75-300 mg (саротен-ретард - 50-150 mg).

Флувоксаминът (феварин) е малко по-нисък по антидепресивна активност от амитриптилин, но се понася по-добре. Показанията са подобни на тези за употребата на амитриптилин.

Дневната доза е 100-300 mg.)

Тианептин (Coaxil) е антидепресант с анти-тревожни ефекти. Използва се за различни клинични варианти на депресия. Лекарството се понася добре от соматично слаби и пациенти в напреднала възраст..

Предписва се в стандартна доза от 37,5 mg на ден.

Миансерин (леривон) е лек антидепресант с отчетливи успокоителни свойства. Той се използва широко в геронтологичната психиатрия. Най-често се прилага веднъж през нощта.

Дневната доза е 30-150 mg.

Азафен е оригинално местно лекарство. Той е типичен незначителен антидепресант. Прилага се главно в

Глава 13. Лечение, рехабилитация и основите на психопрофилактиката 149

амбулаторно лечение на непсихотична депресия. Като правило не причинява странични ефекти.

Дневната доза е 75-300 mg.

Балансирани антидепресанти

При лекарствата от тази група основният тимоаналептичен ефект се комбинира с гей с балансирани анти-тревожни и психостимулиращи свойства..

Кломипрамин (анафранил) не отстъпва на химоаналептичната активност на имипрамин и амитрипгилин. Той се използва широко при лечение на депресия с различна дълбочина и с различни клинични характеристики, както и при лечение на тревожно-фобийни и обсесивно-компулсивни разстройства. Предписва се в клетки, интрамускулно и интравенозно капково.

Дневната доза е 75-300 mg.

Пароксетин (Rexitin, Paxil) е активен химоаналептик от групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин, съчетаващ антидепресант, анксиолитичен и стимулиращ ефект. Той причинява странични ефекти и усложнения по-рядко от някои други лекарства с подобен механизъм на действие, особено широко се използва при тревожност, хипохондрични и атипични депресии с различна етиология, както и при обсесивно-фобийни разстройства.

Дневната доза е 20-60 mg.

Пиразидол (пирлиндол) е антидепресант, синтезиран за първи път у нас, със средна активност. Относително рядко причинява странични ефекти. Особено показан за употреба в детско-юношеска и геронтологична психиатрия.

Дневната доза е 75-300 mg.

Сертралин (золофт), циталопрам (ципрамил) донякъде отстъпват на имипрамин и анафранил по отношение на тимоаналептичния ефект и в същото време рядко причиняват сериозни странични ефекти и усложнения. Използва се за различни клинични варианти на депресия, тревожност и мании.

Ежедневни дози сертралин - 50-200 mg, циталопрам - 20-60 mg.

Дата на добавяне: 29.12.2014; Изгледи: 1934; Нарушаване на авторски права?

Вашето мнение е важно за нас! Полезен ли беше публикуваният материал? Да | Не

Списък на трицикличните антидепресанти (TCA)

Трицикличните антидепресанти (TCAs) са разработени през 50-те години на миналия век като химическо лечение за депресия. Тези лекарства са известни със специфичната си химическа структура, състояща се от три пръстена атоми, поради което се наричат ​​трициклични. Трициклиците са разработени, след като изследователите започват да изучават производни на първото типично антипсихотично лекарство, торазин (аминазин). Експериментите доведоха до разработването на първия трицикличен антидепресант - Имипрамин.

Първоначално имипраминът не е предназначен за лечение на депресивни симптоми, но причинява мания. Това накара изследователите да вярват, че може да има някои антидепресивни ефекти. При тестването е установено, че имипраминът осигурява силен антидепресант при хора с депресия. Това доведе до производството на нов клас антидепресанти, трицикличните антидепресанти (TCA).

TCA са широко използвани при лечението на депресия и се считат за много ефективни. В дните, когато TCAs бяха одобрени, те се считаха за първа линия на лечение. Те се използват и днес за лечение на депресия, но се считат за лекарства от втора линия. След SSRI и SNRI.

Те все още се считат за много ефективни от много хора, но лекарите и пациентите предпочитат новите лекарства, тъй като имат по-малко странични ефекти и се считат за по-безопасни. TCA обикновено се предписват като алтернатива на лечението преди инхибитори на моноаминооксидазата (МАО).

1. Списък на трициклични антидепресанти
2. Балансирани TCA: серотонин и норадреналин
3. Трициклични антидепресанти, които повлияват серотонина
4. Трициклични антидепресанти, насочени към норепинефрин
5. Атипични трициклични антидепресанти
6. Заключение

Списък на трициклични антидепресанти

По-долу има няколко списъка на TCA, групирани според принципа на тяхното функциониране. Докато някои TCA имат същия ефект върху серотонина и норепинефрина, други са по-склонни да засегнат един от тях. Освен това има и други, които не засягат нито един от невротрансмитерите. Те са изброени като "нетипични" TCA.

Балансирани TCA: серотонин и норадреналин

По-долу е даден списък на трицикличните антидепресанти, които повлияват серотонина и норепинефрина в същата степен.

Амитриптилин (Amisole, Elivel). Това е най-често използваният TCA. Създаден от Merck през 1961г. Освен че действа върху невротрансмитерите, той засяга и алфа-1 и ацетилхолиновите рецептори. [R]

Амитриптилоксид (амиоксид, амбивалон, еквилибрин). Амитриптилоксидът се появява в Европа през 70-те години. Действа подобно на амитриптилин, тъй като е неговият метаболит. Той обаче работи по-бързо и с по-малко странични ефекти. [R]

Бутриптилин (Евадин). Бутриптилин се появява в Европа през 1974 г. Той е много подобен на амитриптилин, но има значително по-малко странични ефекти и противопоказания. Действа като мощно антихистаминово и антихолинергично лекарство, а също така е и лек агонист на алфа-1 рецептора и 5-НТ2 рецептора. Той засяга серотонина в много малка степен. [R]

Dosulepin (Protiaden). Използва се предимно в Австралия, Нова Зеландия и Южна Африка. Освен че влияе на серотонина и норепинефрина, той има и антихолинергични и антихистаминови свойства и блокира алфа-1 рецептора. [R]

Доксепин (Sinekvan, Spectra). Използва се в целия свят за лечение на тежка депресия, тревожни разстройства и безсъние. Също така се счита за лекарство, което може да се използва за лечение на копривна треска и силен сърбеж. [R]

Мелитрацен (Adaptol). Използва се в цяла Европа и Япония за лечение на депресивни и тревожни разстройства. Методът на действие е подобен на лекарствата Имипрамин и Амитриптилин. Работи по-бързо и има по-малко странични ефекти. [R]

Нитроксазепин (Syntamil). Продава се в Индия за лечение на депресия през 1982 г. Подобно на много други TCAs, той също може да се използва за лечение на детско напикаване в леглото. Той е подобен на лекарството Имипрамин, но има по-малко странични ефекти (по-специално антихолинергични). [R]

Ноксиптилин (Agedal, Elronon). Комбинира ноксиптилин и дибензоксин. Първоначално е издаден през 70-те години в Европа и е смятан за един от най-ефективните TCA. [R]

Пропизепин (Вагран). Издаден във Франция през 70-те години. Няма много документи за фармакологията на това лекарство. [R]

Трициклични антидепресанти, които повлияват серотонина

По-долу е даден списък на TCA, които повишават значително серотонина в сравнение с норепинефрин.

