Трицикличните антидепресанти (TCA) се използват от около 40 години и доскоро бяха златният стандарт, спрямо който се сравняваха всички нови антидепресанти. TCA обаче имат различни ефекти върху голямо разнообразие от невротрансмитери и следователно имат много странични ефекти. Това са седация, повишено телесно тегло, сухота в устата, объркване на мислите, сърдечни аритмии, понижено кръвно налягане, задържане на урина. Страничните ефекти на TCAs ги правят трудни за използване от общопрактикуващите лекари. Тези ефекти могат също да доведат до неадекватно лечение на пациенти с депресия. TCA са евтини и се използват от пациенти с нисък социално-икономически статус. Въпреки това, редица скорошни проучвания показват, че общите разходи за лечение могат да бъдат по-ниски, когато се използват по-скъпи лекарства с по-малко странични ефекти. TCA групата включва следните лекарства: амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, имипрамин, мапротилин, нортриптилин, протриптилин, тримипрамин. Лекарствата от ново поколение - "двойни инхибитори" на обратното поемане както на серотонин, така и на норепинефрин, включват венлафаксин.

Амитриптилин е класическият TCA. Син. : Amisole, Damilen maleinate, Tryptisol, Elivel. Спектърът на психотропната активност на амитриптилин съчетава тимоаналептични и седативни ефекти. Лекарството се използва за лечение на тревожност депресия. Лекарството не се използва за лечение на депресия, придружена от тежка летаргия. Противопоказания: лечение с МАО инхибитори и период от 2 седмици. след отмяната им; скорошен инфаркт на миокарда; глаукома; атония на пикочния мехур; хипертрофия на простатата; псевдолеус; пилорна стеноза; хронична сърдечна недостатъчност; тежка артериална хипертония; пептична язва и 12 стр. до.; бременност и кърмене; деца под 7-годишна възраст. Странични ефекти: сънливост, дезориентация, повишени психотични симптоми, екстрапирамидни нарушения (рядко), сухота в устата, запек, жълтеница, задържане на урина, нарушения на акомодацията, тахикардия, ортостатична артериална хипотония, нарушения на сърдечната проводимост, екстрасистолия, намалена сила, промени в либидото, гинекома, галакторея, алергични реакции. Предпазни мерки: лекарството не трябва да се предписва с МАО, след употребата на последните, амитриптилин се предписва само след 1-2 седмици. На възрастни пациенти се предписва лекарството в по-малки дози. Използвайте с повишено внимание при исхемична болест на сърцето, аритмии, сърдечна недостатъчност. Лечението се провежда под контрол на ЕКГ. Дози и приложение. Вътре: единична доза от 12,5–75 mg; средната дневна доза е 150–250 mg. При тежка депресия се използва интрамускулно или интравенозно, 20–40 mg 3-4 пъти на ден. В общата медицинска практика амитриптилинът рядко се използва в доза 25–100 mg / ден. Предлага се в таблетки от 0,025 g, 0,01 g и капсули от 50 mg.

Имипрамин Син. мелипрамин, тофранил - инхибира обратното поемане на невротрансмитери (норепинефрин, допамин, серотонин). Основната характеристика на психотропното действие на имипрамин е комбинацията от тимоаналептичен ефект със стимулиращ. Лекарството изравнява патологично ниското настроение, намалява чувството на меланхолия, безнадеждност, депресия. Стимулиращите свойства на имипрамин се изразяват в намаляване на летаргията, появата на сила и активност. Лекарството е ефективно и при синдром на хронична болка и нощно напикаване (започвайки от 5-тата година от живота). По време на терапията с имипрамин могат да се наблюдават странични ефекти: сухота в устата, нарушено настаняване, запек, изпотяване, замаяност, главоболие, тремор, тахикардия, задържане на урина, галакторея, гинекомастия, намалено либидо, еректилна дисфункция, алергични реакции, фоточувствителност. Жаждата и сърбежът са по-редки. Противопоказанията за употреба са общи за всички TCA. Противопоказан при шизофрения, епилепсия, аденом на простатата, глаукома. Несъвместим с алкохол, MAOI. Намалява ефективността на фенитоин и бета-блокери. Антихолинергиците, фенотиазините и бензодиазепините повишават успокоителната и централната антихолинергична активност. Дози и приложение. Когато се прилага перорално, началната доза е 25-50 mg / ден, средната дневна доза е 150-250 mg / ден. В общата медицинска практика трябва да започнете да приемате доза от 10 mg / ден. Доза за нощно напикаване при деца на възраст 3–6 години 5 mg; 7–12 годишни 25 mg през нощта. In / m 75 mg в 3 разделени дози; при достигане на ефекта те преминават към приема на лекарството вътре. При пациенти в напреднала възраст оптималната доза е 30-50 mg. В същото време е необходимо да се контролират кръвното налягане, ЕКГ, чернодробната, бъбречната функция и кръвната картина. Предлага се в хапчета от 25 mg и ампули от 2,0 ml с 1,25% разтвор.