Кломипрамин (анафранил, клофранил). Разработен през 60-те години на миналия век и получен от първия TCA Имипрамин. Той предотвратява повторното поемане на серотонин 200 пъти повече от норепинефрин. В допълнение към това, той действа и като антагонист на хистаминовия Н1 рецептор, алфа-1 адренергичния рецептор и различни ацетилхолинови рецептори. [R]

Диметакрин (еастонил). Използва се за лечение на тежка депресия в цяла Европа. Преди това е бил използван в Япония. По-малко ефективен от Имипрамин. Рядко се използва поради ефекти върху черния дроб. [R]

Имипрамин (Депринол, Тофранил, Имизин). Това е първият открит TCA и се използва от 50-те години на миналия век. Използва се за лечение на депресия, но понякога се предписва за нощно напикаване поради способността му да намалява делта мозъчните вълни по време на сън. Въпреки че това лекарство има много силни свойства на инхибиране на обратното поемане на серотонин, то има ефекти върху редица други невротрансмитери, включително: норепинефрин, допамин (в много малка степен върху D1 и D2 рецепторите), ацетилхолин (антихолинергичен), адреналин (антагонист) и хистамин (антагонист ). [R]

Имипраминов оксид (елепсин). Създаден през 60-те години и използван в Европа. Освен че влияе на серотонина, той действа и на адреналиновите, хистаминовите и ацетилхолиновите рецептори като антагонист. Действа подобно на Имипрамин поради факта, че е метаболит и има подобна структура. Имипраминовият оксид обаче действа по-бързо и с по-малко странични ефекти. [R]

Пипофезин (Азафен). Одобрен за лечение на депресия през 60-те години и използван в Русия. Това лекарство има и антихистаминови свойства поради факта, че мнозина изпитват седация като страничен ефект. Освен това има антихолинергични и адренергични ефекти. [R]

Трициклични антидепресанти, насочени към норепинефрин

Това са TCA, които засягат норепинефрина повече от серотонина. Много от тях са по-стимулиращи, което също може да увеличи тревожността. Те са подходящи за хора с по-ниско ниво на емоционална възбуда..

Демексиптилин (Депарон, Тиноран). Използва се във Франция. Действа по подобен начин на по-широко документирания дезипрамин. [R]

Дезипрамин (Норпрамин, Петилил). Използва се за лечение на тежка депресия, но е установено, че е полезен за лечение на невропатична болка и някои симптоми на ADHD. Дезипраминът е свързан с повишен риск от рак на гърдата при жените и се счита за генотоксичен. Съдържа активния метаболит на лекарството Имипрамин. [R]

Дибензепин (Noveril). Предлага се само в европейските страни. Действа предимно като инхибитор на обратното поемане на норепинефрин, но също така има значителни антихистаминови свойства. Смята се, че е подобен на Имипрамин, но с по-малко странични ефекти и подобна степен на ефективност. [R]

Лофепрамин (Gamanil). Въведена през 1983г. Това е относително слаб антагонист на ацетилхолиновия рецептор. Смята се, че е по-малко успокояващ и по-безопасен от другите TCA. [R]

Метапрамин (Prodasten). Появява се във Франция в средата на 80-те години. Има слаб ефект като NMDA рецепторен антагонист. Това лекарство действа и като аналгетик, така че някои лекари могат да го предписват за облекчаване на болката. Той няма антихолинергични свойства като другите TCA. [R]

Нортриптилин (Памелор). Това е второ поколение TCA, използвано за депресия, а понякога и за детско нощно напикаване. Поради своите стимулиращи свойства, понякога се използва за лечение на хронична умора, невропатична болка и ADHD. [R]

Протриптилин (Vivactil). Използва се за лечение на депресия, както и ADHD. Това лекарство е известно със своите стимулиращи ефекти и има тенденция да насърчава бдителността, така че понякога се използва за нарколепсия. [R]

Атипични трициклични антидепресанти

Нетипичните TCA работят по различен начин от повечето и имат уникални свойства. За разлика от други TCA, които се фокусират предимно върху норепинефрин, серотонин или комбинация от двете, тези лекарства могат да действат върху 5-НТ2, допамин, Sigma-1 рецептори или глутаматни рецептори.

Аминептин (Survector). Разработен през 60-те години и одобрен през 1978 г. във Франция. Поради нейния еуфоричен стимулиращ ефект, хората започнаха да го използват за забавление и да го злоупотребяват. През 1999 г., след съобщения за увреждане на черния дроб, лекарството е изтеглено от пазара. [R]

Иприндол (Prondol, Galatur, Tertran). Използва се в Европа от 1967 г. Действа предимно като 5-НТ2 рецепторен антагонист с минимални ефекти върху серотонина и норепинефрина. [R]

Опипрамол (Pramolon, Insidon). Използва се в различни европейски страни за лечение на тревожни разстройства, както и депресия поради силните си анксиолитични и успокояващи ефекти. Опипрамол действа предимно като агонист на Sigma-1 рецептор и в по-малка степен като агонист на Sigma-2 рецептор. В сравнение със SSRIs и SNRIs, това лекарство има по-малко странични ефекти. [R]

Хинупрамин (Kinupril, Adeprim). Използва се в Европа. Действа предимно като антагонист на ацетилхолинов рецептор, а също и като хистаминов антагонист на Н1 рецептора. Влияе на 5-НТ2 рецептора като лек антагонист. [R]

Тианептин (коаксил, стаблон). Разработен през 60-те години и използван за лечение на депресия, но в някои случаи се предписва за лечение на синдром на раздразнените черва. Тианептин влияе както върху активността на AMPA и NMDA глутаматните рецептори, така и върху BDNF (мозъчен невротрофичен фактор). Изследователите също така отбелязват, че той функционира като агонист на mu и делта опиоидния рецептор. [R]

Тримипрамин (Herfonal, Surmontil). Използва се при лечение на депресия като 5-НТ2 рецепторен антагонист и Н1 рецепторен антагонист. Известно е със своите много успокоителни ефекти, а в някои случаи това лекарство е подходящо за лечение на безсъние и безпокойство. Счита се за уникален с това, че е единственото лекарство, което не влияе на етапите на съня. [R]

Заключение

Дали трицикличните антидепресанти заслужават класифицирането като лечение от втора линия за депресия е в процес на обсъждане. SSRI, SNRI и по-новите атипични антидепресанти се считат за най-безопасните, най-малко странични ефекти и по-ефективни от TCA. Много хора обаче не реагират на тези класове лекарства и за тях трицикличният клас може да е идеален.

Има някои доказателства, че трициклиците могат по-добре да лекуват хора, които имат значителни меланхолични черти, свързани с депресия. Класът на трицикличните антидепресанти често се тества само когато пациентът не е имал подобрение в симптомите на депресия от по-новите класове лекарства. Ако приемем, че човек може да толерира първоначалните странични ефекти, TCAs могат да бъдат много ефективни като антидепресанти.

Трябва да се отбележи, че тези лекарства понякога се използват и за състояния, различни от депресия, като ADHD, хронична болка, безсъние и нощно енуреза.

Антидепресанти: списък с лекарства, имена, цени, ефекти върху тялото

Антидепресантите са лекарства, които подобряват настроението и облекчават тревожността и раздразнителността. Най-често лекарите ги предписват при хроничен стрес или депресивни разстройства..

С нарушения на емоционалния фон в тялото се променя не само дейността на нервната система, но и производството на вещества, които са отговорни за доброто настроение и спокойното възприемане на реалността.

Дълго време растителните материали (майчинка, валериана, елеутерокок, лимонена трева и др.) Се използват като средства, които имат благоприятен ефект върху човешката психика. И през 20-ти век се появяват синтезирани хапчета, които регулират нивото на невротрансмитерите (серотонин, норепинефрин, допамин), вещества, от които зависи емоционалното настроение на човек.

По този начин името на група фармакологични лекарства точно отразява тяхното действие, което намира приложение в културните области на човешкия живот. Изглежда, че това е свързано с това как действат лекарствата и способността им да повишават настроението..

Механизъм на действие

Тайната на нашия емоционален живот се разкрива от биохимичната теория, в основата на нейното влошаване са процеси, които намаляват количеството биогенни вещества в човешкото тяло. Антидепресантите са в състояние да нормализират химичния метаболизъм в мозъчните клетки, да регулират нивото на серотонин, допамин и норепинефрин, хормони, отговорни за доброто настроение на човек.

Тези лекарства, в зависимост от тяхното действие, могат да блокират изземването на медиатори от неврони или да увеличат концентрацията им (производство от жлезите на мозъка или надбъбречните жлези).

Показания за употреба

Антидепресантите се препоръчват и широко използват в терапията:

• неврози;
• фобии (страхове);
• повишена тревожност;
• хронична депресия;
• продължителен стрес;
• състояния на паника;
• анерексия или булимия;
• сексуални дисфункции;
• афективни разстройства;
• отказ от наркотици, алкохол, никотин.

Ето защо е много важно да изберете правилното лекарство и внимателно да проучите неговите странични ефекти. Само след претегляне на всички плюсове и минуси при назначение на лекар (невролог, психотерапевт, психиатър) можете да отидете в аптеката, за да си купите антидепресант.

Класификация

1. Тимиретици, стимулират дейността на нервната система.
2. Тимолептици, лекарства с подчертан седативен (седативен) ефект.
3. Безразборно действие (мелипрамин, амизол).
4. Селективно действие (Flunisan, Sertraline, Fluvoxamine, Maprotelin, Reboxetine).
5. Инхибитори на моноаминооксидазата (Transamin, Autorix).
6. Селективни (коаксил, миртазапин).
7. Леките антидепресанти (Доксепин, Миансерин, Тианептин), нежно подобряват съня и настроението, имат благоприятен ефект върху възприятието на човека за реалността.
8. Силни антидепресанти (Имипрамин, Мапротилин, Амитриптилин, Пароксетин), активно и бързо премахват проявите на депресия, но имат редица изразени странични ефекти.

Най-популярните антидепресанти без рецепта

Имена и цени:

• deprim, успокоително на основата на билкови екстракти, действа успокояващо и релаксиращо. Цената му е 200-250 рубли;
• персен (170-230 рубли), билков лек, съдържащ мента, маточина, валериана, помага добре при стресови ситуации и при емоционален стрес;
• novo-passit (270-350 рубли), билков лек, който има сложен ефект върху нервната система - подобрява настроението, допринася за положителното възприятие на света.

Алкохолните тинктури имат лек антидепресивен ефект:

• маралов корен, безсмъртниче, Rhodiola rosea (облекчават умората, апатията);
• Liuzei, повишаване на общия тонус на тялото;
• женшен, насърчава енергичността и активността;
• примамва, стимулира производителността;
• мента, валериана, майчинство, нормализират съня, облекчават нервното напрежение.
  Цените на тези средства в аптеките средно: от 50 до 100 рубли.

Трицикличните антидепресанти се използват за лечение на постоянна и продължителна депресия.

• золофт, облекчава признаците на депресия и подобрява емоционалното настроение;
• афазен, леко лекарство, което отпуска нервната система;
• леривон, нормализира нивото на хормоните на радостта;
• амитриптилин, активно елиминира дразненето, фобиите, безпокойството и соматичните признаци на невротични разстройства;
• кломипрамин, може да намали емоционалния стрес и стреса при депресия;
• людиомил, нормализира настроението, помага за намаляване на тревожността;
• саротен, действа успокояващо.

Антидепресанти от ново поколение (списък на най-добрите лекарства):

• венлафаксин, лекарите оценяват това лекарство заради уникалната му характеристика - ако се появят странични ефекти, дозата му може да бъде намалена и те ще изчезнат, т.е. пациентите имат възможност да преминат курс на терапия изцяло, без да отменят или заменят лекарството;
• serenata, активно лекарство, без ефект на напълняване;
• флуоксетин, доказал се при лечението на булимия (постоянно желание за ядене), възстановява активността на емоционалната сфера и се бори с безсънието.

Специални препоръки

Преди да започнете да приемате антидепресанти, важно е да знаете:

• тези лекарства могат да инхибират работата на нервната система, така че тези хора, чиято професия е свързана с концентрацията и шофьорите, трябва да избират лекарство без седативен ефект;
• антидепресантите и алкохолът са несъвместими, едновременното приложение ще направи лечението безполезно или може да изостри заболяването;
• за дългосрочно лечение е важно да избирате средства от тази група заедно с лекуващия лекар и постоянно да сте под негов контрол.

Депресия в общата медицинска практика (клиника, диагностика, лекарствена терапия)

Методическо ръководство за лекари
2006 г.

Автори: професор от Катедрата по психиатрия, наркология и психотерапия на FPK и PPP, д.м.н. P.B. Зотов, М.С. Умански
Рецензент: ръководител. Катедра по медицинска психология и психотерапия, Тюменска държавна медицинска академия, д-р Б.Ю. Приленски

FGOU HPE "Тюменска медицинска академия на Роздздрав" Факултет за повишаване на квалификацията и преподавателски персонал

Методическото ръководство разглежда основните въпроси на диагностиката, клиничните особености и лекарствената терапия на депресията в общата медицинска практика..

ВЪВЕДЕНИЕ

Депресията е психично разстройство, характеризиращо се с патологично ниско настроение с негативна, песимистична оценка на себе си, положението на човека в заобикалящата го реалност, миналото и бъдещето на човека.

Депресивните промени в настроението, заедно с изкривяване на когнитивните процеси, са придружени от двигателно инхибиране, намалена мотивация за активност, сомато-вегетативни дисфункции [Smulevich A.B., 2001].

Важността на откриването и лечението на депресията се дължи на факта, че тя:
- намалява адаптивните възможности на индивида;
- влошава хода или провокира соматично заболяване;
- увеличава риска от усложнения и смъртност при соматична патология;
- нарушава микросоциалното функциониране на индивида (в семейството, екипа);
- намалява качеството на живот;
- увеличава риска от самоубийство;
- може да доведе до по-нисък социален статус и загуба на работа; увеличава риска от увреждане.

Разпространението на депресията сред общата популация варира от 3 до 6%, а сред пациентите, търсещи помощ в обща клинично очертана медицинска мрежа, типични форми на депресия се откриват най-малко в 12-25% от случаите [Smulevich AB, 2001]. При жените честотата на депресията варира от 18 до 25%, при мъжете - 7-12%, докато средната продължителност на нелекуваните емоционални разстройства е до 6-8 месеца. Най-често депресията присъства при пациенти с инсулт, пациенти на кардиологични и онкологични клиники [Световният конгрес по психиатрия, Хамбург, 1999].

Разпространение на депресията (%)
[Панел с насоки за депресия. Депресия в първичната помощ: том 2., 1993; Дробижев М.Ю., 2003]

Диагностиката на типичните форми на депресия в повечето случаи не е трудна, но ниските нива на тяхното откриване могат да се дължат на редица причини:
- ниска информираност на общопрактикуващия лекар за клиниката за депресия;
- "изместване" на диагнозата единствено към откриване на соматично заболяване;
- използване на диагнози: невро-циркулаторна дистония, диенцефален синдром, астено-вегетативни нарушения и др..
- пристрастност на пациента и / или лекаря срещу установяване на психично разстройство

КЛИНИКА ЗА ДЕПРЕСИЯ

В класическата версия клиничните прояви на депресия включват следните групи симптоми:
- срок за общопрактикуващ лекар за преглед на пациент.

Факторите, влияещи върху развитието на депресия, могат да бъдат от различно естество..