Кломипрамин (Clomipramine) Syn.: Anafranil, Clofranil, Clominal. Има ефект върху депресивния синдром като цяло, включително психомоторно изоставане, депресивно настроение и тревожност. Кломипрамин също има специфичен ефект при обсесивно-компулсивни и хронични синдроми на болката. Показан е при дистимични състояния в рамките на психопатични разстройства при деца и юноши, с обсесивни състояния, с нощно напикаване. Противопоказания: свръхчувствителност, скорошен инфаркт на миокарда, лечение с МАО, бременност, кърмене. Странични ефекти: сухота в устата, обилно изпотяване, леки тремори, световъртеж, пареза на акомодация, задържане на урина, ортостатична хипотония, летаргия, алергични кожни реакции; рядко - чернодробна дисфункция, хиперпирексия, конвулсии, агранулоцитоза. Несъвместим с MAOI. Прилага се перорално по 25 mg / ден в 2 разделени дози. Дози и приложение. В рамките на 1 седмица. дозата постепенно се увеличава до 50 mg 2-3 пъти на ден и след постигане на клиничния ефект се преминава към поддържаща доза от 25 mg 2-3 пъти на ден. V / m 25-50 mg / ден, дозата постепенно се увеличава с 25 mg дневно до 100-150 mg / ден. Интравенозно капково 50–75 mg (разтворено в 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид) за 1,5–3 часа 1 път на ден. При хронична болка 10–150 mg / ден; при пациенти в напреднала възраст началната доза е 10 mg / ден с постепенно увеличаване до 30-50 mg / ден в продължение на 10 дни. В общата медицинска практика, особено за пациенти в напреднала възраст, лекарството се предписва в начална дневна доза от 10 mg. Постепенно, в продължение на 10 дни, дозата се увеличава до оптималното ниво от 30-50 mg / ден (при тежки случаи дневната доза може да достигне максимум 250 mg / ден). Предимството на кломипрамин е по-бърз терапевтичен ефект при депресия: когато лекарството се предписва, този ефект се проявява на 2-4-ия ден, а при използване на имипрамин, обикновено на 6-8-ия ден от лечението.

Когато се предписва кломипрамин, трябва да се внимава изключително много при пациенти с епилепсия и други заболявания, които предразполагат към развитие на гърчове, по време на отнемане на алкохол, при наличие на сърдечно-съдова недостатъчност, нарушения на сърдечната проводимост или аритмии. Пациенти с анамнеза за повишено вътреочно налягане, глаукома с остър ъгъл или задържане на урина; пациенти с хипертиреоидизъм или получаващи лекарства за щитовидната жлеза; пациенти с тежко чернодробно заболяване или тумори на надбъбречната медула; Пациентите с хроничен запек трябва да бъдат лекувани с кломипрамин под строг медицински контрол. Предлага се в 10, 25 mg таблетки, 75 mg retard таблетки; в разтвор от 25 mg в 1 ампула от 2,0 ml.