Сред тях са:
1. Психогении - стресови фактори (конфликти в семейството, на работа, социални).
2. Соматични заболявания - могат сами да определят развитието на депресия, да бъдат тяхна последица или да протичат независимо една от друга. Депресията влошава протичането на физическо заболяване и в същото време усложнява клиничната картина, води до увеличаване на честотата на търсене на медицинска помощ и значителен брой ненужни изследвания..
3. Прием на лекарства [Wayne AM, 2002]:
- антихипертензивни лекарства - резерпин и неговите производни, клонидин, метилдопа, бета-блокери - обзидан, пропранолол, блокери на калциевите канали - нимотоп, нимодипин;
- сърдечни лекарства - сърдечни гликозиди от дигиталисовата група лекарства, прокаинамид;
- хормонални агенти - кортикостероиди, анаболни стероиди, орални контрацептиви, прогестерон, естрогени;
- лекарства с антиконвулсивен ефект - клонидин, барбитурати;
- аналгетици и нестероидни противовъзпалителни средства - индометацин, фенацетин, бутадион;
- антибиотици - циклоспорин, гризеофулвин, налидиксинова киселина;
- противотуберкулозни лекарства - етионамид, изониазид.
4. Ендогенни фактори (нарушен метаболизъм на серотонин, норепинефрин, ACTH, кортизол, ендорфини и др.)
5. Органични заболявания на централната нервна система (увреждане на мозъчните съдове при атеросклероза, хипертония, последствията от инсулт, черепно-мозъчна травма и др.).
6. Характеристики на захранването.

1. Намалено настроение, очевидно в сравнение с нормата на пациента, преобладаващо почти ежедневно и през по-голямата част от деня. В същото време състоянието на лошо настроение малко подлежи на промени през деня. Пониженото настроение често се съчетава с тревожност. Може да се наблюдава и:
- намаляване / загуба на интереси и способност за удоволствие (анхедония);
- ниска самооценка и самочувствие;
- мрачна, песимистична визия за бъдещето;
- идеи за вина и самоунищожение;
- суицидни идеи, опити;
- намалена способност за концентрация;

2. Сомато-вегетативни нарушения:
- повишена умора;
- виене на свят;
- нарушение на сърдечния ритъм;
- суха уста;
- запек;
- намален апетит;
- намалена сексуална сила или фригидност;
- нарушение на менструалния цикъл и др..

3. Нарушения на съня:
- нарушения на заспиването;
- плитък сън с чести събуждания;
- кошмари;
- загуба на удовлетворение от съня.

В общата практика има различни варианти на депресивни разстройства, сред които преобладава депресията, съчетана с тревожни разстройства. По тежест леките форми са по-чести.

Типичен вариант на проста депресия се характеризира с умерена тежест на симптомите и преобладаване на депресивно настроение (тъга, униние, тъга). Миналото, настоящето и бъдещето се възприемат от болните в мрачна светлина. Отбелязват се нарушения на съня, намален апетит, запек. Пациентите се оплакват от летаргия, умора. За успешното лечение на тези състояния обикновено е достатъчно назначаването на амитриптилин, азафен, флуоксетин, рексетин, ципралекс, пиразидол и други антидепресанти в умерени дози (вж. Таблица 1).

Тревожно-депресивен вариант - преобладаване на тревожност, неясна тревожност, несигурност за бъдещето. Пациентите не могат да седят дълго време на едно място, докосват пръстите си, хапят ноктите си. При достатъчно изразена тревожна съставка на депресията, психосоматичните симптоми са свързани с по-рязка вегетативна дисфункция и преобладаване на симпатикотония: тахикардия, болка в гърдите, задух (тахипнея), чувство на липса на въздух, разширени зеници, тремор, хиперхидроза, бледност на кожата, сухота в устата, гадене диария, намален апетит, усещане за топлина или студ, безсъние (главно затруднено заспиване), никтурия, повишено кръвно налягане и кръвна глюкоза.

При този тип депресия се препоръчва прием на антидепресанти със седативен ефект (амитриптилин, азафен) или балансирани лекарства (Rexetin, lyudiomil, tianeptine и др.).

Астенично-депресивният вариант се характеризира с преобладаване на астенични оплаквания, сензорна хиперестезия, емоционална лабилност, особен тип астенично мислене, при което се отбелязва бързо изтощение, разбирането на сложната връзка между явленията страда и обща летаргия, слабост, бърза умора, т.е. елементи на физическа астения, но най-важните в сутрешните часове. Раздразнителността лесно се заменя със сълзи. Намаленото настроение, двигателните умения и речта са малко забавени, но най-болезнените пациенти изпитват интелектуалната си импотентност. При избора на лекарства трябва да се даде предпочитание на антидепресанти със стимулиращ ефект (имипрамин, флуоксетин, анафранил, ципралекс).

Апатодепресивен вариант - на преден план излиза отсъствието или намаляването на нивото на мотивации (мотивации), интерес към околната среда, емоционална реакция на текущи събития, безразличие, енергия или липса на волеви импулси с невъзможността да се преодолее, да положи усилия върху себе си, да вземе определено решение. При този тип депресия се предпочитат и антидепресанти със стимулиращ ефект..

ВАРИАНТИ ЗА СОМАТИЗИРАНА ДЕПРЕСИЯ

I. С дисфункция на вътрешните органи:

1. Нарушения на сърдечно-съдовата и дихателната системи - най-често срещаните в соматичната практика и се квалифицират от терапевтите като вегетативно-съдова или невроциркулаторна дистония.

Пациентите се оплакват от замайване, слабост, изпотяване, главоболие при натискане, усещане за компресия / парене в сърцето, горещи вълни, студени крайници, задух.

Състоянието може периодично да се прекъсва от раптус с функционални нарушения на сърдечно-съдовата и дихателната системи (лабилност на пулса и кръвното налягане, аритмия, тахикардия, промени в ЕКГ, нарушения на дихателния ритъм), подобно на пристъпи на ангина, инфаркт на миокарда, инсулт, бронхиална астма и придружено от страх от смърт.

2. Маски под формата на патология на стомашно-чревния тракт. В този случай пациентите се оплакват главно от диспептични разстройства (сухота в устата, гадене, повръщане, метеоризъм, запек или диария) и коремна болка. Функционалните нарушения обикновено се откриват под формата на различни дискинезии (спазми на фаринкса и хранопровода, дискинезия на жлъчните пътища, тънки и дебели черва), спастични или атонични явления (спастичен колит, атония на дебелото черво и др.).

3. Нарушения на пикочно-половата система - често уриниране, позиви за уриниране през нощта, импотентност при мъжете, фригидност при жени, намалено либидо.

Клинично добре дефинираните депресивни разстройства не са проблем за откриване на общопрактикуващите лекари. Обикновено възникват трудности при диагностицирането на така наречените соматизирани, маскирани или ларви варианти на депресия, характеризиращи се с доминиране на соматични и / или вегетативни симптоми в клиничната картина. При тези състояния при пациентите характерните депресивни симптоми присъстват в изтрита форма или липсват изобщо. Маскираната депресия може да представлява 10 до 30% от всички хронично болни пациенти в общата медицинска практика (Mosolov S.N., 1995).

II. Алгичен вариант - преобладават оплаквания от болкови прояви с различна локализация:
- главоболие и болки в лицето;
- зъбобол;
- болки в гърба и гръбначния стълб;
- междуребрена невралгия;
- лумбаго и други.

III. Депресионните маски като функционални двигателни нарушения.

Различни парестезии, неврологични и мускулни болки с доста ясна локализация ("синдром на неспокойните крака", различни тикове, мускулни потрепвания, блефароспазъм и др.).

IV. Доминираната от сън депресия се среща предимно в амбулаторната практика. Пациентите се оплакват основно от нарушения на съня, загуба на сън и сънливост през деня. В същото време страхът да не заспиш може да стане натрапчив. Тази опция често се среща в началото на развитието на депресия и в бъдеще може да бъде заменена от появата на по-типични симптоми. В терапевтично отношение доксепин, миансерин, тразодон помагат добре при дисомнични депресии..

ДИАГНОСТИКА НА ДЕПРЕСИЯТА

Диагнозата на депресията се основава до голяма степен на правилното събиране и анализ на оплакванията на пациентите, медицинската история и историята на живота..

Клиничното интервю с потенциално депресиран пациент е сложен процес, който изисква известно търпение и умения от лекаря. Това се дължи на факта, че много пациенти отричат, не осъзнават или не искат да говорят за своите психологически проблеми и емоционални преживявания и следователно на директните въпроси за лошо настроение, меланхолия или тревожност обикновено се отговаря отрицателно. В допълнение, пациентите често се затрудняват да опишат словесно душевното си състояние и да използват по-позната соматична терминология, т.е. описват болезнени или сенестопатични усещания от различни модалности и почти винаги подчертават тяхната необичайност и връзка с емоционално състояние (най-често тревожни или меланхолични преживявания).

Следователно първият въпрос след изслушване на оплакванията на пациента трябва да бъде въпросът за ефекта на тези симптоми върху ежедневието му (дали те пречат на неговите професионални дейности, проучвания, семеен живот, свободно време). Тук можете да разберете дали пациентът получава удоволствие от забавлението..

Следващата задача на лекаря е да изясни характеристиките на личността на пациента, за да се изключат истерични разстройства или поведение на позицията (симулация). След това можете да попитате дали има смущения в съня, апетита (дали има намаляване на телесното тегло), гениталиите, колебанията в настроението през деня. И накрая, необходимо е конкретно да се изясни дали кръгът на интересите на пациента се е стеснил, колко песимистичен е той относно своята ситуация (също бъдещето и миналото), дали някакви неприятни (стресови) събития са предшествали развитието на симптомите и т.н. Оплакванията в комбинация с отговорите на тези въпроси в повечето случаи позволяват на лекаря да определи наличието или отсъствието на депресия у пациента..

За да се разработят допълнителни тактики на лечение, е важно да се разбере връзката на афективните разстройства с основната соматична патология. В този случай могат да се разграничат следните опции:
1) соматично заболяване е непосредствената причина за депресия (например, хипотиреоидизмът често причинява депресивни симптоми);
2) соматичното заболяване ускорява развитието на депресия при предразположени индивиди (например, болестта на Кушинг допринася за появата на подробен депресивен епизод):
3) депресията се развива като реактивно състояние на сериозно соматично заболяване (например при рак, миокарден инфаркт и др.);
4) медицинското заболяване и депресията не са свързани помежду си.

Във всички случаи психотерапевтичната работа е задължителен компонент на терапията, а употребата на психотропни лекарства се определя от естеството и тежестта на афективните разстройства.

Подобряването на състоянието или пълното излекуване на соматично заболяване не винаги води до изчезване на симптомите на депресия. При 60% от пациентите не настъпва пълно намаляване на симптомите на депресия и прогнозата за хода на соматичната патология с персистираща депресия значително се влошава. Следователно, при липса на ефект от адекватна соматична терапия за достатъчен период от време или ако пациентът има нелечимо хронично заболяване (диабет, ревматоиден артрит, рак), които са под медицински контрол, и постоянството на депресията, трябва да се започнат подходящи тимоаналептични и психотерапевтични ефекти..

ПРЕДПОЧИТАН ИЗБОР НА АНТИДЕПРЕСАНТ В ЗАВИСИМОСТ ОТ ХАРАКТЕРА НА ДЕПРЕСИЯ

При избора на лекарствена терапия е важно да се вземат предвид няколко основни момента, водещи от които са естеството и структурата на депресивния синдром и характеристиките на клиничния ефект на антидепресанта..

Тази група лекарства обикновено се подразделя на 3 основни категории:
1) антидепресанти със стимулиращ ефект (за предпочитане при депресия с астенични, апатични компоненти);
2) антидепресанти с балансирано действие (имат широк многовалентен спектър на действие);
3) антидепресанти със седативен ефект (за предпочитане при депресия с тревожност и дисфория).

Соматогенните депресии могат да бъдат разделени на органични, развиващи се в резултат на морфологични промени в мозъка, и симптоматични, придружаващи нецеребрални соматични заболявания или произтичащи от излагане на каквито и да било вещества (лекарствени, наркотични и др.).

Клинична класификация на антидепресантите
[от С.Н. Молосов. 1995] *

Антидепресанти - успокоителни
Амитриптилин (триптизол)
Миансерин (леривон, толвон)
Азафен (пипофезин)
Алпразолам (Xanax, Касадан)
Флуоксамин (феварин, флоксифрал, мироксим)
Фемокседин (Malexil)
Опипрамол (Insidol, Pramalon)
Medifoxamine (cledil, gerdaxil)
Медазофан (серзон)

Балансирани антидепресанти
Венлафаксин (Effexor)
Мапротилин (лудиомил)
Ноксиптилин (Agedal, Nogedal, Dibenzoxin)
Дибензепин (екатрил, новерил)
Тианептин (stablon, коаксил)
Мидалципрам (милнаципрам, иксел)
Пропизепин (Вагран)
Сертралин (Zoloft)
Пароксетин (Рексетин, Пароксетин, Паксил)
Кломипрамин (анафранил, хидифен)

Антидепресанти - стимуланти
S-аденозилметионин (хептрал)
Иприндол (галатур, прондол)
Инказан (металиндол)
Имипрамин (мелипрамин)
Нортриптилин (нортрилен)
Протриптилин (Concordin, Vivactil)
Циталопрам
Флуоксетин (Prozac, обработен)
Индопан
Сиднофен
Ниаламид (нудерал)
Ипрониазид (ипразид)

А. СИМПТОМАТИЧНА ДЕПРЕСИЯ

Депресията при исхемична болест на сърцето е най-често при пациенти с миокарден инфаркт (до 65%). Тези депресии са склонни към продължителен ход и като правило продължават най-малко една година. Освен това, в сравнение с обичайния ход на постинфарктния период, тези пациенти имат по-високо ниво на инвалидност, опити за самоубийство и смъртност. Тези пациенти се характеризират с фиксиране на тревожно-болезнени усещания, развитие на кардиофобия и тревожност на очакванията..

При маскирана депресия синдромът на болката рядко е пароксизмален и не зависи от физически стрес. Такива пациенти често предпочитат да облекчават болката с валидол или валокардин, а не с нитроглицерин, който се понася лошо и не носи желаното облекчение.

Основните правила за използването на антидепресанти в кардиологичната практика не се различават от тези при лечението на депресия и соматоформни нарушения. При избора на лекарство, на първо място, човек трябва да се ръководи от съответствието на спектъра на неговото действие на психопатологичната структура на депресията, т.е. с преобладаване на страх, безпокойство, тревожност, фобийни образувания, използвайте успокоителни антидепресанти (амитриптилин, азафен), а с преобладаване на меланхолия и други ядрени хипотетични прояви (тъжно, депресивно настроение, анхедония) - лекарства с балансирани свойства и отчетлив тимоаналептичен ефект (Рексетин, флуоксетин, флувоксамин и др.) и, накрая, с преобладаване на апатични, астенични и адинамични прояви на депресия - антидепресанти със стимулиращ компонент на действие (имипрамин, флуоксетин, ципралекс).

Най-добрият ефект на антидепресантите се наблюдава при ангина на натоварване. В хода на терапията, в допълнение към облекчаването на действителните депресивни и тревожно-фобични прояви, тежестта на синдрома на болката намалява (намаляване на продължителността и интензивността на болката в сърдечната област) и намаляване на броя на пристъпите на ангина.

Курсът на антидепресантната терапия е средно 1-2 месеца, но с добър ефект (намаляване на тежестта на депресивните симптоми и ангина пекторис, както и липсата на странични ефекти), лечението в комбинация с ангинална терапия трябва да продължи няколко месеца. Намаляването на дозата и спирането на антидепресантите трябва да се извършва постепенно, за да се избегнат психовегетативни прояви на синдрома на отнемане.