Дезипрамин (Дезипрамини) (син. Петилил) е трицикличен антидепресант, показан за депресия с водещите симптоми на летаргия и инхибиране. Дезипрамин има активиращ ефект, поради което в допълнение към нежеланите реакции, характерни за TCA, в случай на предозиране могат да се наблюдават нарушения на съня, повишен страх, вътрешна тревожност и възбуда. При съпътстващи шизофренични симптоми могат да се активират психотични симптоми и агресивност. Пациентите в напреднала възраст могат да имат дизартрия, атаксия, делириум, състояния на объркване, липса на способност за концентрация, халюцинации, фазова инверсия - преход на депресия към мания. Имипрамин се понася по-добре. В общата медицинска практика трябва да се предписва с повишено внимание в малки дози - 25-50 mg / ден. Предлага се в хапчета от 25 mg.

Тримипраминът по структура и основни фармакологични свойства е близък до мелипрамин, но за разлика от него има подчертан седативен и анксиолитичен ефект. Поради слабо изразеното централно антихолинергично действие, лекарството се понася добре. Трябва да се обърне внимание на повишената честота на депресия, при която ниското настроение се съчетава с обща летаргия и вътрешна тревожност. Външната картина на подобни депресии прилича на апатична, но по-подробно проучване разкрива вътрешна тревожност и безпокойство. Дози и приложение. В общата медицинска практика тримипрамин трябва да се предписва не повече от 100 mg от лекарството. Необходимо е терапията да приключи с бавно намаляване на дозата. Симптомите на отнемане могат да се появят след рязко прекъсване на лечението. Предлага се в драже, съдържащо 25 mg тримипрамин хидрохлорид.

Доксепин (Доксепин) (син. Синекван) - инхибира обратното поглъщане на невроните на биогенни амини (норепинефрин, серотонин), има и анксиолитичен, седативен ефект. Показан е при неврози, нарушения на съня с невротичен генезис, с леки налудни синдроми, които се проявяват при алкохолизъм. Противопоказания: свръхчувствителност, глаукома, аденом на простатата, миокарден инфаркт, тежка дисфункция на бъбреците, черния дроб и хематопоетичната система, детска възраст (до 12 години), бременност и кърмене. Странични ефекти: главоболие, замаяност, сънливост или безсъние, объркване, дезориентация, тревожност, прекомерна седация, гадене, повръщане, запек, сухота на лигавиците на устата и носа, тахикардия или брадикардия, мускулни тремори, прекомерно изпотяване, кожен обрив, сърбеж... Лекарствени взаимодействия: засилва ефекта на атропин, леводопа, повишава токсичността на барбитурати, морфин и петидин. Когато се комбинира с невролептици, дозата трябва да се намали с 50%, комбинацията с литиеви препарати може да причини тежък пернициозен невротичен синдром. Етанолът увеличава успокоителната активност. Предпазни мерки: не използвайте с МАО инхибитори (трябва да бъдат отменени за 2-3 седмици), султоприд, хлорпромазин, хинидин, предписвайте с повишено внимание едновременно с гликозиди на дигиталис и баклофен. По време на лечението не трябва да шофирате или да работите с движещи се машини. Използва се с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти, при пациенти с тежки заболявания на сърдечно-съдовата система. Дози и приложение. Прилагайте вътре 10-25 mg / ден в 3 разделени дози. При умерени и тежки невротични състояния, до 150 mg / ден. Максималната дневна доза е 300 mg. Деца над 12 години - 0,5 mg / kg телесно тегло на ден. Предлага се в капсули от 10 или 25 mg № 30.

Пипофезин Грях Азафен. Трицикличен антидепресант с леко действие, с умерена антидепресантна активност; добре се понася от пациентите; при пациенти с шизофрения не предизвиква обостряне на симптомите; не увеличава безпокойството и страха; не нарушава съня; няма кардиотоксични свойства. Поради липсата на антихолинергично действие, може да се предписва на пациенти с глаукома. Противопоказания: свръхчувствителност; чернодробна, бъбречна и сърдечна недостатъчност; инфаркт на миокарда; Исхемична болест на сърцето; състояние след остро нарушение на мозъчното кръвообращение; тежки инфекциозни заболявания; диабет. Странични ефекти: главоболие, замаяност, гадене, повръщане, алергични реакции. Предпазни мерки. Лекарството не трябва да се прилага заедно с МАО-инхибитори. След използването на последния, пипофезин се предписва за 1-2 седмици. По време на бременност и кърмене се предписва по строги показания. Дози и приложение. Единична доза от 25-50 mg; средната дневна доза е 100-200 mg. Азафен. Таблетки 25 mg № 250.