При хипертония се развиват типични депресивни синдроми с формализирани афекти на меланхолия, тревожност или дистимичен афект. Често се присъединяват тревожно-фобични (включително паника), обсесивно-фобични и хипохондрични разстройства. В отдалечените етапи на хода на хипертонията на преден план могат да излязат дисфорични афективни разстройства, свързани с възникващия психоорганичен синдром..

Изборът на антидепресант за хипертония се определя от три основни фактора:
1) феноменологията на депресията в съответствие с общите принципи на тимоаналептичната терапия;
2) тежестта на хипотензивния ефект на лекарството;
3) взаимодействия с различни антихипертензивни лекарства.

За да не се засили ефектът от основната терапия, препоръчително е да се избират сред антидепресанти лекарства с минимални хипотензивни свойства, като селективни инхибитори на пресинаптичното поемане на серотонин (флуоксетин, флувоксамин, рексетин, сертралин, ципралекс и др.), Миансерин (леривон, миансан), пиразидол и доксапиразидол, докс..

В случай на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника се откриват депресивни симптоми под формата на плитки тревожни и тревожно-фобични (включително карцинофобни) или тревожно-хипохондрични преживявания с характерни сенестоалгични прояви (парене, натиск, тъпа болка). При някои пациенти хипохондричната фиксация върху техните усещания достига надценено ниво. Наличието на депресия значително усложнява протичането на язвена болест. Почти постоянно има гадене, повръщане, постоянно усещане за парене в корема, които не се поддават на въздействието на конвенционалните противоязвени лекарства. Освен това тежестта на клиничните симптоми често не съответства (надвишава) действителните промени, открити в стомашно-чревния тракт, например по време на ендоскопско изследване. Следователно корекцията на психичните разстройства е от съществено значение за успеха на цялостното лечение. Основната роля сред психотропните лекарства в комплексната терапия на пациенти с язвена болест принадлежи на транквилантите (диазепам, феназепам) и невролептиците (еглонил, френолон и др.). Въпреки това, с появата на отчетливи депресивни, тревожно-фобични или хипохондрични симптоми, добавянето на антидепресанти също е важно. Добър ефект се наблюдава при употребата на антидепресанти със седативен ефект (тримипрамин, доксепин, азафен, амитриптилин) и балансирани лекарства (рексетин, анафранил, ципралекс, лиудиомил и др.).

При предписване на антидепресанти за гастроентерологични заболявания е необходимо да се избират лекарства с минимални странични ефекти (особено стомашно-чревни) и липса на лекарствени взаимодействия с противоязвени лекарства.

При бронхиална астма често се развива депресия с различна тежест, главно с типични тревожно-фобични или хипохондрични симптоми. На по-късните етапи от развитието на болестта могат да се присъединят мании. Важно е да се отбележи, че за разлика от транквилантите, широко препоръчвани в такива случаи за облекчаване на тревожност (феназепам, седудксен и др.), Които потискат дихателния център и влошават белодробната функция при обструктивни условия, хетероцикличните антидепресанти (амитриптилин, людиомил, азафен и др.) Са способни подобряват дихателната функция и намаляват явленията на бронхоспазъм. При пациенти с отчетлив агорафобен компонент се наблюдава добър ефект при предписване на анафранил, ресетин, флуоксетин, сетралин, ципралекс и др. В стандартни дози.

При захарен диабет напредналата депресия се проявява 2 пъти по-често, отколкото при други соматични заболявания. Нещо повече, разпространението на депресията е еднакво както при пациентите с инсулинозависим, така и при инсулинонезависими форми на диабет; по-често при жените. Депресията при диабет е продължителна и има тенденция да се повтаря. В ранните стадии на диабета астенично-депресивните и тревожните депресии са по-чести, а хипохондричните и обсесивно-фобийните депресии се наблюдават в отдалечените стадии. При диагностициране на депресия, основното внимание трябва да се обърне на идентифицирането на нейните кардинални симптоми (лошо настроение, анхедония, меланхолия, безпокойство, идеи с ниска стойност, безнадеждно виждане за бъдещето и др.).

При захарен диабет е по-добре да се използват селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, тъй като те имат по-добра физиологична поносимост (Rexetin, Ixel, Cipralex и др.). Добър ефект се наблюдава при използването на обратими МАО инхибитори (пиразидол, моклобемид и др.).

В онкологична клиника с различна тежест психогенни депресивни разстройства се откриват при почти всички пациенти на етапа на диагнозата. Симптомите с продължителност 1-2 седмици след откриването на заболяването трябва да се разглеждат като адаптационен отговор, а психотерапията е основният метод за помощ при повечето пациенти. В случай на тежки депресивни разстройства, въпросът за предписването на антидепресанти се решава индивидуално.

В следващия период развитието или поддържането на депресия може да се осигури чрез специални методи за противораково лечение (хирургия, химиолучева терапия), туморна интоксикация, синдром на болката, фактори на социално неразположение. Тези пациенти се отличават не толкова с хипотетичен афект, колкото с дисфоричен тон на настроението, чувство на безпомощност и безнадеждност, ниско самочувствие и желание да умрат. При тези пациенти се наблюдава добър ефект при предписване на хетероциклични антидепресанти (амитриптилин, имипрамин, азафен, анафранил и др.) И блокери за обратно поемане на серотонин (ресетин, ципралекс, иксел и др.).

Трябва да се отбележи, че индикация за употребата на антидепресанти при онкологична патология може да бъде и синдром на болката, тъй като повечето анидепресанти, действащи върху централните механизми на болката, сами предизвикват аналгетичен ефект и могат също така да усилят действието на централните аналгетици.

При синдромите на хронична болка антиноцицептивният ефект на антидепресантите може да се реализира по три основни механизма:
1) намаляване на депресията;
2) усилване действието на екзогенни или ендогенни аналгетични вещества (опиатни пептиди и др.);
3) собствен аналгетичен ефект.

В общата клинична практика хроничната болка най-често се проявява в следните форми: главоболие, болки в гърба, тригеминална невралгия, диабетна невропатия, постхерпетична болка, болка при заболявания на опорно-двигателния апарат, онкологична патология и др..

Аналгетичният ефект се наблюдава при употребата на трициклични антидепресанти (амитриптилин, анафранил), норепинефринови лекарства (дезипрамин, лиудиомил) и селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (ресетин, ципралекс, иксел и др.).

Б. ОРГАНИЧНА ДЕПРЕСИЯ

При мозъчен инсулт или инфаркт депресията се проявява в до 40% от случаите и трае средно около 1 година. В патогенезата на тези депресии, в зависимост от локализацията на церебралната катастрофа, делът на психогенните и органичните компоненти е различен. От психотропните лекарства за тези разстройства се използват главно неврометаболични лекарства (ноотропи) и транквиланти. Антидепресантите са по-ефективни в късните стадии на заболяването, ако депресията продължава, въпреки обективното подобрение на нарушените двигателни и когнитивни функции. В тези случаи обикновено е достатъчно да се предписват антидепресанти с балансиран или седативен ефект (ресетин, азафен и др.).

При редица пациенти в периода след инсулт се развива „патологичен синдром на плача“ - внезапни пристъпи на плач, провокирани от най-малкото оправдание, които са придружени от специфични пароксизми на лицето и могат внезапно да бъдат заменени от неконтролиран смях. Този феномен болезнено се преживява от болните. Добър терапевтичен ефект при тези пациенти може да се постигне с назначаването на малки дози (50-75 mg / ден) на амитриптилин и флуоксетин и циталопрам (в стандартни дози).