Maprotiline (Maprotiline) (syn. Ludiomil®) е тетрацикличен антидепресант. Механизмът на действие е свързан с изразено и селективно инхибиране на обратното поемане на норепинефрин в пресинаптичните неврони на мозъчната кора. Ludiomil има известен афинитет към централните алфа-1-адренергични рецептори, умерена инхибиторна активност срещу хистаминовите Н1-рецептори, има умерен антихолинергичен ефект. Смята се, че по време на продължително лечение мапротилин променя функционалното състояние на ендокринната система и невротрансмитерите. Показан е при състояния на дисфория или раздразнителност, апатия (особено в напреднала възраст), при психосоматични разстройства. Показания за назначаването на лудиомил в общата медицинска практика са депресивни състояния от различен произход, включително органични, симптоматични, климактерични и инволюционни. Противопоказания: свръхчувствителност, епилепсия, остър стадий на миокарден инфаркт, нарушения на проводимостта на миокарда, аритмии, закритоъгълна глаукома, аденом на простатата, остра алкохолна интоксикация, отравяне с хипнотици, централни аналгетици, психотропни лекарства, тежка бъбречна и / или чернодробна дисфункция, хранене Странични ефекти: ортостатична артериална хипотония, тахикардия, аритмии, нарушено либидо и потентност; гинекомастия, левкопения, агранулоцитоза, еозинофилия, локален или генерализиран оток. Предпазни мерки при нарушения на уринирането, постоянен запек, повишено вътреочно налягане, заболявания на сърдечно-съдовата система. Когато се предписва лекарството, е необходимо да се контролира психическият и неврологичният статус, редовно да се изучава съставът на периферната кръв и да се определи функцията на бъбреците и черния дроб. На пациенти с повишен риск от странични ефекти от сърдечно-съдовата система се показва редовно наблюдение на кръвното налягане и ЕКГ. След употребата на МАОИ, мапротилин се предписва след 2 седмици; същият интервал се наблюдава при замяна на мапротилин с МАОИ. Пациентите, приемащи мапротилин, трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи умствени и двигателни реакции. Лекарствени взаимодействия: намалява антихипертензивния ефект на гуанетидин, бетанидин, резерпин, метилдопа, клонидин. Засилва ефекта върху сърдечно-съдовата система на симпатомиметични лекарства (норепинефрин, адреналин, изопреналин, ефедрин и фенилефедрин и др.) Тироксин. Повишава активността на етанола. Дози и приложение. Прилага се през устата при 25–75 mg в 1–3 дози. В амбулаторни условия лекарството се прилага перорално по 25 mg 1-3 пъти дневно или 75 mg в 1 доза. Максималната доза за амбулаторно лечение е 150 mg / ден, за стационарно лечение - 225 mg / ден. С намаляване на симптомите на депресия, единична доза може постепенно да се намали до 25-50 mg. В / в дневна доза от 25-100 mg капково за 1,5-2 часа (разреден в 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза). Когато се постигне антидепресантният ефект (след 1-2 седмици), те преминават към прием на лекарството вътре. За пациенти в напреднала възраст и соматично отслабени пациенти лудиомил се предписва в начална доза от 10 mg 3 пъти дневно или 25 mg 1 път на ден. Ludiomil трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с нарушения на уринирането, постоянен запек и повишено вътреочно налягане; пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, пациенти с хипертиреоидизъм или получаващи лекарства за щитовидната жлеза. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на кръвното налягане, ЕКГ, периферната кръвна картина. Със съвместното назначаване на лудиомил с лекарства, които понижават прага на припадъчна активност, рискът от припадъци се увеличава. Той също така намалява или елиминира антихипертензивния ефект на лекарства като гуанетидин и бетанизин, резерпин, алфа - метилдопа, клонидин. Ludiomil се предлага в таблетки от 10, 25, 50, 75 mg и в ампули от 5,0, съдържащи 25 mg мапротилин.

Миансерин (Миансерин) Син. Леривон, Миансан. Лекарството има подчертана способност да блокира алфа-2-адренергичните рецептори и при продължителна употреба вторично увеличава освобождаването на норепинефрин (NA). Профилът на психотропната активност на лекарството се състои от тимоаналептични и седативни ефекти. По силата на действието си той принадлежи към „малките“ антидепресанти, което обуславя използването му главно в общата медицинска практика. Под негово влияние се намаляват симптоми като тревожност, чувство на вътрешно напрежение и нарушения на съня. В способността си да спира нарушенията на съня и безпокойството, миансеринът може да се конкурира с транквилантите, но за разлика от последните, той не причинява пристрастяване и зависимост. Терапевтичният ефект на миансерин има 4 компонента, които се развиват постепенно. През първия ден от терапията има седативен ефект и положителен ефект върху съня. През първата седмица се развива анти-тревожен ефект. След това, през първите две седмици от терапията се проявява антидепресант и антиагресивно (антисуицидно) действие. Дози и приложение. В общата медицинска практика се препоръчва да се използват индивидуално подбрани дози, започвайки от 30 mg. В редки случаи при лечение с миансерин се наблюдават нарушение на хемипоезата, конвулсии, хипомания, хипотония, артралгия, оток, гинекомастия, чернодробна дисфункция, екзантема. Ако миансерин се предписва на пациент със захарен диабет, заболявания на сърдечно-съдовата система, с отказ на бъбречни или чернодробни функции, тогава трябва да се наблюдават дозите лекарства, включени в съпътстващата терапия. Пациентите с глаукома със затворен ъгъл или аденом на простатата, приемащи миансерин, трябва да бъдат под постоянен надзор. Лекарството се приема веднъж дневно вечер или през нощта. Средната дневна доза е 30–90 mg; пациенти в напреднала възраст 30 mg / ден. Lerivon (миансерин) се предлага в таблетки от 30 mg.

Миртазапин (Миртазапин) (син. Ремерон) е лекарство, подобно по химична структура на миансерин (6-азамиансерин). Той слабо блокира повторното поемане на НА, антагонист е на пресинаптичните и постсинаптичните алфа-2-адренергични рецептори и постсинаптичните С2- и С3-серотонинови рецептори и следователно селективно усилва ефекта на серотонина върху С1-серотониновите рецептори. Тоест лекарството има смесен HA и серотонин-положителен ефект и на практика е лишено от адренолитични и антихолинергични свойства, но има умерен антихистаминов ефект..

Спектърът на психотропната активност на миртазапин се определя от умерен тимоаналептичен ефект и седативен компонент, поради което е показан за тревожни депресии от различен произход. Поради умерения си седативен ефект, лекарството не активира мисли за самоубийство по време на терапията. Дози и приложение. Миртазапин се предписва в доза 15-30 mg веднъж дневно. Ефектът се развива постепенно до 2-3 седмици терапия. Но медикаментозното лечение трябва да продължи още 4-6 месеца. Страничните ефекти включват сънливост през деня, сухота на лигавиците, повишен апетит и наддаване на тегло, треперене и потискане на хемопоезата на костния мозък. Тъй като изоензимът Р-450 не участва в метаболизма на лекарствата, могат да се избегнат множество лекарствени взаимодействия. Не се препоръчва употребата на лекарството в комбинация с МАО и по време на бременност. Remeron се предлага в таблетки от 30 и 45 mg.

Тианептин (син. Коаксил) има подчертан антидепресант и анксиолитичен ефект, заема междинно положение между успокоителни и стимулиращи антидепресанти. Тианептин принадлежи към група антидепресанти с недостатъчно известен механизъм на действие (Mosolov, 1995). Предполага се, че за разлика от други антисеротонергични лекарства, той улеснява повторното поемане на серотонин от пресинаптичната мембрана и практически няма ефект върху норадренергичните и допаминергичните системи. Коаксил е единственият антидепресант, който засилва обратното поемане на серотонин. Благодарение на изследването на Coaxil са изложени три хипотези за нов концептуален подход към патофизиологията и терапията на афективните разстройства:

• Вероятно има два вида депресия; наличните данни показват, че някои форми на депресия са свързани с излишък на серотонин, а други с дефицит.