Депресията при болестта на Алцхаймер се среща при 30-40% от пациентите. В ранните стадии на хода на заболяването реактивните компоненти участват в генезиса на депресия, която в следващите периоди може да изчезне напълно. Най-често срещаните са тревожните, тревожно-хипохондричните и сложните депресивно-налудни състояния. В тези случаи, заедно със специфична терапия, могат да се използват антидепресанти със селективен ефект (флуоксетин, ресетин, циталопрам и др.)..

Депресията при епилепсия се наблюдава при 19-31% от пациентите, които се характеризират с кратки (2 до 6 седмици) депресивни епизоди с дисфорично оцветяване. Използването на антидепресанти е насочено главно към коригиране на дисфория, особено при астенични форми, придружени от депресия на настроението, раздразнителност, понякога по-изразена меланхолия или тревожност, както и сенесто-хипохондрични включвания и вегетативни симптоми. Сред антидепресантите се предпочитат амитриптилин и доксепин, използвани заедно с антиепилептична терапия.

Характеристики на някои антидепресанти
[от С.Н. Мосолов, 1995]

Азафен (пипофезин) - антидепресант от трицикличната група, има отчетлив антисеротонинергичен ефект; практически няма антихолинергична активност.

Азафен принадлежи към "второстепенните" антидепресанти и съчетава умерени тимоаналептични и успокояващи (успокояващи) ефекти.

Основната „цел“ на азафен са състояния, които се появяват с понижаване на настроението в комбинация с астенични и други подобни на невроза симптоми - афективни разстройства под формата на раздразнителност, емоционална лабилност, склонност към колебания в настроението в различни граници - от лека емоционална нестабилност до раздразнителност, експлозивност, повлияване на инконтиненцията.

Пациентите, при които астеничните и депресивни явления се съчетават с летаргия, летаргия, адинамизъм и намаляване на енергийния потенциал, също са чувствителни към азафен. Използва се също за лечение на симптоматични депресии при алкохолизъм и за коригиране на нарушения на съня при амбулаторни депресии, тъй като лекарството има лек хипнотичен ефект. Лекарството се използва за съдови, соматогенни, реактивни депресии, невротични астенично-депресивни състояния, депресивни състояния на климактерична възраст.

Азафен се предписва през устата с постепенно увеличаване до 75-200 mg / ден (началната доза е 25-50 mg). Дозата се разпределя равномерно в три дози. Наличието на транквилиращ ефект позволява предписването на лекарството вечер. След постигане на терапевтичен ефект дозата постепенно се намалява до 75 mg / ден, което често се съхранява в амбулаторна терапия като поддържаща терапия..

Лекарството се понася добре от пациентите и само в редки случаи причинява странични ефекти (замаяност, гадене, повръщане), които бързо изчезват при намаляване на дозата. Азафен няма кардиотоксичен и антихолинергичен ефект. Поради това лекарството намери широко приложение, предимно в амбулаторната практика, както и при пациенти в напреднала възраст и соматично отслабени пациенти..

Азафен може да се комбинира с антипсихотици, транквиланти и други антидепресанти, с изключение на необратими МАО инхибитори.

Ixel (милнаципран) е нов антидепресант, който селективно инхибира обратното поемане на серотонин и норепинефрин (SSRIs), без да засяга пряко постсинаптичните рецептори, което повишава ефективността му срещу антидепресанти, които засягат само серотонергичната система (SSRI).

Ixel има балансиран ефект, е избраният антидепресант за лечение на всички видове депресия, включително депресивни разстройства с преобладаване на тревожност и висок риск от самоубийство, както и депресивни разстройства при социално активни пациенти с преобладаване на психомоторната изостаналост и адинамията.

Селективният механизъм на действие допринася за по-ранно начало на тимоаналептичния ефект от традиционните антидепресанти и по-добър профил на поносимост - Ixel не причинява сексуална дисфункция, не влияе неблагоприятно на когнитивните функции и дейността на сърдечно-съдовата система. Ixel не взаимодейства със системата цитохром P450, така че може да се комбинира с повечето лекарства, най-често използвани в психиатрията и при лечението на соматични заболявания. Ixel не засилва седативния ефект на алкохола.

Когато се оценява с помощта на скалата на Хамилтън и MADRS по време на лечението с Ixel, беше показано, че лекарството значително намалява тежестта на суицидни тенденции: действителният брой успешни самоубийства при пациенти, получаващи Ixel, е приблизително 3 пъти по-малък от този в плацебо групата.

Ixel има висока степен на безопасност в случай на предозиране: по време на клинични изпитвания е имало случаи на умишлено предозиране на лекарството над 2800 mg (т.е. 28 пъти повече от препоръчителната дневна доза). Нито един от тези случаи не е бил фатален или е довел до абнормни сърдечни ритми или кома..

Понастоящем няма данни за възможния тератогенен или фетотоксичен ефект на Ixel. Не се препоръчва употребата му по време на бременност и кърмене. Ixel трябва да се използва с повишено внимание с повишен риск от дизурия; той е противопоказан при хиперплазия на простатата и дизурия.

Не може да се използва едновременно с МАО инхибитори. Ixel може да се предписва не по-рано от 14 дни след оттеглянето на МАО инхибиторите. Освен това трябва да изминат поне 7 дни от момента на спиране на лекарството Ixel до началото на терапията с МАО инхибитори..

Режим на дозиране: начална доза - 7-8 дни 50 mg на ден (1 капсула 25 mg 2 пъти дневно по време на хранене). Последващо приложение на 100 mg на ден (1 капсула 50 mg или 2 капсули 25 mg 2 пъти дневно).

Форма на освобождаване: капсули 25 mg № 56; капсули 50 mg No 56.

Рексетин (пароксетин, паксил, аропакс) е мощен и най-специфичен блокер на обратното поемане на серотонин сред селективните серотонергични антидепресанти и е въведен в клиничната практика през последните години. Подобно на други лекарства от групата на селективните инхибитори, той има слаб ефект върху основните рецепторни системи, с изключение на мускариновите, и следователно има умерен антихолинергичен ефект..

Основните компоненти на профила на психотропната активност на лекарството са тимоаналептично и анксиолитично действие с доста отчетлив стимулиращ ефект. Лекарството е еднакво ефективно както при класическа ендогенна, така и при невротична и реактивна депресия. За разлика от други антидепресанти от ново поколение, Rexetin може успешно да се използва в тежки случаи (както в мрачни, така и в инхибирани случаи), като не отстъпва по ефективност на имипрамин и дори изпреварва скоростта на действие (1-2 седмици лечение). Намаляването на симптомите постепенно се увеличава в продължение на няколко седмици и дори месеци. Освен това лекарството често е ефективно при пациенти, които са резистентни към трициклични антидепресанти..

Лекарството има добър ефект при тревожни състояния с депресивни симптоми и не предизвиква хиперстимулация, възбуда или нарушения на съня. Рексетин значително намалява мислите за самоубийство; е в състояние да подобри съня на пациенти с депресия още в ранните етапи на лечението, без да причинява сънливост през деня или летаргия. Положителният ефект на Rexetin е установен и при синдрома на болката при пациенти с диабетна невропатия..

Липсата на метаболити и относително кратък полуживот осигуряват добра поносимост и безопасност при употребата му, дори при възрастни хора..

Използваните дози варират от 10 до 40 mg / ден. Най-оптималната доза, осигуряваща почти пълна липса на странични ефекти и висока терапевтична ефикасност, се счита за 20 mg / ден (приемане на 1 таблетка с храна сутрин 1 път на ден). Когато тази доза е надвишена, гадене, сухота в устата, запек и други диспептични разстройства, сънливост, нарушения на съня, изпотяване и нарушения на зрителното настаняване се появяват по-често от други странични ефекти.

Комбинираната употреба на Rexetin с МАО инхибитори е противопоказана, както и при пациенти със симптоми на бъбречна и чернодробна недостатъчност и свръхчувствителност към лекарството. Лекарството не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене..