• Депресията може да се развие в резултат на прекомерно серотонинергично предаване, а не на 5-НТ дефицит. Този излишък може да бъде коригиран за втори път от антидепресанти, дори тези, които първоначално потискат обратното поемане на серотонин..

• Депресията може да се характеризира с нестабилност на серотонинергичната система, а не с излишък или липса на серотонергична невротрансмисия.

Важно е да се отбележат такива свойства на коаксила, които правят възможно разширяването на обхвата на приложението му. Coaxil е в състояние да повиши нивото на възбуждане на пирамидалните клетки CA1 на хипокампуса и да потисне свързаната със стреса хиперактивност на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система, да предпази хипокампуса от преки и кумулативни ефекти на стреса.

Според спектъра на психотропната активност, Coaxil има специфично анксиолитично свойство без седация и ефективно повлиява всички прояви на депресия, включително астения, тревожност и широк спектър от соматични симптоми, без да уврежда други сфери на живота. Показан е при смесена тревожност и депресивни състояния при жени в пременопауза, ефективен е при алкохолна депресия и тревожност и намалява алкохолната мотивация. За разлика от повечето антидепресанти, Coaxil не влияе върху вниманието, паметта или когнитивните функции. Ефективността и поносимостта на Coaxil позволява да се препоръчва в общата медицинска практика, особено при пациенти в напреднала възраст със съпътстващи соматични заболявания. Лекарството може да се предписва дълго време и на пациенти след претърпели мозъчно-съдови инциденти. Нежеланите реакции при предписване на Coaxil са редки и преходни. Това са гастралгии, коремна болка, сухота в устата, анорексия, тахикардия, екстрасистолия, главоболие, треска, мускулни болки. Тези странични ефекти обаче са редки и по-лесно поносими от другите антидепресанти. В общата медицинска практика се препоръчва лекарството да се приема по 1 таблетка 3 пъти дневно преди хранене. Коаксил се произвежда в доза от 12,5 mg тианептин в 1 таблетка.

Предпазни мерки: прекратяването на лечението се извършва постепенно, намалявайки дневната доза за 7-14 дни. Тианептин е несъвместим с МАО инхибитори. Едновременното приемане може да доведе до развитие на колапс, конвулсивен синдром, внезапно повишаване на кръвното налягане, хипертермия, смърт. Тианептин се предписва само 1-2 седмици след използване на МАО. Дози и приложение. Препоръчителната доза е 12,5 mg 2-3 пъти дневно преди хранене. Предлага се в таблетки от 12,5 mg No 30.

Свойства на лекарствата и предпазни мерки при предписване на имипраминови антидепресанти (би-, три- и четирициклични лекарства)

Ефективност на лечението: доза - 150 mg / ден: дозата се постига в рамките на 2-3 дни. В случаи на "тежка" депресия (60–75%). Полуживотът е повече от 24 часа, поради което е възможна само една доза на ден.

Противопоказания: глаукома, хипертрофия на простатата, сърдечна недостатъчност - в комбинация с неселективни МАО инхибитори.

Предварителен преглед: ЕКГ, състоянието на простатната жлеза, заключението на офталмолога. Ако е необходимо: състояние на щитовидната жлеза, ЕЕГ.

Възможни усложнения: тахикардия, ортостатична хипотония, тремор, дизартрия, сухота в раждането, запек, изпотяване през нощта. Задържане на урина. Редки усложнения: объркване на съзнанието при пациенти в напреднала възраст, епилептични припадъци, обръщане на афект - развитие на маниакално състояние.

Параметри на мониторинг за TCA лечение:

• Пулс, кръвно налягане, физиологични функции, неврологичен статус.

• Контрол върху нивото на тревожност.

• Намаляване на летаргията (риск от самоубийство до ден 10).

• Подобряване на настроението (15-20 дни): терапевтична цел.

• Изчезване на дълбока меланхолия, меланхолични мисли, подобряване на концентрацията.

Продължителност на лечението с антидепресанти:

• от 6 до 8 седмици - първично лечение,

• от 4 до 6 месеца - предотвратяване на обостряне,

• 18 месеца или повече - предотвратяване на рецидив с бавно намаляване на дозата от 25 mg на всеки 2 седмици.