Подготовка на други групи

Мексидол (3-хидрокси-6-метил-2-етилпиридин сукцинат) е съвременно домашно лекарство, принадлежащо към групата на антихипоксантите и антиоксидантите с директно действие. Лекарството е преминало клинични изпитвания при условията на Изследователския институт по фармакология на Руската академия на медицинските науки, Изследователския институт по неврология на Руската академия на медицинските науки, Държавния изследователски център по социална и съдебна психиатрия, Изследователския институт по наркология и Катедрата по геронтологична психиатрия на Националния център по обществено здраве на Руската академия на медицинските науки с доказан лек успокояващ ефект.

Мексидол има широк спектър на фармакологично действие, има невропротективен, антихипоксичен, антиоксидантен и антистрес ефект. Лекарството повишава устойчивостта на организма към въздействието на различни фактори на стрес (хипоксия, исхемия, реперфузия, възпаление, шок, интоксикация, включително различни лекарства). Мексидол е ефективен при различни видове хипоксия, предпазва нервните клетки от смърт, причинена от исхемия, нормализира метаболизма на мозъчната тъкан, подобрява усвояването на кислород в мозъчната тъкан, засилва аеробната гликолиза в мозъка, повишава устойчивостта на организма към зависими от кислорода патологични процеси, повишава прага на конвулсивна готовност на мозъка, подобрява мнестиката функционира, намалява токсичните ефекти на алкохола.

В същото време Мексидол има свойството да стабилизира мембраните, присъщи на всички 3-хидроксипиридини и за разлика от всички препарати на екзогенна янтарна киселина, улеснява проникването на молекулата в клетката и използването на остатъци от пиридин и сукцинат като енергийни субстрати. Показано е, че в присъствието на мексидол се активира сукцинат-оксидазният път на окисление, който при условия на ограничаване на NAD-зависимото окисление в ранните стадии на хипоксия позволява да се поддържа определено ниво на окислително фосфорилиране в митохондриите. Активирането на пътя на окисление на сукцинат оксигеназата по време на хипоксия повишава устойчивостта на мозъчните, миокардните и чернодробните клетки към дефицит на кислород и определя механизма на антихипоксично действие на съдържащите сукцинат производни на оксипиридин. Мексидол инхибира пероксидацията поради увеличаване на резервния капацитет на антиоксидантната защитна система, има благоприятен ефект върху липидния спектър на кръвта и агрегационната активност на тромбоцитите, намалява повишената хемостатична активност чрез увеличаване на деформируемостта на еритроцитите, намаляване на вискозитета на кръвта. Има анксиолитично, антистресово, ноотропно, антиалкохолно, церебропротективно, антихипоксично, антипаркинсоново и вегетативно защитно действие.

Механизмът на действие на Мексидол, в допълнение към инхибирането на окисляването на свободните радикали на мембранните липиди, е свързан с подобряване на енергийния метаболизъм на клетката, активиране на синтезиращите енергия функции на митохондриите, ефект върху съдържанието на биогенни амини и подобряване на синаптичното предаване. Ключовите елементи на действието на лекарството включват също модулация на рецепторните комплекси на мозъчните мембрани - бензодиазепинови, GABAergic, ацетилхолинови рецептори, повишаващи способността им да се свързват.

Мексидол, притежаващ изразен транквилизиращ ефект, насърчава бързото намаляване на емоционалния стрес, тревожността, астеничните и вегетативните разстройства, а също така има терапевтичен ефект при нарушения на съня от предумножен, постсомичен и особено вътресъмен характер, повишава коефициентите на социална адаптация. Това позволява лекарството да се използва за лечение на различни емоционални разстройства, синдром на отнемане на алкохол със сомато-неврологични и психични симптоми, енцефалопатии от различен произход (диабетни, посттравматични и др.).

Мексидол има способността да упражнява потенциращ ефект върху ефектите на други невропсихотропни лекарства. Под негово влияние се засилва ефектът на антидепресанти, транквилиращи, невролептични, хипнотични, антиконвулсантни и аналгетични средства, което прави възможно намаляването на дозите им и по този начин намаляването на страничните ефекти. Използването на мексидол в комплексната терапия на депресията дава възможност за преодоляване на фармакологичната резистентност на депресията.

В граничната психиатрия показанията за употребата на Мексидол са:
тревожни разстройства при невротични и подобни на невроза състояния;
леки когнитивни нарушения на ехеросклеротичния генезис;
интоксикация с етилов алкохол и облекчаване на синдрома на отнемане на алкохол;
остра интоксикация с антипсихотични лекарства (невролептици);
екзогенни органични мозъчни заболявания (в резултат на предишни невроинфекции, черепно-мозъчна травма и др.).

Начин на приложение: Мексидол се предписва интравенозно (струйно или капково), интрамускулно и вътре. Когато се прилага интравенозно, лекарството се разрежда с вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Интравенозен поток Мексидол се прилага за 1,5-2 минути, интравенозно капково - със скорост 80-120 капки в минута.

При тревожни разстройства. Мексидол се използва интрамускулно в дневна доза от 200-400 mg, разделена на 2 дози за 14-30 дни или 0,25 g перорално (2 таблетки по 0,125 g всяка) два пъти дневно в продължение на поне 4 седмици.

С невротични и неврозоподобни състояния. Мексидол се използва при 100-200 mg (2-4 ml) интравенозно в 10-16 ml 0,9% разтвор на NaCL, дневно в продължение на 10 дни. Може би интрамускулно инжектиране на лекарството, 200 mg (4 ml), дневно, 15 дни. След инжекции е препоръчително да се предписва таблетна форма от 0,25-0,50 g на ден. Дневната доза на лекарството е разделена на 2-3 приема. Курсът на лечение е 26 седмици. В този случай курсовата терапия завършва постепенно, намалявайки дозата на лекарството в рамките на 2-3 дни.

Със синдром на отнемане на алкохол. Режим на дозиране: 200-400 mg (4-8 ml) интравенозно в поток, разделен на две дози, 16,0 ml 0,9% разтвор на NaCL, дневно, в продължение на 10-15 дни. Освен това е възможно да се премине към интрамускулно приложение на лекарството в доза от 200 mg (4 ml), дневно, в продължение на 10 дни, последвано от преход към таблетна форма при 0,125-0,250 g два до три пъти на ден, 4-6 седмици.

С когнитивни нарушения на атеросклеротичния генезис

Мексидол се използва интравенозно или интрамускулно, в дневна доза от 200-400 mg на ден, разделена на 2 дози за 14-30 дни или вътре в 0,25 g (2 таблетки 0,125 g) два пъти дневно в продължение на поне 4 седмици.

Противопоказания за употребата на мексидол: остри нарушения на чернодробната и бъбречната функция; свръхчувствителност или непоносимост към лекарството.

Взаимодействието на лекарството с други лекарства не е установено. Мексидол усилва действието на транквиланти, аналгетици, антиконвулсанти и антипаркинсонови лекарства, намалява токсичните ефекти на етиловия алкохол.

Начин на производство: инжекционен разтвор 5% в ампули от 2 ml No 10; покрити таблетки 125 mg No 30.

Списък с референции:
1. Александровски Ю.А. Гранични психични разстройства: Ръководство за проучване. - М.: М, 2000. - 496 с.
2. Vein A.M., Voznesenskaya T.G., Golubev V.L., Dyukova G.M. Депресия в неврологичната практика (клиника, диагностика, лечение). - M.: MIA, 2002, 160 s.
3. Гиндикин В.Я. Соматогенни и соматоформни психични разстройства: наръчник. - М., "Триада-Х", 2000. - 256 с..
4. Мосолов С.Н. Клинично приложение на съвременни антидепресанти. -SPb: MIA, 1995. - 568 s.
5. Смулевич А.Б. Депресията в общата медицина: Ръководство за лекари. - М.: МИА, 2001. - 256 с..